Kolestyramin

Generisk navn
Kolestyramin
Handelsnavn
Colestyramin orifarm, Colestyramin ratiopharm, Colestyramin-ratiopharm, Quantalan, Questran, Questran Loc
ATC-kode
C10AC01
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om resiner:
Høymolekylære, ikke-absorberbare, positivt ladede substanser som binder de negativt ladede gallesyrer. Komplekset med gallesyrer i tarmen utskilles i feces. Dette fører til fjernelse av gallesyrer fra det enterohepatiske kretsløp. Det inntrer en økt metabolisme av kolesterol til gallesyre og nedsatt absorpsjon av eksogent kolesterol. Sekundært øker antall LDL‑reseptorer. Dette resulterer i et lavere kolesterolnivå i serum. Effekten reduseres noe ved at den endogene kolesterolsyntesen økes (pga. oppregulering av HMG-CoA-reduktase). Totalkolesterol reduseres med 10–25 %, LDL-kolesterol med 10–35 %. Maksimaleffekten inntrer i løpet av to uker. HDL-kolesterol øker vanligvis ca. 5 %. Triglyserider øker noe, forbigående hos de fleste, men persisterende hos noen med hypertriglyseridemi på forhånd.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Kolestyramin absorberes ikke.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Colestyramin orifarm pulv til mikst, susp uten sukker 4 g - Krever godkjenningsfritak
Colestyramin ratiopharm pulv til mikst, susp 4 g - Krever godkjenningsfritak
Colestyramin-ratiopharm brusepulv+pulv til mikst 4 g - Krever godkjenningsfritak
Quantalan pulv til mikst, susp 4 g - Krever godkjenningsfritak
Questran Loc pulv til mikst, susp 4 g
Questran pulv til mikst, susp 4 g

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Mikstur: Se «Miksturlisten» for informasjon vedrørende bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.
  • Tilberedning av kolestyramin i pulverform: Kolestyramin i pulverform skal alltid blandes i væske før administrasjon. Innholdet i en pose blandes i ca. 150 ml væske, og bør stå i 1–2 minutter før blandingen røres på nytt for å oppnå en jevn blanding. Forskrivende lege må være oppmerksom på at væskemengden kan være stor for små barn.

Doseringer

Kolestatisk kløe, hyperkolesterolemi
  • Oralt
    • < 6 år
      • Startdose: 1 - 4 g/døgn fordelt på 1 - 2 doser. Maks: 16 g/døgn.   Vedlikeholdsdose: Juster eventuelt dosen hver 5.–7. dag basert på effekt.
    • 6 år til 18 år
      • Startdose: 12 - 16 g/døgn fordelt på 1 - 2 doser. Maks: 24 g/døgn.   Vedlikeholdsdose:Minste effektive dose bestemmes i henhold til effekt.
Diaré forårsaket av gallesalter
  • Oralt
    • < 6 år
      • Startdose: 1 - 4 g/døgn fordelt på 4 doser. Maks: 16 g/døgn.   Vedlikeholdsdose:  Juster eventuelt dosen hver 5.–7. dag basert på effekt.
      • Behandlingsvarighet:

        Hvis ingen forbedring observeres etter 3 dager, bør en annen behandling velges.

    • 6 år til 18 år
      • Startdose: 16 g/døgn fordelt på 4 doser. Maks: 24 g/døgn.   Vedlikeholdsdose: minste effektiv dose bestemmes i henhold til effekt.
      • Behandlingsvarighet:

        Hvis ingen forbedring observeres etter 3 dager, bør en annen behandling velges.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Den vanligste bivirkningen er obstipasjon. Andre bivirkninger som er dokumentert: Mangel på fettløselige vitaminer (A, D, E og K) og folsyre, hypoprotrombinemi (som et resultat av redusert opptak av vitamin K), redusert kalsiumabsorpsjon, hyperkloremisk acidose (særlig hos barn), hudreaksjoner (utslett, urtikaria, dermatitt) og irritasjon på tungen eller perianalt. Sjeldne bivirkninger som er blitt rapportert: Urtikaria, dematitt og tarmobstruksjon (inkludert to tilfeller med dødelig utfall hos barn).

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om resiner:
Obstipasjon, av og til kvalme, diaré, og brekninger, delvis forbigående. Redusert kalsiumabsorpsjon. Økt triglyseridnivå i plasma. Blødningstendens ved langvarig behandling (redusert vitamin K‑absorpsjon). Nedsatt absorpsjon av folsyre har vært registrert. Siden resinene gis som kloridsalt, observeres en sjelden gang hyperkloremisk acidose.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om resiner:
Fullstendig galleveisobstruksjon. Graviditet.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

For å redusere gastrointestinale bivirkninger til et minimum, bør behandlingen med kolestyramin til barn starte med én enkeltdose. Dosen kan deretter økes gradvis (hver 5.–7. dag) for å oppnå ønsket effekt. Langvarig bruk av kolestyramin i høye doser kan forårsake hyperkloremisk acidose, i og med at kolestyramin er kloridet i et anionbytte. Dette gjelder spesielt for yngre og mindre pasienter, der den relative doseringen kan være høyere. Når høye doser brukes over lengre tid, kan den normale absorpsjonen av fettstoffer bli forstyrret og absorpsjonen av fettløselige vitaminer reduseres. I slike tilfeller skal A- og D-vitamin administreres. Kronisk bruk av kolestyramin kan forårsake økt blødningstendens. Dette er konsekvensen av hypoprotrombinemi forårsaket av mangel på K-vitamin. Parenteral administrasjon av K-vitamin kan være indisert i silke tilfeller. Redusert folsyrenivå i serum eller i røde blodlegemer kan oppstå, og da kan behandling med folsyre vurderes.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om resiner:
Leversykdom. Ulcerøs kolitt. Divertikulitt. Hypertriglyseridemi. Må kontrolleres. Ved langvarig behandling bør vitamin A, D, E, ev. K, gis, og særlig til barn bør folsyre gis. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Lipidmodifiserende midler, usammensatte preparater

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

HMG-CoA-reduktasehemmere

Atorvastatin

Atorvastatin Accord, Atorvastatin Hexal, Atorvastatin Sandoz, Atorvastatin Xiromed, Atorvastatin-ratiopharm, Lipitor
C10AA05
C10AA03

Rosuvastatin

Crestor, Rosuvastatin Glenmark, Rosuvastatin Sandoz, Rosuvastatin Xiromed
C10AA07

Simvastatin

Simvahexal, Simvastatin Bluefish, Simvastatin Hexal, Simvastatin Sandoz, Zocor
C10AA01
Andre lipidmodifiserende midler

Ezetimib

Ezetimib Krka, Ezetimib Medical Valley, Ezetimib Sandoz, Ezetimibe Accord, Ezetimibe Zentiva, Ezetrol
C10AX09

Referanser

  1. Farah JR, et al, Dose-effect relation of cholestryamine in children and young adults with familial hypercholesterolaemia, Lancet, 1977, 1, 59-63.
  2. Glueck CJ, et al, Therapy of familial hypercholesterolemia in childhood: diet and cholestyramine resin for 24 to 36 months, Pediatrics, 1977, 59, 433-41
  3. Liacouras CA, et al, Use of cholestyramine in the treatment of children with familial combined hyperlipidemia, J Pediatr., 1993, 122, 477-82
  4. Bristol Myers Squibb BV, SPC Questran 04-01-2013, www.cbg-meb.nl
  5. Tonstad S, et al, Efficacy and safety of cholestyramine therapy in peripubertal and prepubertal children with familial hypercholesterolemia, J Pediatr, 1996, 129, 42-9
  6. Vesikari T, et al, A comparative trial of cholestyramine and loperamide for acute diarrhoea in infants treated as outpatients, Acta Paediatr Scand, 1985, 74, 650-4
  7. Vesikari T, et al, Efficacy of cholestyramine in acute infantile diarrhoea: placebo-controlled double-blind trial in hospitalized children and in outpatients, J Diarrhoeal Dis Res, 1984, 2, 151-8
  8. MMI, Gelbe Liste | Online, Accessed May 30, 2018
  9. Dr. Felgenträger, SmPC Vasosan® S (3000151.00.00), 02/2015
  10. Dr. Felgenträger, SmPC Vasosan® P (3000152.00.00), 02/2015
  11. Merz, SmPC Lipocol-Merz® Kautablette, 2 g (6143685.00.00), 10/2016
  12. Hexal, SmPC Colestyramin HEXAL 4 g Beutel, Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen (21776.00.00), 01/2017
  13. Bristol-Myers Squibb, SmPC Quantalan® zuckerfrei Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen (24903.00.00), 04/2014

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose