Gabapentin

Generisk navn
Gabapentin
Handelsnavn
GabaLiquid GeriSan specific, GabaLiquid GeriaSan, GabaLiquid GeriaSan farma mondo, Gabapentin Accord, Gabapentin rosemont, Neurontin
ATC-kode
N03AX12
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

GabaLiquid GeriSan specific mikst 50 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
GabaLiquid GeriaSan farma mondo mikst 50 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
GabaLiquid GeriaSan mikst 50 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Gabapentin Accord kaps 100 mg
Gabapentin Accord kaps 300 mg
Gabapentin Accord kaps 400 mg
Gabapentin rosemont mikst 50 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Neurontin kaps 100 mg
Neurontin kaps 300 mg
Neurontin kaps 400 mg
Neurontin tab 600 mg
Neurontin tab 800 mg

Egenskaper

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Farmakokinetiske data

Følgende farmakokinetiske parametere er rapportert (Haig et al. 2001, Ouellet et al. 2001, Tallian et al. 2004):

  Enkeltdose Enkeltdose Steady state
Alder 1 måned-4 år 5-12 år 1 måned-13 år
Cmax (mikrogram/ml) 3,7 ± 1,3 (10 mg/kg) 4,5 ± 1,2 (10 mg/kg) 2,6 ± 1,7 (gj.snitt 17 mg/kg/dag)
Tmax (hours) 2,1 ± 0,9 2,5 ± 0,9 1,6 ± 1,0
t½ (timer) 4,3 ± 1,7 4,7 ± 0,6 5,5 ± 0,8
Cl/F (ml/min/kg) 6,0 (2,3-13,5) 4,0 (1,7-7,5) 8,3 ± 4,7 (2,0-18,7)
Vd/F (L/kg) 2,7 (1,07-6,26) 1,8 (1,08-2,90) 3,0 (2,5-4,1)

Yngre barn har høyere clearance og distribusjonsvolum, så yngre barn kan ha behov for høyere doser. Imidlertid har plasmakonsentrasjon ikke vist seg å forutsi effekten. Gabapentin doseres basert på individuell toleranse og effekt.

Doseringer

Nevropatisk smerte og andre nevropatiske symptomer
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [1] [2] [3] [4] [5] [9] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [20]
      • Dag 1 og 2:            5 mg/kg/døgn i én enkeltdose før sengetid
        Dag 3 og 4:           10 mg/kg/døgn i 2 doser
        Dag 5:                   15 mg/kg/døgn i 3 doser
        Dag 6 og videre:   Juster dosen etter effekt
        Maksimalt 35 mg/kg/døgn i 3 doser.

      • Effekt mot nevropatisk smerte er demonstrert i en studie (Brown 2016) og i flere kasusrapporter. Gabapentin kan være et alternativ mot nevropatisk smerte i individuelle tilfeller, der andre alternativer har vist seg å være ineffektive.
        Gabapentin bør forskrives av spesialist med erfaring i nevropatisk smerte hos barn. Dosen bør bestemmes individuelt.

Epilepsi
  • Oralt
    • 3 år til 12 år
      [2] [6] [7] [8] [10] [11] [12] [18] [19] [20]
      • Startdose: 10 - 15 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser.
      • Vedlikeholdsdose: Øk startdosen i løpet av 3. døgn, til 15 - 50 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser, maks: 70 mg/kg/døgn.
      • Effektiv dose ligger vanligvis mellom 25 og 40 mg/kg/døgn; yngre barn kan ha behov for høyere doser. Doseringsintervallet mellom to doser bør ikke overstige 12 timer.

    • 12 år til 18 år
      [6] [8] [11] [19]
      • Startdose:
           Dag 1: 300 mg/døgn i 1 dose
           Dag 2: 600 mg/døgn i 2 doser
           Dag 3: 900 mg/døgn i 3 doser
        Vedlikeholdsdose: Om nødvendig kan dosen økes ytterligere til maksimalt 3600 mg/døgn, avhengig av effekt

        • Doseringsintervallet mellom to doser bør ikke overstige 12 timer.
        • Alternativ opptrappingsplan: Start med 900 mg/døgn i 3 doser, og øk om nødvendig døgndosen med 300 mg hver 2.-3. dag opptil maksimalt 3600 mg/døgn.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse-/åpne-/løselisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

  • Når kreatininclearance er 50-80 ml/min/1,73m²: 66,7 % av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer.
  • Når kreatininclearance er 30–50 ml/min/1,73m²: 33% av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer.
  • Når kreatininclearance er 10-30 ml/min/1,73m²: 16,7% av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer.
  • Der kreatininclearance er < 10 ml/min/1,73m²: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

1. Ved opptrapping: Juster normal enkeltdose; intervall mellom to doser som ved vanlig opptrapping.
2. Hvis clearance er >60 ml/min, kan den samme dosen brukes som ved normal nyrefunksjon. Dette er i samsvar med amerikansk produktinformasjon/preparatomtale.
3. Bortsett fra ved opptrapping, foretrekkes administrasjon av gabapentin 3 ganger daglig for å oppnå stabil serumkonsentrasjon. Halveringstiden øker imidlertid, slik at gabapentin også kan gis i 1 eller 2 doser i vedlikeholdsfasen ved nedsatt nyrefunksjon.

Informasjon
Ved nedsatt nyrefunksjon øker halveringstid og AUC for gabapentin, og plasmaclearance og renal clearance reduseres. Dette øker risikoen for bivirkninger.

Kliniske konsekvenser
Bivirkninger omfatter søvnighet, svimmelhet, ataksi, tretthet og feber.

Antiepileptika

Barbiturater og derivater

Primidon

Liskantin, Mysoline, Primidon orifarm, Primidone amneal
N03AA03
Hydantoinderivater

Fenytoin

Epanutin, Fenantoin RPH Pharmaceuticals, Fenytoin NAF, Phenhydan, Phenytoin AWD
N03AB02
Suksinimidderivater

Etosuksimid

Ethosuximide Orifarm, Petnidan, Suxinutin, Zarontin
N03AD01
Benzodiazepinderivater
N03AE01
Karboksamidderivater

Karbamazepin

Carbamazepine Essential Pharma, Carbamazepine essential, Tegretol, Tegretol Retard, Trimonil Retard
N03AF01

Okskarbazepin

Apydan, Apydan extent, Trileptal
N03AF02
N03AF03
Fettsyrederivater

Valproinsyre (natriumvalproat)

Depakote, Depakote Sprinkle, Deprakine Retard, Ergenyl chrono, Natriumvalproat SA, Orfiril, Orfiril long, Orfiril retard, Valproat Life Medical
N03AG01
N03AG04
Diverse antiepileptika
N03AX23

Cannabidiol

Cannabidiol glostrup, Epidyolex
N03AX24
N03AX10

Lakosamid

Lacosamide Accord, Lacosamide Medical Valley, Vimpat
N03AX18

Lamotrigin

Lamictal, Lamotrigin 1a pharma
N03AX09

Levetiracetam

Keppra, Kevesy, Levetiracetam Accord, Levetiracetam Aristo
N03AX14
N03AX22

Pregabalin

Lyrica, Pregabalin aliud, Pregabalin krka, Pregabalin-neuraxpharm, Pregabalin-ratiopharm
N03AX16
N03AX17

Topiramat

Topamax, Topimax, Topiramat SA
N03AX11
N03AX15

Bivirkninger spesifikke for barn

Vanlige (1-10%): Luftveisinfeksjon, mellomørebetennelse, kramper og bronkitt. Aggressiv atferd og hyperkinesi [Preparatomtal].

I tillegg er det rapportert om fiendtlighet, emosjonell labilitet og økning i anfall [Appleton 1999 og 2001, Mills JKA 2012, Tallian 2004, SmPC].

Generelle bivirkninger

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Generelle kontraindikasjoner

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Juster dosen etter serumkonsentrasjonsmåling.

Effekt av langtidsbehandling av epilepsi med gabapentin (>36 uker) vedrørende læringsevne, intelligens og utvikling hos barn og ungdom er ikke tilstrekkelig studert. Fordelene av langtidsbehandling må derfor veies nøye opp mot potensiell risiko.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Referanser

  1. Gallowy KS et al, Pain and symptom control in terminally ill children, Pediatr Clin North Am, 2000, 47, 711-46.
  2. Haig GM, et al, Single-dose gabapentin pharmacokinetics and safety in healthy infants and children, J Clin Pharmacol, 2001, 41, 507-14
  3. Hauer JM, et al, Gabapentin successfully manages chronic unexplained irritability in children with severe neurologic impairment., Pediatrics, 2007, 119, 519-22.
  4. Lauder GR, et al, Neuropathic pain following multilevel surgery in children with cerebral palsy: a case series and review, Paediatr Anaesth, 2005, 15, 412-20
  5. Tallian KB, et al, Pharmacokinetics of gabapentin in paediatric patients with uncontrolled seizures., J Clin Pharm Ther, 2004, 29, 511-5
  6. Phizer BV, SmPC Neurontin (RVG 22481) 18 sept 2014, Geraadpleegd 25 okt 2014
  7. Gatti G et al. , Plasma gabapentin concentrations in children with epilepsy: influence of age, relationship with dosage, and preliminary observations on correlation with clinical response., Ther Drug Monit., 2003, 25(1), 54-60
  8. Mills JKA et al. , Retention rate of gabapentin in children with intractable epilepsies at 1 year., Seizure, 2012, 21, 28-31
  9. Anghelescu DL et al. , Neuropathic pain during treatment for childhood acute lymphoblastic leukemia., Pediatr Blood Cancer., 2011, 57(7), 1147-53
  10. Appleton R et al., Gabapentin as add-on therapy in children with refractory partial seizures: a 12-week multicenter, double-blind, placebo-controlled study., Epilepsia. , 1999, 40, 1147-1154
  11. Nonoda Y et al. , The efficacy of gabapentin in children of partial seizures and the blood levels., Brain Dev, 2013, 36(3), 194-202
  12. Hauer JM et al., Treatment with gabapentin associated with resolution of apnea in two infants with neurologic impairment., J Palliat Med., 2013, Apr;16(4)
  13. Edwards L et al. , Gabapentin Use in the Neonatal Intensive Care Unit., J Pediatr., 2016, 169, 310-2
  14. Boesen ML et al. , Newborn with severe epidermolysis bullosa: to treat or not to treat? , BMJ Case Rep., 2016
  15. Allegaert K, et al., Gabapentin as part of multimodal analgesia in a newborn with epidermolysis bullosa. , Paediatr Anaesth., 2010, 20(10), 972-3
  16. Haney AL et al. , Gabapentin therapy for pain and irritability in a neurologically impaired infant., Pharmacotherapy, 2009, 29(8), 997-1001
  17. Brown SC et al. , A randomized controlled trial of amitriptyline versus gabapentin for complex regional pain syndrome type I and neuropathic pain in children., Scand J Pain, 2016, 13, 156-63
  18. Shapiro DY et al. , Gabapentin as add-on therapy for refractory partial seizures in children 1-36 months of age: a novel short-term, placebo-controlled trial., Epilepsia., 2000, 41(7), 106
  19. Appleton R et al. , Gabapentin as add-on therapy with refractory partial seizures: a 24-week, multicenter, open-label study., Dev Med Child Neurol., 2001, 43(4), 269-73
  20. Ouellet D et al., Population pharmacokinetics of gabapentin in infants and children, Epilepsy Res, 2001, 47(3), 229-41

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose