Losartan

Generisk navn
Losartan
Handelsnavn
Cozaar, Losartan Krka, Losartan Medical Valley, Losartan SA
ATC-kode
C09CA01
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter første dose oppnås etter 5-6 timer. Den maksimale effekt ved vedlikeholdsbehandling oppnås etter 3-6 uker. Losartan øker utskillelsen av urinsyre.

Gjelder hele gruppen Angiotensin II-reseptorantagonister: 
Det finnes flere angiotensin II-reseptorer (bl.a. AT1 og AT2). De markedsførte angiotensin II-reseptorantagonistene blokkerer AT1-reseptorene selektivt og hemmer derved en rekke effekter av angiotensin II i ulike vev bl.a. karvegg, hjerte, nyrer, binyrer, lever, nevroner i det sympatiske nervesystem og sentralnervesystemet. Gir balansert dilatasjon av arterier og vener med redusert perifer motstand, redusert sympatikusaktivitet, redusert frisetting av aldosteron med økt utskillelse av natrium og vann, økt nyregjennomblødning (men redusert filtrasjonstrykk), redusert lungekapillærtrykk ved hjertesvikt, redusert myokardhypertrofi, redusert frigjøring av vasopressin og nedsatt tørste. Plasma-renin øker og dermed også konsentrasjonen av angiotensin I og II. Bradykinin og andre peptider som brytes ned av ACE, øker ikke slik tilfellet er ved bruk av ACE-hemmere. AT1-reseptorantagonistene hemmer ikke AT2-reseptorene. Disse har bl.a. antiproliferative effekter som kan bidra til at AT1-reseptorantagonistene motvirker hypertrofi. Blodtrykkssenkende effekt er sammenlignbar med effekten av ACE-hemmere. Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter en enkeltdose inntrer etter noen timer (3-6 timer) mens maksimaleffekten ved vedlikeholdsdosering inntrer først etter noen uker. Det har i løpet av de siste årene blitt publisert ytterligere dokumentasjon på at kliniske effekter av AT1-reseptorantagonister er tilsvarende som for ACE-hemmere. Begge reduserer kliniske endepunkter som kardiovaskulær mortalitet og morbiditet, hjertesvikt, hjerteinfarkt og slag. Begge virker renoprotektivt hos pasienter med type 2-diabetes. AT1-reseptorantagonistene gir imidlertid færre bivirkninger (bl.a. forekommer ikke tørrhoste, og angioødem opptrer enda sjeldnere enn ved bruk av ACE-hemmere). Studier tyder på at angiotensin II-reseptorantagonister reduserer forekomst av migreneanfall og behov for anfallsbehandling mot migrene og at de derfor kan brukes som migreneprofylakse. Dette er best dokumentert for kandesartan (ikke godkjent indikasjon).

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Losartan:
T½ = 1,93–2,41 timer
Tmax = 1,05–2,03 timer

Aktiv metabolitt:
T½ = 4,83–5,72 timer
Tmax = 4,46–6,01 timer
 

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Cozaar tab 100 mg
Cozaar tab 50 mg
Losartan Krka tab 100 mg
Losartan Krka tab 12,5 mg
Losartan Krka tab 50 mg
Losartan Medical Valley tab 100 mg
Losartan Medical Valley tab 12,5 mg
Losartan Medical Valley tab 50 mg
Losartan SA mikst susp 2,5 mg/ml

Cozaar 2,5 mg/ml mikstur: uregistrert preparat og krever godkjenningsfritak. For mer informasjon: se miksturlisten. 

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Hypertensjon, proteinuri, Marfans syndrom

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Hodepine, infeksjoner i de øvre luftveiene, hypotensjon

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, og gjelder for hele gruppen angiotensin II-reseptorantagonister:
Tolereres generelt godt. Bivirkningene er vanligvis milde. Svimmelhet, hypotensjon (ortostatisk). Dessuten angis for noen hodepine, tretthet, muskel-/skjelettsmerter. Insidens av hoste er som for placebo og signifikant mindre enn for ACE-hemmere. Hyperkalemi hos disponerte pasienter. Angioødem er rapportert, men mye sjeldnere enn for ACE-hemmere.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, og gjelder for hele gruppen angiotensin II-reseptorantagonister:
Graviditet. Sterkt nedsatt leverfunksjon, særlig ved kolestase. Alvorlig aorta- eller mitralstenose.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Til bruk i spesielle tilfeller, etter rådføring med en nefrolog. Svært lite erfaring med barn.

Forsiktighet må utvises hos pasienter som er volum- og/eller natriumdepleterte (som følge av diuretisk behandling, et saltfattig kosthold, oppkast eller diaré), alvorlig hjertesvikt, renovaskulær hypertensjon, dialyse, hyperkalemi, bilateral nyrearteriestenose eller arteriestenose i eneste gjenværende nyre (for eksempel etter en nyretransplantasjon), angina pectoris, hypertrofisk kardiomyopati, aorta- eller mitralklaffstenose og primær hyperaldosteronisme. Forsiktighet er også nødvendig ved angioødem etter bruk av en ACE-hemmer.

Nedsatt leverfunksjon [11]
Losartan anbefales ikke til barn med nedsatt leverfunksjon.

Nedsatt nyrefunksjon [11]
Grunnet manglende informasjon, anbefales det å ikke bruke losartan til barn med en glomerulær filtrasjonsrate (GFR) under 10 mL/min/1,73 m².

Nyrefunksjonen bør følges regelmessig under behandling med losartan da nyrefunksjonen kan forverres. Dette er spesielt viktig når losartan gis ved andre tilstander som kan nedsette nyrefunksjonen (feber, dehydrering).

Samtidig bruk av losartan og ACE-hemmere anbefales ikke, da samtidig bruk har vist å nedsette nyrefunksjonen. 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, og gjelder for hele gruppen angiotensin II-reseptorantagonister:
Prinsipielt gjelder de samme forsiktighetsregler som for ACE-hemmere. Hos hypovolemiske pasienter kan hypotensjon oppstå. Tilstanden bør korrigeres før AT1-reseptorantagonist gis. Forsiktighet ved hyperkalemi og ved nedsatt nyrefunksjon. Behandlingen må kontrolleres med kreatinin‑ og kaliumbestemmelser. Skal ikke brukes sammen med NSAID pga. risiko for forverring av nyrefunksjon og motvirkning av behandlingseffekten. Forsiktighet må utvises ved nyrearteriestenose (se under ACE‑hemmere, Forsiktighetsregler, i Norsk Legemiddelhåndbok). Spesiell forsiktighet ved aorta- og mitralstenose samt ved obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke dokumentert.

Angiotensin II reseptorblokkere (ARBs), usammensatt

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Angiotensin II reseptorblokkere (ARBs), usammensatt

Kandesartan

Atacand, Candesartan Krka, Candesartan Sandoz
C09CA06

Olmesartanmedoksomil

Olmesartan Medoxomil Accord, Olmesartan medoxomil Krka
C09CA08

Valsartan

Diovan, Valsartan Krka, Valsartan Sandoz
C09CA03

Referanser

  1. Shahinfar S, et al, A double-blind, dose-response study of losartan in hypertensive children, Am J Hypertens. , 2005, Feb;18(2 Pt 1):, 183-90
  2. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  3. Ellis D, et al, Antihypertensive and renoprotective efficacy and safety of losartan. A long-term study in children with renal disorders, Am J Hypertens, 2004 , Oct;17(10), 928-35
  4. Webb NJ, et al, Randomized, double-blind, controlled study of losartan in children with proteinuria, Clin J Am Soc Nephrol, 2010 , Mar;5(3), 417-24
  5. CHMP, Public Assesment report Cozaar , 2010
  6. Webb NJ, et al, A randomized, open-label, dose-response study of losartan in hypertensive children, Clin J Am Soc Nephrol, 2014, Aug;9(8), 1441-8
  7. Lacro RV, et al, Atenolol versus losartan in children and young adults with Marfan’s syndrome, N Eng J Med, 2014, Nov;371(22), 2061-71
  8. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9), 1719-42

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose