Egenskaper

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet ved bruk av et 200/24 µg kombinasjonspreparat til barn i alderen 6–11 år [Chawes 2014] [Govoni 2015]:

Beklometason-17-monopropionat

Formoterol

Inhalasjonspulver: I følge Chawes (2014) var systemisk eksponering for formoterol etter bruk av inhalasjonspulver fordoblet hos barn i alderen 6-11 år sammenlignet med voksne. Tilsvarende var systemisk eksponering etter halvert dose beklometason sammenlignbar med full dose hos voksne (200/24 mikrogram versus 400/24 mikrogram).

Inhalasjonsaerosol: Govoni (2015) viser at systemisk eksponering for formoterol etter bruk av inhalasjonsaerosol hos barn i alderen 6-11 år tilsvarte den for voksne. Systemisk eksponering for beklometason var halvert sammenliknet med voksne, noe som samsvarer med den halverte dosen gitt til barn (200/24 mikrogram versus 400/24 mikrogram).  Systemisk eksponering for beklometason og formoterol ved bruk av inhalasjonsaerosol var den samme for ungdom og voksne.

Følgende farmakokinetiske parametere ble funnet ved bruk av 400/24 mikrogram kombinasjonspreparat til ungdom i alderen 12–17 år [Chawes 2014] [Govoni 2015]:

Beklometason-17-monopropionat

Formoterol

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Anbefalt legemiddelform og inhalasjonsutstyr ift. alder:
≥ 6 år: Aerosol, inhalasjonspulver (evt. inhalasjonskammer med munnstykke eller maske).

For mer informasjon, se "Valg av legemiddelform og praktiske råd; Legemidler til inhalasjon".
Se også demonstrasjonsvideoer på bruk av inhalatorer i Felleskatalogen. 

Forebygging av sopp i munn og ansikt: Etter inhalasjon anbefales det å skylle munnen med vann og deretter spytte ut. Barn som ikke klarer å spytte ut kan svelge vannet. Ved evt. bruk av maske, vask ansiktet etter inhalasjon.

Doseringer

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger spesifikke for barn

• Svært sjeldne (<0,01 %): Veksthemming hos barn og ungdom.
• Atferdsforstyrrelser

Generelle bivirkninger

(Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok)
Generelt for adrenerge beta-2-reseptoragonister (formoterol): Tremor, perifer vasodilatasjon med nasalstenose. Hypokalemi kan opptre. Takykardi forekommer, som følge av perifer vasodilatasjon eller direkte effekt på hjertet.

Generelt for inhalasjonsglukokortikoider (beklometason): Alt i alt har inhalasjonsglukokortikoidene en meget gunstig bivirkningsprofil. De kan gi tendens til soppinfeksjon i munnhulen med slimhinnebelegg, undertiden også lokal faryngolaryngeal irritasjon og heshet. Pasienten bør derfor skylle munnen med vann etter inhalasjonen. Oral trøske og heshet i stor grad kan unngås ved bruk av inhalasjonskammer til aerosolinhalator.

Om systemisk glukokortikoidbehandling blir erstattet med lokal behandling, kan allergiske nese‑ og øyeplager gjøre seg gjeldende. I slike tilfeller kan et antihistamin være indisert. Ved høye doser over lengre tid kan disse midlene gi systemiske effekter med bivirkninger. Det er store individuelle variasjoner. Ved meget høy dosering kan binyrebarksuppresjonen være betydelig. Pasienter som er disponert, kan utvikle eller få forverring av osteoporose. Hos barn er det påvist varierende grad av redusert lengdevekst, denne effekten er reversibel ved seponering/dosereduksjon.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Inhalasjonspreparat med styrke 200/6 mikrogram anbefales ikke til barn, grunnet en relativt høy dose inhalert kortikosteroid sammenlignet med mengden langtidsvirkende β2-agonist.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

(Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok)
Generelt for adrenerge beta-2-reseptoragonister (formoterol): Ved systemisk tilførsel må forsiktighet utvises ved tyreotoksikose, hypertensjon og koronar hjertesykdom. Det samme gjelder ved inhalasjon av store doser. Risikoen for hypokalemi øker ved samtidig bruk av xantinderivater, glukokortikoider, diuretika og hypoksi. Midlene øker risiko for hyperglykemi hos diabetikere.

Generelt for inhalasjonsglukokortikoider: Den generelle frykten for bivirkninger ved bruk av systemiske glukokortikoider må ikke overføres til inhalasjonsmidlene som har en helt sentral rolle i astmabehandlingen. Risikoen for bivirkninger er liten ved anbefalt dosering. Men fordi det er en viss, doseavhengig overgang til systemkretsløpet, bør en vurdere den totale mengde inhalasjonsglukokortikoid som tilføres og om mulig forsøke å unngå for høy dosering over lengre tid. Ingen klinisk relevante systemisk effekt er påvist ved døgndoser inhalasjonsglukokortikoider tilsvarende < 400 mikrogram budesonid eller < 250 mikrogram flutikasonpropionat hos voksne. Ved høyere doser over lengre tid må systemiske bivirkninger antas å kunne opptre. (Global Initiative for Asthma - update 2012). Samtidig bruk av legemidler som hemmer CYP3A4 kan gi systemiske effekter av inhalasjonsglukokortikoider i terapeutiske doser.

Interaksjoner

Referanser

1. Bindels PJE et al, NHG Standaard Astma bij Kinderen (derde herziening), Huisarts Wet, 2014, 57(2), 70-80
2. Nederlandse Vereniging voor Kindergeneeskunde, Richtlijn Astma bij Kinderen, 2013
3. Kuna, P., et al, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of an extrafine fixed pMDI combination of beclometasone dipropionate/formoterol fumarate in adolescent asthma, Br J Clin Pharmacol , 2015, 80(3), 569-80
4. Govoni, M., et al, The systemic exposure to inhaled beclometasone/formoterol pMDI with valved holding chamber is independent of age and body size, Pulm Pharmacol Ther, 2015, 30, 102-9
5. Chawes, B. L., et al, Pharmacokinetic comparison of inhaled fixed combination vs. the free combination of beclomethasone and formoterol pMDIs in asthmatic children, Br J Clin Pharmacol, 2013, 75(4), 1081-8
6. Chawes, B. L., et al , Systemic exposure to inhaled beclometasone/formoterol DPI is age and body size dependent., Respir Med, 2014, 108(8), 1108-16

Oppdateringer