Tigesyklin

Generisk navn
Tigesyklin
Handelsnavn
Tigecycline Accord, Tygacil
ATC-kode
J01AA12
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om Tetrasykliner og glycylsykliner:
Tetrasykliner (doksysyklin, lymesyklin, oksytetrasyklin, tetrasyklin, klortetrasyklin) og glycylsykliner (tigecyklin) er strukturelt beslektede og har mange likhetspunkter mht. virkningsmekanisme og bivirkninger. Pga. utbredt resistensutvikling mot tetrasyklinene er den kliniske nytten av denne legemiddelgruppen nå betydelig redusert. Tigecyklin er videreutviklet fra tetrasyklinene for å omgå resistensproblemene.

Både tetrasykliner og tigecyklin har bakteriostatisk virkning gjennom å binde seg til bakterieribosomene og derved hemme proteinsyntesen. De er kjemisk meget stabile og kan derfor påvirke mikrobenes økologiske balanse i naturen. 

Evnen til å danne kelater (dvs. binde seg til polyvalente kationer som kalsium, aluminium, jern, magnesium, sink etc. i inaktive komplekser) er mindre for doksysyklin enn for de øvrige tetrasyklinene. Doksysyklin absorberes bedre, og absorpsjonen påvirkes i mindre grad av måltider.

Antibakterielt spektrum: Tetrasykliner og tigecyklin kan hemme både grampositive og gramnegative bakterier. For tetrasyklinene er andelen resistente stammer blant enterobakteriene ofte høy. Resistens mot tetrasykliner skyldes vanligvis ribosomal beskyttelse eller økt effluks (utpumping), og resistensen er i mange tilfeller overførbar på plasmider eller andre mobile genetiske elementer. Tetrasykliner er aktive mot mykoplasma, klamydia, rikettsier, Borrelia, Brucella, Francisella, mange anaerobe bakterier samt malariaplasmodier. Tigecyklin er modifisert slik at effekten av ribosomal beskyttelse og vanlige effluksmekanismer unngås, men multidrug efflukspumper hos Proteeae (Proteus, Providencia og Morganella) rammer også tigecyklin. Pseudomonas aeruginosa er naturlig resistent mot både tetrasykliner og tigecyklin.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ikke vurdert.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Tigecycline Accord pulv til inf væske oppl 50 mg
Tygacil pulv til inf væske oppl 50 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Infeksjoner i hud og bløtvev og intraabdominale infeksjoner
  • Intravenøst
    • 8 år til 12 år
      [1]
      • 2,4 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maksimal enkeltdose: 50 mg/dose.
      • Behandlingsvarighet:

        5–14 dager

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • 100 mg/døgn fordelt på 2 doser.
      • Behandlingsvarighet:

        5–14 dager

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Permanent misfarging av tenner hos barn, og forstyrrelse i tannutvikling.

Bivirkninger hos barn er de samme som for voksne.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om Tetrasykliner og glycylsykliner:
Vanlige: Gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkast, diaré og magesmerter sees, først og fremst ved peroral behandling, men kan også forekomme etter parenteral bruk. 
Mindre vanlig: Alle tetrasykliner samt tigecyklin kan gi fotosensitivitet, og soling uten solbeskyttelse bør unngås under behandling og i et par uker etter avsluttet kur. Misfarging av tannemaljen hos barn, i sjeldne tilfeller også sett hos voksne. Etseskader i øsofagus dersom tabletten blir liggende i spiserøret. Parenteralt: Tromboflebitt og smerte på injeksjonsstedet. Intramuskulær injeksjon er smertefull. 
Potensielt alvorlige: Lever- og nyreskade kan forekomme (fettlever, særlig etter intravenøs tilførsel og under graviditet). Pankreatitt. Hematologiske bivirkninger i sjeldne tilfeller og ved langvarig behandling. Pseudomembranøs kolitt (se L1.1 og T1.6.2.1). De fleste tetrasykliner og tigecyklin kan gi økt intrakranielt trykk (pseudotumor cerebri) som unntaksvis kan være irreversibel. Dette er først og fremst sett hos spedbarn, men også hos voksne. Alle tetrasykliner og tigecyklin kan påvirke kalsifiseringen (kelatdannelse) og gi irreversible tannskader og reversibel hemning i beinvekstsoner (se forsiktighetsregler). Tigecyklin kan gi forlenget aktivert partiell tromboplastintid (aPTT), forlenget protrombintid (PT), forhøyede levertransaminaser, hyperbilirubinemi, forhøyet serum-amylase og økt blodureanitrogen (BUN).

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Bruk hos barn under 8 år på grunn av risiko for skade på bein i vekst og tannvev, og irreversibel misfarging (gul/grå/brun) av tennene.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ingen oppgitt. 

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Kvalme og oppkast er svært vanlige bivirkninger hos barn og ungdom. Man må være spesielt oppmerksom på mulig dehydrering. Tigesyklin skal helst administreres til barn i en infusjonsperiode på 60 minutter.

Permanent misfarging av tenner ved bruk av tigesyklin under tannutvikling: Hypoplasi av tannemalje og permanent misfarging (gul/grå/brun) av tenner er rapportert ved bruk av tetracykliner i andre halvdel av svangerskapet eller hos barn opp til 8 år. Denne bivirkningen er mer vanlig ved langvarig bruk av tetracykliner, men har også blitt rapportert etter gjentatt kortvarig bruk.

Hos pasienter (inkludert barn) med alvorlig redusert leverfunksjon (Child-Pugh-klasse C), skal Tygacil-dosen reduseres med 50 %.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om Tetrasykliner og glycylsykliner:
Tetrasykliner bør generelt ikke brukes til barn under ca. 12 år pga. effekt på kalsifiseringen. Doksysyklin påvirker kalsifiseringen i mindre grad enn de andre derivatene og kan i enkelttilfeller brukes hos barn < 12 år. Hos barn under 8 år må tetrasykliner kun anvendes på meget streng indikasjon. Ved nedsatt nyrefunksjon kan doksysyklin anvendes. De øvrige tetrasyklinene kan føre til forverring av uremi. Tetrasykliner bør unngås ved nedsatt leverfunksjon.

Tigecyklin kan anvendes hos eldre uten dosejustering, men anbefales ikke brukt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende dokumentasjon av sikkerhet og effekt. Tigecyklin skal dosejusteres ved alvorlig leversvikt, men ikke ved nedsatt nyrefunksjon eller hos pasienter som gjennomgår hemodialyse. Doksysyklin er muligens porfyrogent, andre tetrasykliner er sannsynligvis porfyrogene.

Hypersensitivitet er sjelden, men hvis det opptrer, må det påregnes full kryssensitivitet innen gruppen.

Informasjon til pasient: Rikelig drikke, spesielt til eldre og andre med svelgproblemer. Solbeskyttelse, men helst unngå sol. Første symptom erytem.

Tetrasykliner

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Tetrasykliner

Doksysyklin

Doksycyklin Hexal, Doxycyclin al, Doxycyclin ratiopharm, Doxyferm, Doxylin, Oracea, Vibracina, Vibramycin
J01AA02

Minosyklin

Minocyclin ratiopharm, Minocycline aurobindo
J01AA08

Tetrasyklin

Tetracyclin Actavis, Tetracycline
J01AA07

Referanser

  1. Pfizer Limited, SmPC Tygacil (EU/1/06/336/001) 20-04-2011, www.cbg-meb.nl

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose