Egenskaper

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Farmakokinetikken for glykopyrronium(bromid) er ikke aldersavhengig etter 2 måneders alder. Det er interindividuell variabilitet [Rautakorpi 1994, Rautakorpi 1998].

Intravenøst, 5 mikrogram/kg

Oralt, 50 mikrogram/kg

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

• Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

Mikstur: Se «Miksturlisten» for informasjon vedrørende bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Ved GFR < 30 ml/min/1,73m² øker risikoen for antikolinerge bivirkninger. Dosereduksjon kan være nødvendig.

Bivirkninger spesifikke for barn

Arytmi (inkludert bradykardi, ventrikkeltakykardi og ventrikkelflimmer), hjertestans, hypertensjon, hypotensjon, kramper og respirasjonssvikt.  

Oral administrasjon:

• Svært vanlige (10 %): Irritabilitet, kraftig rødming, nesetetthet, redusert bronkiesekresjon, munntørrhet, forstoppelse, diaré, oppkast og urinretensjon.
• Vanlige (1-10 %): Infeksjoner i øvre luftveier, pneumoni, urinveisinfeksjoner, uro, døsighet, neseblødning, hudutslett og feber.
• Mindre vanlige (0,1-1 %): Hodepine, nystagmus, midriasis, dårlig ånde (halitosis), øsofaguscandidiasis, gastrointestinal motilitetsforstyrrelse, pseudoobstruksjon, dehydrering og tørste.
• Også rapportert (ukjent frekvens): Rastløshet, overaktivitet, konsentrasjonsforstyrrelser, blyghet, angst, følelse av tristhet, gråt, frustrasjon, raserianfall (tantrum), humørsvingninger, søvnløshet. Trangvinkelglaukom, fotofobi, tørre øyne, forbigående bradykardi, sinusitt, kvalme, tørr hud, redusert svetting, urge-inkontinens, hypersensitivitetsreaksjoner og angioødem. Redusert antall nøytrofile granulocytter, erytrocytter og monocytter, samt redusert kreatinin, karbondioksid og bikarbonat.

Parenteral administrasjon:
Etter intravenøs eller intramuskulær administrasjon er det også rapportert malign hypertermi og spesielt hos barn: Hjertearytmi (inkludert bradykardi, ventrikkeltakykardi og ventrikkelfibrillering), hjertestans, hypertensjon, hypotensjon, kramper og respirasjonsstans.

Boriosi et al. 2022 beskriver en høyere prevalens av luftveisobstruksjon, akutt luftveisintervensjon og laryngospasme når et antikolinergika (glykopyrronium eller atropin) brukes sammenlignet med ingen antikolinergika ved prosedyresedasjon hos barn.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Munntørrhet som over lengre tid kan forårsake karies. Andre vanlige bivirkninger er nasofaryngitt, insomni, hodepine, gastroenteritt og urinveisinfeksjon (sistnevnte hos pasienter > 75 år). Mindre vanlige bivirkninger er rhinitt, hyperglykemi, hypoestesi, atrieflimmer, palpitasjoner, hoste, epistakse, dyspepsi, utslett, muskelskjelettsmerter, urinretensjon og asteni.

Generelt for antikolinergika: Takykardi, munntørrhet, døsighet og akkomodasjonsforstyrrelser er vanlig. Arytmier, obstipasjon og urinretensjon kan forekomme. Skopolamin og atropin kan forårsake somnolens, ev. uro og forvirring (sentralt antikolinergt syndrom). Dette kan behandles med fysostigmin.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

• Barn under 1 år og barn med Downs syndrom, spastisk paralyse eller hjerneskade kan være ekstra følsomme for antikolinerge effekter.
• Pasienter med nyreskade bør overvåkes nøye, grunnet forlenget clearance.
• Paradoksal eksitasjon kan forekomme hos små barn.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
(Hentet fra omtale av glykopyrron inhalasjonspulver:) Skal ikke brukes for å lindre akutte episoder med bronkospasme. Dersom paradoksal bronkospasme oppstår skal legemidlet seponeres umiddelbart. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner er rapportert. Som med andre antikolinergika, skal glykopyrron brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (eGFR < 30 ml/min), inkludert de med terminal nyresykdom som trenger dialyse, skal legemidlet kun brukes dersom forventet nytte oppveier for mulig risiko. Forsiktighet hos pasienter med koronar hjertesykdom, hjertesvikt, arytmi (unntatt stabil atrieflimmer), og forlenget QT-tid (disse pasientgruppene ble ekskludert fra de kliniske studiene, og erfaringene er derfor begrenset).
Informasjon til pasient: Ved symptomer på trangvinkelglaukom skal pasienten slutte å bruke legemidlet og kontakte lege umiddelbart.

Interaksjoner

Referanser

1. Rautakorpi P, et al, Pharmacokinetics of glycopyrrolate in children, J Clin Anesth, 1994, May-Jun;6(3), 217-20
2. Mier RJ, et al, Treatment of sialorrhea with glycopyrrolate.A double-blind, dose-ranging study, Arch Pediatr Adolesc Med, 2000, Dec;154(12), 1214-8
3. Bachrach SJ, et al, Use of glycopyrrolate and other anticholinergic medications for sialorrhea in children with cerebral palsy, Clin Pediatr (Phila, 1998, Aug;37(8), 485-90
4. Tscheng DZ, Sialorrhea - therapeutic drug options, Ann Pharmacother, 2002 , Nov;36(11), 1785-90
5. Blasco PA, et al, Glycopyrrolate treatment of chronic drooling, Arch Pediatr Adolesc Med, 1996, Sep;150(9), 932-5
6. Annila P, et al, Effect of pre-treatment with intravenous atropine or glycopyrrolate on cardiac arrhythmias during halothane anaesthesia for adenoidectomy in children, Br J Anaesth, 1998, Jun;80(6), 756-60
7. Swart EL, Welk middel heeft de voorkeur bij de behandeling van speekselvloed, Apothekers Vademecum, 2002
8. Koopmann M, Als de vloed tot wanhoop drijft: medicamenteuze behandeling van hypersalivatie, een literatuuroverzicht, Pharm Weekbl, 2004, Jul:139(27/28), 942-945
9. Mikart Inc, FDA label Cuvposa (10-2015), www.cuvposa.com
10. Anpharm Ltd, SPC Robinul (UK) (10-2012), www.mhra.gov.uk
11. Rautakorpi P et al. , Pharmacokinetics and oral bioavailability of glycopyrrolate in children. , Pharmacol Toxicol., 1998, Sep;83(3), 132-4
12. Eiland LS et al. , Glycopyrrolate for chronic drooling in children., Clin Ther. , 2012, Apr;34(4), 735-42
13. Evatt ML et al. , Oral glycopyrrolate for the treatment of chronic severe drooling caused by neurological disorders in children. , Neuropsychiatr Dis Treat., 2011, 7, 543-7
14. Garnock-Jones KP et al. , Glycopyrrolate oral solution: for chronic, severe drooling in pediatric patients with neurologic conditions., Paediatr Drugs., 2012, Aug 1;14(4), 263-9
15. Zeller RS et al. , Randomized Phase III evaluation of the efficacy and safety of a novel glycopyrrolate oral solution for the management of chronic severe drooling in children with cerebral palsy or other neurologic conditions., Ther Clin Risk Manag., 2012, 8, 15-23
16. Zeller RS et al. , Safety and efficacy of glycopyrrolate oral solution for management of pathologic drooling in pediatric patients with cerebral palsy and other neurologic conditions., Ther Clin Risk Manag., 2012, 8, 25-32
17. Proveca Pharma Limited, SmPC Sialanar (EU/1/16/1135/001-2) 15-04-2019, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
18. Boriosi et al., Anticholinergics and serious adverse events in pediatric procedural sedation: a report of the Pediatric Sedation Research Consortium, Paediatr Anaesth, 2022, online ahead of print
19. Clinigen Healthcare B.V., SmPC Rybrila (RVG 125858) 15-10-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
20. Martindale Pharma, an Ethypharm Group Company, SmPC Glycopyrronium Bromide 200 micrograms/ml Solution for Injection (UK) 05-11-2019, https://www.medicines.org.uk/emc

Oppdateringer

• 05 oktober 2022 15:38: På grunn av tilgjengelighet av to glykopyrroniumpreparat (Sialanar og Rybrila) som ikke er bioekvivalente, så er indikasjon og doseringsanbefaling differensiert på preparatnivå for å tydeliggjøre forskjellene.