Guanfacin

Generisk navn
Guanfacin
Handelsnavn
Intuniv
ATC-kode
C02AC02
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
En selektiv alfa2A-adrenerg reseptoragonist til behandling av ADHD. Et langtidsvirkende, ikke-sentralstimulerende middel. Nøyaktig virkningsmekanisme er ikke kjent. Det er mulig guanfacin kan påvirke hvordan signal overføres mellom cellene i prefrontal cortex og basalgangliene ved å bindes til visse reseptorer. Effekten på symptomer ved ADHD er noe mindre eller like god som ved sentralstimulerende midler.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

I pediatriske pasienter (6-17 år):

  • Tmax: 5 timer
  • T½: 18 timer 

Farmakokinetikken til guanfacin er lignende hos barn (6–12 år) og ungdom (13–17 år) med ADHD og friske voksne frivillige.
 
[Preparatomtale Intuniv]
 

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • ADHD:
    • Oralt:
      • 6 år til 18 år: On-label*

*når behandling av stimulantia ikke har vist seg egnet, ikke tolerert eller er ineffektive. 

Preparatomtale Preparatomtale

Preparatomtale

Intuniv depottabletter:

  • Indikasjoner: Til behandling av ADHD (attention deficit hyperactivity disorder)/hyperkinetisk forstyrrelse hos barn og ungdom 6-17 år hvor bruk av stimulantia ikke har vist seg egnet, ikke tolerert eller er ineffektive. Skal brukes som del av et omfattende behandlingsprogram for ADHD som vanligvis omfatter psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak.
  • Dosering: 
    • Barn og ungdom 6-17 år: Anbefalt startdose 1 mg 1 gang daglig. Dosen kan justeres i trinn på høyst 1 mg/uke.
      Anbefalt vedlikeholdsdose 0,05-0,12 mg/kg/dag. Anbefalt dosetitrering: Se SPC.
    • Barn <6 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelig data.

(Informasjon er hentet fra SPC til Intuniv 1, 2, 3 og 4 mg depottabletter, EU/1/15/1040/001-002, 003-005, 006-007, 008-009. Dato for siste fornyelse: 25.06.2020). 

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Intuniv depottab 1 mg
Intuniv depottab 2 mg
Intuniv depottab 3 mg
Intuniv depottab 4 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ta depottabletten hel. Depottabletten skal ikke knuses, tygges eller deles. Kan administreres med eller uten mat, men bør ikke tas med et fettholdig måltid, på grunn av økt eksponering. Bør ikke administreres sammen med grapefruktjuice.

 

Doseringer

ADHD
  • Oralt
    • 6 år til 12 år og ≥ 25 kg
      [1]
      • Startdose: 1 mg/døgn fordelt på 1 dose i 1 uke.
      • Vedlikeholdsdose: Avhengig av effekt og bivirkninger, kan den daglige dosen justeres i trinn på høyst 1 mg/uke, til 2 - 4 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 4 mg/døgn.

      • On-label

    • 12 år til 17 år og 34 til 41,5 kg
      [1]
      • Startdose: 1 mg/døgn fordelt på 1 dose i 1 uke.
      • Vedlikeholdsdose: Avhengig av effekt og bivirkninger, kan den daglige dosen justeres i trinn på høyst 1 mg/uke, til 2 - 4 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 4 mg/døgn.

      • On-label

    • 12 år til 17 år og 41,5 til 49,5 kg
      [1]
      • Startdose: 1 mg/døgn fordelt på 1 dose i 1 uke.
      • Vedlikeholdsdose: Avhengig av effekt og bivirkninger, kan den daglige dosen justeres i trinn på høyst 1 mg/uke, til 2 - 5 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 5 mg/døgn.

      • On-label

    • 12 år til 17 år og 49,5 til 58,5 kg
      [1]
      • Startdose: 1 mg/døgn fordelt på 1 dose i 1 uke.
      • Vedlikeholdsdose: Avhengig av effekt og bivirkninger, kan den daglige dosen justeres i trinn på høyst 1 mg/uke, til 2 - 6 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 6 mg/døgn.

      • On-label

    • 12 år til 17 år og ≥ 58,5 kg
      [1]
      • Startdose: 1 mg/døgn fordelt på 1 dose i 1 uke.
      • Vedlikeholdsdose: Avhengig av effekt og bivirkninger, kan den daglige dosen justeres i trinn på høyst 1 mg/uke, til 2 - 7 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 7 mg/døgn.

      • On-label

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 mL/min) kan det være nødvendig å redusere dosen.

Bivirkninger spesifikke for barn

Svært vanlig (>10 %): Søvnighet (hos 41 %), hodepine (hos 27 %), smerter i nedre buk og tretthet.

Vanlig (1-10 %): Redusert matlyst, vektoppgang, depresjon, angst, affektlabilitet, søvnløshet, søvnforstyrrelser, mareritt, irritabilitet, sedasjon, svimmelhet, sløvhet, bradykardi, (ortostatisk) hypotensjon, oppkast, diaré, kvalme, obstipasjon, munntørrhet, utslett, og sengevæting.

Mindre vanlig (0,1-1 %): Hypersensitivitet, agitasjon, hallusinasjoner, kramper, synkope, AV-blokk av første grad, takykardi, sinusarytmi, blekhet, astma, dyspepsi, kløe, pollakiuri, asteni, brystsmerter, redusert hjertefrekvens og forhøyet ALAT.

Sjeldne (0,01-0,1%): Hypersomni, hypertensjon og uvelhet (malaise).

Svært sjeldne (<0,01%): Hypertensiv encefalopati (på grunn av økt blodtrykk etter brå seponering av behandlingen).

Ukjent frekvens: Erektil dysfunksjon.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Vanligst er hypotensjon, søvnighet, utmattelse (fatigue) og hodepine. Også vektøkning og tilfeller av besvimelse er registrert.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Overfølsomhet

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: Ingen oppgitt.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Før behandling startes, bør pasientens kardiovaskulære status medregnet hjertefrekvens- og
blodtrykksparametere, tidligere plutselig hjertedød / uforklart død i familien vurderes for å identifisere
pasienter med økt risiko for hypotensjon, bradykardi og risiko for arytmi ved forlenget QT-tid.

Vis forsiktighet hos pasienter med tidligere hypotensjon, hjerteblokk, bradykardi, tidligere QT-forlengelse, risikofaktorer for torsade de pointes (som hypokalemi) eller kardiovaskulær sykdom, eller hvis pasienten tidligere har hatt synkope eller en tilstand som gjør pasienten mer utsatt for synkope, slik som (ortostatisk) hypotensjon, bradykardi eller dehydrering. Pasienter bør rådes til å drikke mye væske.

Hjerterytme og blodtrykk må kontrolleres ukentlig under dosetitrering. Dette skal skje minst hver 3. måned i løpet av det første året, og deretter hver 6. måned (eller oftere som f.eks etter dosejustering). Blodtrykk bør også kontrolleres ved nedtrapping og etter at behandlingen er avsluttet, fordi det kan oppstå forhøyet blodtrykk.

Høyde, vekt og BMI bør kontrolleres før behandling, hver 3. måned i løpet av det første året, og deretter hver 6. måned.

Monitorere ukentlig for symptomer på søvnighet, sedering, hypotensjon og bradykardi under dosetitrering. Evaluer minst hver tredje måned i løpet av det første behandlingsåret og deretter hver 6. måned for symptomer på søvnighet, sedering, hypotensjon, bradykardi og vektøkning / risiko for fedme; overvåke oftere etter hver dosejustering.

Bruk av dette legemidlet har en moderat til alvorlig innflytelse på evnen til å kjøre bil. Unngå å betjene maskiner, kjøre bil og sykle til pasienten vet hvordan han eller hun reagerer på behandlingen.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Fare for interaksjoner med andre legemidler som er substrat for CYP3A4, både hemmere og induktorer. Se kapittel G6   og legemiddelverkets interaksjonssøk. 

Antiadrenergika, sentralt virkende

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Imidazolinreseptoragonister

Klonidin

Catapres, Catapres-TTS-2, Catapresan, Catapresan boehringer, Catapresan euromedica, Catapresan specific, Catapresan øresund, Catapressan, Carexarit, Clonidine teva, Kapvay
C02AC01, N02CX02

Referanser

  1. Shire Pharmaceuticals Ireland Limited, SmPC Intuniv (EU/1/15/1040/001-009) 08-11-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Takeda Pharmaceuticals International AG Ireland Branch, SPC Intuniv 1, 2, 3 og 4 mg depottabletter, (EU/1/15/1040/001-9), 25.06.2020, https://www.legemiddelsok.no/, 2020

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose