Trimetoprim

Generisk navn
Trimetoprim
Handelsnavn
Trimetoprim
ATC-kode
J01EA01

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Trimetoprim er bakteriostatisk gjennom å blokkere bakterienes dihydrofolatreduktase slik at folinsyresyntesen hemmes.

Antibakterielt spektrum: Hovedsakelig det samme som for sulfonamider (se L1.2.12.1 Vanlige sulfonamider). I terapeutiske konsentrasjoner er det først og fremst virksomt overfor gramnegative stavbakterier og grampositive kokker. Anaerobe bakterier, P. aeruginosa og gonokokker er resistente.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Følgende farmakokinetiske parametere ble funnet hos 36 barn i alderen 0–13 år:

  10 mg/kg én gang (n=18)
[Rylance]		 3 mg/kg stabil tilstand to ganger daglig (n=18)
[Hoppu]
Cmax 6 ±1,9 mg/l 2,2–2,3 µg/ml
Tmax 2,2 ± 1,2 timer 1,7-2,3 timer
t½ 6,8 ± 1,6 timer 3,7-5,4 timer
Vd 2,24 ± 0,57 l/kg 0,86-1,08 l/kg
Cl 0,241 ± 0,079 l/kg/time 0,14-0,17 l/kg/time

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Trimetoprim mikst susp 10 mg/ml
Trimetoprim tab 100 mg
Trimetoprim tab 160 mg
Trimetoprim tab 300 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Ukompliserte urinveisinfeksjoner
  • Oralt
    • 3 måneder til 5 år
      [3] [4] [5]
      • 6 - 9 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
    • 5 år til 12 år
      [2]
      • 6 - 9 mg/kg/døgn fordelt på 1 - 2 doser.
      • Råd om inntak/administrering:

        Ved dosering én gang daglig: Tas om kvelden.

    • 12 år til 18 år
      [2]
      • 300 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Råd om inntak/administrering:

        Tas om kvelden
Infeksjon i de øvre luftveiene
  • Oralt
    • 3 måneder til 5 år
      [3] [4]
      • 6 - 9 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
    • 5 år til 12 år
      [2]
      • 6 - 9 mg/kg/døgn fordelt på 1 - 2 doser.
    • 12 år til 18 år
      [2]
      • 400 mg/døgn fordelt på 2 doser.
Vedlikeholdsbehandling for kronisk og profylakse for rekurrente urinveisinfeksjoner, profylakse for vesikoureteral refluks (VUR), nevrogen blære, blæretømmingslidelser og urinveisobstruksjon
  • Oralt
    • < 5 år
      [1] [6]
      • 2 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 50 mg/døgn.
      • Råd om inntak/administrering:

        Tas om kvelden

    • 5 år til 12 år
      [2]
      • 50 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Råd om inntak/administrering:

        Tas om kvelden

    • 12 år til 18 år
      [2]
      • 100 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Råd om inntak/administrering:

        Tas om kvelden

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:

GFR 50-80 ml/min/1,73 m2
Justering ikke nødvendig
GFR 30-50 ml/min/1,73 m2
Justering ikke nødvendig
GFR 10-30 ml/min/1,73 m2
i utgangspunktet standarddosen i 3 dager, og deretter halv dosering per administrasjon. Ingen forlengelse av intervallet.
GFR < 10 ml/min/1,73 m2
Bruk anbefales ikke

Bivirkninger spesifikke for barn

Bivirkninger hos barn er de samme som for voksne (SPC).

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Vanlige: Kløe og utslett som kan være doseavhengig er vanligst og kommer gjerne 7–14 dager etter oppstart. Gastrointestinale symptomer som uvelhet, kvalme og brekninger, glositt og smaksforstyrrelser, oftest doseavhengig. Fotosensiblisering (sjelden). 
Potensielt alvorlige: Hematologiske bivirkninger som anemi, levkopeni, trombocytopeni, megaloblastanemi og agranulocytose sees særlig hos eldre, underernærte og alkoholikere og andre med relativ folsyremangel. Enkelte tilfeller av aseptisk meningitt er rapportert med hodepine, nakkestivhet, økt celletall i spinalvæsken, feber. Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inklusiv anafylaksi. Risiko for hyperkalemi ved nedsatt nyrefunksjon.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Fragilt X-syndrom assosiert med mental retardasjon hos barn [SPC].

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Pofyri. Alvorlig lever- og nyresvikt. Bloddyskrasier. Skal ikke gis til barn < 3 måneder.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Dosereduksjon eller lengre doseringsintervall ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Kan hemme fenylalaninmetabolismen, men dette har ingen betydning for pasienter med fenylketonuri hvis de følger riktig diett. Mangel på folsyre eller B12 kan behandles med tilskudd av B12 og/eller folsyre. Høye doser kan gi forhøyet fosfatkonsentrasjon i plasma.

Kontroll og oppfølging: Blodbildet og folsyrestatus bør kontrolleres ved langtidsbehandling.

Sulfonamider og trimetoprim

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Sulfonamider med middels lang virketid
J01EC02
Kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater

Trimetoprim og sulfametoksazol

Bactrim, Bactrimel, Eusaprim, Zomylac
J01EE01

Referanser

  1. Hartwig NC, et al, Vademecum pediatrische antimicrobiële therapie, 2005
  2. Centrafarm BV, SmPC Trimethoprim (RVG 55722) 09-06-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Hoppu K. , Age differences in trimethoprim pharmacokinetics: need for revised dosing in children? , Clin Pharmacol Ther, 1987, Mar;41(3), 336-43
  4. Rylance GW et al. , Single dose pharmacokinetics of trimethoprim., Arch Dis Child., 1985, Jan;60(1), 29-3
  5. Lidefelt KJ et al. , Single dose treatment of cystitis in children., Acta Paediatr Scand., 1991, Jun-Jul;80(6-7), 648-53
  6. Brendstrup L et al. , Nitrofurantoin versus trimethoprim prophylaxis in recurrent urinary tract infection in children. A randomized, double-blind study. , Acta Paediatr Scand, 1990, Dec;79(12), 1225-34
  7. Pinxteren, van B et al. , NHG-Standaard Urineweginfecties (derde herziening)., Huisarts Wet, 2013, 56(6):, 270-80

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose