Mesalazin

Generisk navn
Mesalazin
Handelsnavn
Asacol, Mesalazin Orion, Mesalazina doc, Mezavant, Pentasa, Pentasa Sachet, Salofalk
ATC-kode
A07EC02

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

(Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok)
Mesalazin (5-ASA) gir færre og mindre alvorlige bivirkninger enn sulfasalazin. I studier er de på placebonivå. Ved å benytte farmasøytiske formuleringsteknikker reguleres absorpsjonshastighet og -sted. Frisettingen fra formuleringene er avhengig av passasjehastigheten i tarmen og er dessuten pH‑regulert. Mesalazinpreparatene atskiller seg fra hverandre mht. på hvilket nivå i tarmen den maksimale frisetting av aktiv substans foregår.

Pentasa frigjøres i jejunum, ileum og i kolon
Mesasal i (terminale) ileum og kolon
Asacol/Mesalazin/Mezavant/Salofalk hovedsakelig i kolon
Det er ikke vist forskjell i effekt mellom de ulike preparatene.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Funn i flere studier (Wiersma et al. (n=13, 6–16 år), Tolia et al. (n=4, 13–17 år), og Christensen et al. (n=9, 7–13 år)) tilsier tilsvarende farmakokinetikk som hos voksne.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Asacol enterotab 400 mg
Asacol enterotab 800 mg
Asacol rektalvæske, susp 1 g/klyster
Asacol stikkpille 1 g
Asacol stikkpille 500 mg
Asacol tab modif frisetting 1600 mg
Mesalazin Orion enterotab 1000 mg
Mesalazin Orion enterotab 500 mg
Mesalazin Orion stikkpille 1 g
Mesalazin Orion stikkpille 500 mg
Mesalazina doc rektalvæske, susp 2 g/50 ml - Krever godkjenningsfritak
Mezavant enterodepottab 1200 mg
Pentasa Sachet depotgranulat 1 g
Pentasa Sachet depotgranulat 2 g
Pentasa Sachet depotgranulat 4 g
Pentasa depottab 1 g
Pentasa depottab 500 mg
Pentasa rektalvæske, susp 1 g/100 ml
Pentasa stikkpille 1 g
Salofalk depotgranulat 1,5 g
Salofalk depotgranulat 3 g
Salofalk enterotab 500 mg - Krever godkjenningsfritak
Salofalk rektalskum 1 g/dose
Salofalk rektalvæske, susp 2 g/30 ml - Krever godkjenningsfritak
Salofalk stikkpille 1 g

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Ulcerøs kolitt, både i den akutte fasen og for å forhindre tilbakefall
  • Oralt
    • 2 år til 18 år
      [2] [3] [4] [5] [6] [7]
      • 60 - 80 mg/kg/døgn fordelt på 1 - 2 doser. Maks: 120mg/kg/døgn, men ikke mer enn 6,4 g/døgn.

      • Høyere doser (opptil 100 mg/kg/døgn) kan være nødvendig i individuelle tilfeller. Det finnes ikke vitenskapelig grunnlag for disse høye dosene.
        Maksimal dose mesalazin (oralt kombinert med rektalt): 150 % av oral dose, opptil maksimalt 6,4 g/døgn.

  • Rektalt
    • 2 år til 18 år
      [2] [3] [4] [5] [6] [7]
      • 25 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 1 g/døgn.

      • Maksimal dose mesalazin (oralt kombinert med rektalt): 150 % av oral dose, opptil maksimalt 6,4 g/døgn.

         

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Kvalme, oppkast, svimmelhet, hodepine, magesmerter, diaré, utslett. Lokale reaksjoner som kløe, ubehag i endetarmen og sterk avføringstrang (urgency) kan oppstå etter rektal administrasjon. Sjeldne bivirkninger som interstitiell nefritt, pneumonitt, myopati og perikarditt er også beskrevet i kasusrapporter hos barn.

Generelle bivirkninger

(Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok)
Kvalme, abdominalsmerter og diaré. Urtikaria. Erytem. Mer sjeldne: Risiko for nyreskade ved for rask absorpsjon. Bloddyskrasier. Interstitiell nefritt. Lupus. Fibroserende alveolitt. Leveraffeksjon. Pancreatitt. Håravfall.

Generelle kontraindikasjoner

(Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok)

Generelt for 5-aminosalisylsyreforbindelser: Ingen av midlene skal brukes ved salisylatintoleranse og sulfasalazin heller ikke ved sulfonamidintoleranse.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Som med alle salisylsyrederivater, skal det utvises forsiktighet hos pasienter med astma grunnet hypersensitivitetsreaksjoner. Regelmessig overvåkning av nyrefunksjonen (serumkreatinin) er ønskelig, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Hos pasienter som utvikler nyrelidelser under behandlingen, må nyretoksisiteten av mesalazin vurderes.
Enterotablettene kan gis blandet ut i vann via en mageslange.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

(Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok)

Generelt for 5-aminosalisylsyreforbindelser: Det er mulig at 5-ASA-forbindelser kan forårsake nyreskade. Det anbefales derfor årlig vurdering av nyrefunksjonen med måling av s-kreatinin hvis ikke andre forhold tilsier at hyppigere kontroll er nødvendig.

Pasienten må informeres om at enhver uforklarlig blødning, sår hals, feber og nedsatt allmenntilstand skal rapporteres slik at blodtelling kan bli utført og at legemidlet blir seponert hvis bloddyskrasi mistenkes.

Antiinflammatoriske midler ved tarmlidelser

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Kortikosteroider med lokal virkning

Budesonid, oral og rektal

Budenofalk, Budesonid Medical Valley, Cortiment, Entocort
A07EA06
Antiallergiske midler, ekskl. kortikosteroider

Natriumkromoglikat oral

Allergoval, Cromolyn rising, Lomudal GI, Nalcrom, Pentatop
A07EB01
Aminosalisylsyre og lignende midler

Sulfasalazin

Pms-Sulfasalazine-EC, Salazopyrin, Salazopyrin EN, Salazopyrin EN-tabs, Salazopyrine EC, Sulfasalazine rosemont
A07EC01

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. Christensen LA, et al, Bioavailability of 5-aminosalicyclic acid from slow release 5-aminosalicyclic acid drug and sulfasalazine in normal children, Dig Dis Sci., 1993, 38, 1831-6
  3. Ian D. D\'Agata, et al, Mesalamine in pediatric inflammatory bowel disease: A 10-year experience., Inflamm Bowel Dis, 1996, 2, 229-35
  4. Tolia V, et al, Oral 5-aminosalicyclic acid in children with colonic chronic inflammatory bowel disease: clinical and pharmacokinetic experience, J Pediatr Gastroenterol Nutr., 1989, 8, 333-8
  5. Wiersma H, et al, Pharmacokinetics of mesalazine pellets in children with inflammatory bowel disease, Inflamm Bowel Dis, 2004, 10, 626-31
  6. Turner D, et al, Management of pediatric ulcerative colitis: joint ECCO and ESPGHAN Evidence-Based Consensus Guidelines, JPGN, 2012, 55(3):, 340-61
  7. Tabata N et al, Severe skeletal muscle damage following the administration of mesalazine to a patient with ulcerative colitis, Pediatr Int, 2009 , Oct;51(5), 759-60

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose