Glyseroltrinitrat

Generisk navn
Glyseroltrinitrat
Handelsnavn
Glyceroltrinitrat-carinopharm, Minitran, Nitroglicerina eg stada, Nitroglycerin Abboxia, Nitroglycerin Orifarm, Nitrolingual, Transiderm-Nitro
ATC-kode
C01DA02
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Organiske nitrater:
Organiske nitrater omdannes via flere mellomtrinn bl.a. til NO som stimulerer produksjonen av cGMP bl.a. i glatte muskelceller og derved fremkaller relaksasjon. Det skjer dilatasjon først og fremst av vener og dernest av «store» koronararterier (diameter > 1–2 mm). Ved vanlige terapeutiske doser dilateres arterioler i liten grad. Dermed reduseres den venøse tilbakestrømmen til hjertet (nedsatt «preload»). Den perifere karmotstanden og det arterielle blodtrykket («afterload») reduseres vanligvis først ved høyere doser. Denne veneselektive dilatasjonen reduserer først og fremst volumbelastningen på hjertet selv om det også fremkommer en liten reduksjon av trykkbelastningen. Dette nedsetter hjertets arbeid og dermed oksygenbehovet. Dilatasjon av store koronarkar motvirker koronarspasmer ved vanlig koronarsykdom (aterosklerotiske koronarkar har økt tendens til spasmer) og ved variantangina («spasmeangina»). Nitrater kan også øke kollateralflow både epikardialt og intramuralt. Reduksjon i ventriklenes endediastoliske trykk kan indirekte øke blodtilførsel til iskemiske myokardområder. Koronar «stjeling» (redistribusjon av blod vekk fra iskemisk område) unngås ved bruk av nitrater fordi de ikke fremkaller arterioledilatasjon i nevneverdig grad i det ikke-iskemiske myokard. Nitrater har også en direkte effekt på myokards kalsium‑ og energistoffskifte. Dessuten øker nitratene NO også i blodplatene og reduserer derved blodplateaggregasjonen.

Hyppig dosering av nitrattabletter med protrahert effekt, kontinuerlig bruk av nitratplaster eller langvarig glyseroltrinitratinfusjon kan gi utvikling av toleranse for alle nitrater med nedsatt effekt som følge. Toleranseutviklingen skjer ved flere mekanismer, bl.a. ved forbruk av SH-grupper. Dette reduserer den kliniske effekten, men er også gunstig ved at de vanlige bivirkningene, hodepine og flushing nedsettes. Toleranseutvikling motvirkes ved å dosere preparatene ved vedlikeholdsbehandling slik at pasienten regelmessig får tilstrekkelig langt nitratfritt eller nitratlavt intervall (6–8 timer) i løpet av døgnet. Toleranse kan også motvirkes av acetylcystein og av høye doser vitamin C.

Siden organiske nitrater og andre NO-donorer virker ved å øke mengden av cGMP vil effekten forsterkes kraftig av fosfodiesterase 5-hemmere (f.eks. sildenafil, tadalafil, vardenafil), som hemmer nedbrytningen av cGMP. Denne legemiddelkombinasjonen kan gi alvorlig blodtrykksfall og må unngås. Det er i denne forbindelse viktig å huske at noen fosfodiesterase 5-hemmere har lang halveringstid (15–20 timer).

 

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

T½ = 1-4 minutter.

 

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Glyceroltrinitrat-carinopharm kons til inf oppl 1 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Minitran depotplaster 10 mg/24 time - Krever godkjenningsfritak
Nitroglicerina eg stada depotplaster 10 mg/24 timer - Krever godkjenningsfritak
Nitroglycerin Abboxia inf, oppl 1 mg/ml
Nitroglycerin Orifarm sublingvaltab 0,25 mg
Nitroglycerin Orifarm sublingvaltab 0,5 mg
Nitrolingual sublingvalspray 0,4 mg/dose
Transiderm-Nitro depotplaster 10 mg/24 timer
Transiderm-Nitro depotplaster 5 mg/24 timer

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Hypertensiv krise
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • Startdose: 0,1 - 0,5 mikrogram/kg/minutt, kontinuerlig infusjon.
      • Vedlikeholdsdose: 1 - 3 mikrogram/kg/minutt, kontinuerlig infusjon. Maks: 5 mikrogram/kg/minutt.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Hypotensjon

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Organiske nitrater: 
Pulserende hodepine (doseavhengig, avtar etter noe tids bruk), flushing, kvalme, ortostatisk hypotensjon og ev. synkope (særlig eldre, og ved kombinasjon med alkohol, antihypertensiva, betareseptorantagonister, antiarytmika, antipsykotika eller antidepressiva). Reflektorisk utløst takykardi. Kløe, rødme og varmefølelse på applikasjonsstedet kan oppstå ved bruk av depotplaster, men skyldes sjelden allergi. Høye doser kan gi methemoglobinemi.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Organiske nitrater: 
Hypotensjon. Må ikke kombineres med fosfodiesterase 5-hemmere (f.eks. sildenafil; risiko for alvorlig blodtrykksfall).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Gjelder bare for IC. Tilvenning kan forekomme innen 24 timer.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Organiske nitrater:
Må ikke brukes ved truende eller manifest sjokk uten muligheter for overvåking. Forsiktighet (små startdoser) ved symptomer på cerebral iskemi, labilt blodtrykk, aorta- og mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati og akutt nedreveggsinfarkt. Etter lengre tids nitratinfusjon (mer enn 12 timer) kan brå seponering gi et «rebound‑fenomen» med økende/ustabil angina eller hjerteinfarkt pga. spasmer i koronarkar. Dette kan unngås ved gradvis dosereduksjon før seponering eller ved å gi et peroralt preparat med protrahert effekt i tilstrekkelig dose 15–30 minutter før nitratinfusjonen avbrytes.

Kardilaterende midler ved hjertesykdommer

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose