Ropivakain

Generisk navn
Ropivakain
Handelsnavn
Ropivacain Fresenius Kabi
ATC-kode
N01BB09
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Relativt lang anslags- og virketid, også uten adrenalintilsetning. Se i Norsk legemiddelhåndbok, Tabell 1: Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen og Tabell 2: Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år. Noe lavere kardiotoksisitet enn bupivakain. I lave konsentrasjoner mindre uttalt motorisk enn sensorisk blokade.

Fra gruppeomtale av Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:
Lokalanestetika (LA) blokkerer reversibelt overføringen av elektriske impulser over membranene i nerver og muskler ved intracellulær binding til spesifikke reseptorer i natriumkanalene. Dette hindrer Na-influks til cellene og derved depolarisering og aksonspotensial langs nerven. Ved nevraksiale blokader (spinal og epidural) foregår det dessuten trolig en interaksjon mellom LA og nevrotransmittorer, som f.eks. GABA, samt blokkering av Ca-kanaler. Blokadens kvalitet avhenger av valg av LA, konsentrasjonen på virkestedet, hvor mye av nerven som er eksponert for legemidlet og nervens beskaffenhet (type, tykkelse, myelinisering etc.). 

Efferente nerver til muskelspolene er de mest følsomme for LA-blokade, fulgt av afferente sensoriske nerver (smerte, kulde), samt sympatiske autonome nerver (vasodilatasjon). Ved høyere konsentrasjoner blokkeres også impulsoverføringen i berøring sensoriske nerver og til slutt motoriske nerver. Selektiv blokade oppnås ved tilpasning av LA-konsentrasjonen, slik at impulsoverføringen i autonome nerver, temperatur- og smertefibre kan blokkeres mens berøringssans og motorisk funksjon er bevart. Dette tilstrebes ved fødselsanalgesi og postoperativ smertelindring. Etter en blokade vil lokalanestesimidlet gradvis diffundere ut av nerven, som vil gjenvinne normal funksjon.

Anslags- og virketid for en blokade er avhengig av anestesimidlet, hvor nær nerven anestesimidlet er deponert, dosens størrelse, samt absorpsjonsforhold og pH på injeksjonsstedet. Anslagstiden ved infiltrasjonsanestesi og mindre nerveblokader er kort (få minutter) for de vanlig anvendte LA. Ved større blokader og regionalanestesi er anslagstiden lengre, kortest for prilokain, fulgt av mepivakain, artikain, lidokain, ropivakain og bupivakain. Virketiden er kortest for lidokain, prilokain og artikain, lengre for mepivakain og lengst for ropivakain og bupivakain.

Tilsetning av vasokonstriktor (adrenalin eller felypressin) forsinker absorpsjonen, gir færre systemiske bivirkninger og øker blokadens intensitet og virketid. Høyere adrenalinkonsentrasjon enn 5 μg/ml øker faren for lokale og systemiske effekter av adrenalin.

Felypressin er et vasopressinderivat som gir mindre uttalt vasokonstriksjon og systemvirkninger enn adrenalin. Midlet brukes spesielt i odontologisk praksis, se omtale av prilokain i Norsk legemiddelhåndbok.



Farmakokinetiske data spesifikke for barn

 

Aldersgruppe V
(L/time/kg)
 		 CL
(L/time/kg)
t½
(timer)
Nyfødt 21,86 0,096 6,3
1 måned 25,94 0,143 5,0
6 måneder 41,71 0,320 3,6
1 år 52,60 0,451 3,2
4 år 65,24 0,633 2,8

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Ropivacain Fresenius Kabi inf, oppl 2 mg/ml
Ropivacain Fresenius Kabi inj, oppl 10 mg/ml
Ropivacain Fresenius Kabi inj, oppl 2 mg/ml
Ropivacain Fresenius Kabi inj, oppl 5 mg/ml
Ropivacain Fresenius Kabi inj, oppl 7,5 mg/ml

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Epidural smertelindring
  • Epiduralt
    • nyfødt født til termin
      [1]
      • Startdose: 1 - 2 mg/kg/dose, bolus.
      • Vedlikeholdsdose: 0,2 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon.

      • Alternativ: Enkeltinjeksjon (kaudal): 2 mg/kg/dose

    • 1 måned til 6 måneder
      [1]
      • Startdose: 1 - 2 mg/kg/dose, bolus.
      • Vedlikeholdsdose: 0,2 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon.

      • Alternativ: Enkeltinjeksjon (kaudal): 2 mg/kg/dose

    • 6 måneder til 1 år
      [1]
      • Startdose: 1 - 2 mg/kg/dose, bolus.
      • Vedlikeholdsdose: 0,4 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon.

      • Alternativ: Enkeltinjeksjon (kaudal): 2 mg/kg/dose

    • 1 år til 12 år
      [1]
      • Startdose: 2 mg/kg/dose, bolus. Maks: 40 mg/dose.
      • Vedlikeholdsdose: 0,4 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon.

      • Alternativ: Enkeltinjeksjon (kaudal): 2 mg/kg/dose

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • Startdose: 20 - 40 mg/dose, bolus.
      • Vedlikeholdsdose: 12 - 28 mg/time, kontinuerlig infusjon.

      • Alternativ: Enkeltinjeksjoner, intermitterende (lumbale): 20-30 mg/dose
Perifer nerveblokade
  • Perinevralt
    • 1 år til 12 år
      [1]

      • Enkeltinjeksjon: 1,0-1,5 mg/kg/dose
        Multiple blokader: 1,0-3,0 mg/kg/dose
        Kontinuerlig infusjon: 0,2-0,6 mg/kg/time, opp til 72 timer

         

    • 12 år til 18 år
      [1]

      • Enkeltinjeksjon: 2–200 mg/dose
        Kontinuerlig infusjon: 10–20 mg/time

         

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Frekvens, type og alvorlighetsgrad av bivirkninger hos barn antas å være lik som for voksne, med unntak av hypotensjon, som forekommer sjeldnere hos barn (< 1 av 10) og oppkast, som forekommer hyppigere hos barn (> 1 av 10).
Det er vanskelig å påvise tidlige symptomer på lokalbedøvelsestoksisitet hos barn da de ikke er i stand til å uttrykke dette verbalt.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:
a) Systemtoksiske reaksjoner er relatert til hvor raskt og hvor høyt plasmakonsentrasjonen stiger. Se farmakokinetikk.
Følgende toksiske effekter av LA i CNS er angitt å opptre med økende blodkonsentrasjoner: Sløvhet, øresus, nummenhet i tungen, uro, synsforstyrrelser, uklar tale, muskelrykninger, generelle kramper og bevisstløshet. Imidlertid er det ingen lovmessighet i dette, og kramper kan opptre uten forvarsel, oftest < 5 min. etter injeksjon. Symptomer på kardiovaskulær toksisitet (hypotensjon, bradykardi og arytmier) manifesterer seg ved høyere plasmanivåer og er langt alvorligere. Effektene forverres ved samtidig hypoksi og acidose. Ved intravaskulær injeksjon eller ved for stor dose bupivakain, ropivakain og levobupivakain kan behandlingsresistent ventrikkelflimmer eller asystoli utløses. Samtidig intravenøs administrasjon av opioider og/eller sedativa kan indirekte potensere de toksiske effektene eller dempe tidlige varselsymptomer. Se avsnittet om behandling av toksiske reaksjoner i Norsk legemiddelhåndbok: Toksiske reaksjoner (LAST, local anaesthetic systemic toxicity).

b) Lokal vevstoksisitet. LA er nevrotoksiske ved en tilstrekkelig høy intranevral konsentrasjon, som kan oppnås med vanlig tilgjengelige LA-preparater.

c) Allergiske/anafylaktiske reaksjoner kan forekomme, men ytterst sjelden med dagens midler, spesielt med aminoamidene (f.eks. lidokain, ropivakain, bupivakain). Reaksjoner på tilsetningsstoffer som metylparabener (metyl‑p‑hydroksybenzoat) forekommer.

d) Lokal bruk kan gi kontaktallergi.

e) Tilfeller av methemoglobinemi er rapportert ved bruk av benzokain mot besvær ved tannfrembrudd hos spebarn.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:
LA med adrenalin er kontraindisert i områder der vasokonstriksjonen kan gi iskemi, f.eks. nær endearterier som på fingre, tær, nese, ører eller penis.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Regelmessig toksisitetsovervåkning er nødvendig under og etter seponering av epidural infusjon til nyfødte, grunnet langsom eliminasjon og utilstrekkelig modnet metabolisme. Det finnes ingen dokumentasjon om bruk til premature barn.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:
Nedsatt lever‑ og nyrefunksjon øker risikoen for toksiske reaksjoner (dosereduksjon), likedan kardial og nevrologisk sykdom. En bør unngå de mest toksiske LA (spes. bupivakain) ved blokader med større mengder legemiddel. Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom og hypertensjon må bruk av lokalanestesi tilsatt adrenalin vurderes spesielt og doseres forsiktig, ev. med overvåking av puls og blodtrykk.

Lokalanestetika

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Amider

Bupivakain

Bupivacaine Baxter, Marcain, Marcain Spinal, Marcain Spinal Tung
N01BB01
N01BB10

Lidokain

Lidbree, Lidocain accord, Lidocaine Accord, Lidocaine HCl lannett, Lidocaine HCl novitium, Lidocaine HCl teligent, Lidocaine HCl viscous hi-tech, Lidocaine HCl viscous west-ward, Lidocaine HCl wockhardt, Lidocaine hydrochloride west-ward, Lidodan viscous, Lidoderm, Lidokain Aguettant, Lidokain Mylan, Lidokain SA, Lidokain glostrup, Versatis, Xylocain, Xylocain aspen, Xyloneural forte
N01BB02
N01BB20
N01BB52

Mepivakain

Carbocain, Carbocain Dental, Carbocain aspen, Mecain, Scandonest, Scandonest Plain
N01BB03
Benzosyreestre
N01BC01

Referanser

  1. Aspen Pharma Trading Limited, SmPC Naropin 0,2% (RVG 18437) 14-01-2018, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose