Esomeprazol

Generisk navn
Esomeprazol
Handelsnavn
Esomeprazol Krka, Esomeprazole Accord, Nexium
ATC-kode
A02BC05

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere: 
Hemmer H+/K+‑ATPase i parietalcellene som er det siste leddet i produksjon av saltsyre. Syrehemningen er sterkere og varer lengre enn med histamin H2‑antagonister. Gir symptomlindring og påskynder tilheling ved ulcussykdom og gastroøsofageal reflukssykdom også når sykdommen ikke påvirkes av H2‑antagonister. Førstevalg i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom med utbredt øsofagitt, striktur eller Barretts øsofagus. Protonpumpehemmere kombinert med antibakterielle midler er effektive i behandlingen av H. pylori. Behandling med protonpumpehemmer gir doseavhengig økning av hormonet gastrin som har trofisk effekt på ventrikkelslimhinnen. Langvarig behandling kan øke tettheten av enterokromaffinlignende (ECL) celler i corpus ventriculi. Etter 1–3 måneders bruk ses «rebound» hypersekresjon av syre og ledsagende dyspepsi etter seponering, noe som kan vedvare i mange uker. Livslang og potent syresekresjonshemmende behandling på rotter har gitt utvikling av carcinoide svulster i ventrikkelen.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Farmakokinetikken for esomeprazol hos barn > 5 år er den samme som hos voksne. Hos yngre barn ser farmakokinetikken ut til å være dose- og og aldersavhengig. Metabolismen per kg kroppsvekt er raskere hos barn i alderen 1–5 år.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Esomeprazol Krka enterokaps 20 mg
Esomeprazol Krka enterokaps 40 mg
Esomeprazole Accord pulv til inj/inf væske, oppl 40 mg
Nexium enterogran til mikst 10 mg
Nexium enterotab 20 mg
Nexium enterotab 40 mg
Nexium pulv til inj/inf væske, oppl 40 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Gastroøsofageal reflukssykdom
  • Oralt
    • 1 måned til 12 år og 5 til 10 kg
      [1] [7]
      • 5 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 måned til 12 år og ≥ 10 kg
      [1] [7]
      • 10 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        Opp til 8 uker

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        Maksimum 4 uker. Forebygging av tilbakevendende plager: 20 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsdose.

  • Intravenøst
    • nyfødt født til termin
      [3]
      • 0,5 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 måned til 1 år
      [2] [3]
      • 0,5 - 1 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 10 mg/døgn.

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 år til 12 år
      [2]
      • 10 mg/døgn fordelt på 1 dose
    • 12 år til 18 år
      [2]
      • 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
Behandling av H. pylori (trippelterapi)
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [8]
      • 1,5 - 2,5 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 80 mg/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        14 dager

      • Trippelbehandling: Esomeprazol kombinert med:
        - Klaritromycin 20-30 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser, maks. 1000 mg/døgn, ELLER metronidazol 20-30 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser, maks. 1000 mg/døgn.
        - Amoksicillin 50 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser, maks 2000 mg/døgn. Ved klaritromycin- eller metronidazolresistens: 80-90 mg/kg/døgn, maks 3000 mg/døgn.
Refluksøsofagitt
  • Oralt
    • 1 måned til 12 år og 5 til 10 kg
      [1] [7]
      • 5 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 måned til 12 år og 10 til 20 kg
      [1] [7]
      • 10 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 måned til 12 år og ≥ 20 kg
      [1] [7]
      • 10 - 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        8 uker

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • 40 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        4–8 uker. Forebygging av tilbakevendende plager: 20 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsdose.

  • Intravenøst
    • 1 måned til 12 år og 5 til 10 kg
      [5]
      • 5 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 måned til 12 år og 10 til 20 kg
      [2]
      • 10 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

    • 1 måned til 12 år og ≥ 20 kg
      [2]
      • 10 - 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
    • 12 år til 18 år
      [2]
      • 40 mg/døgn fordelt på 1 dose

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere:

Kvalme, uvelhet, hodepine, diaré, obstipasjon, gassdannelse og hudutslett kan forekomme. Mindre vanlig er søvnproblemer og parestesier.. Mer sjeldne er overfølsomhetsreaksjoner og blodforandringer (levkopeni, trombocytopeni, pancytopeni) samt leveraffeksjon og akutt interstitiell nefritt. Protonpumpehemmere øker pH i magesekken betydelig og det har vært bekymring omkring redusert opptak av ulike næringsstoffer, inkludert calcium og magnesium. Hypomagnesemi kan forekomme. I epidemiologisk studier ses økt risiko for osteoporoserelaterte brudd. Behandling med protonpumpehemmere ser ut til å gi økt risiko for gastrointestinale infeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter og for sykehuspasienter også Clostridium difficile. Mikroflora påvirkes ikke bare i magesekken, men også i tarmen. Flere epidemiologiske studier har de siste årene vist at pasienter som bruker protonpumpehemmere over tid har økt risiko for adenocarcinom i magesekken. Kan gi nedsatt absorpsjon av jern, calcium, magnesium, vitamin B12. Også rapportert en assosiasjon til endret mikroflora i tarmen. Spesielt ved behandling av reflukssykdom bør pasienten oppmuntres til å titrere seg ned til lavest effektive dose. Se også: Adverse Effects of Proton Pump Inhibitors-Evidence and Plausibility. doi: 10.3390/ijms20205203.

Generelle kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller substituerte benzimidazoler. Skal ikke brukes samtidig med nelfinavir (SPC).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Dosejustering er nødvendig hos barn med alvorlig nedsatt leverfunksjon:

  • 1-11 år: maks 10 mg/døgn
  • 12-18 år: maks 20 mg/døgn

Til spedbarn er effekten av protonpumpehemmere ikke dokumentert. Enkeltstudier og metaanalyser tyder ikke på effekt utover placebo, trolig fordi volumrefluks og ikke syrerefluks betyr mest i denne aldersgruppa. Tilleggsutredning og nytte/risiko må derfor avveies grundig hos spedbarn.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere: 

Erfaring med behandling av barn mangler. Forsiktighet bør utvises ved langvarig behandling, spesielt med store doser og hos yngre individer. Langtidsbruk av protonpumpehemmere øker risiko for atrofisk gastritt hos H pylori positive. Yngre individer med reflukssykdom som settes på langtidsbehandling med protonpumpehemmer, anbefales av mange undersøkt med henblikk på H. pylori infeksjon og behandles om de er positive. Ved vedlikeholdsdosering i mer enn 1 år skal behandlingen jevnlig vurderes mht. fordeler og ulemper. Se også STOPP-tabellen G24.1.2 2. (PPI) i full terapeutisk dose i > 8 uker ved ukomplisert ulcussykdom eller erosiv refluksøsofagitt. Dosereduksjon eller kortere behandlingsvarighet er indisert..

Forstyrrelse av laboratorietester: Ved behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrin som respons på redusert syresekresjon. CgA øker også på grunn av reduksjon i syrenivået i magen. Forhøyede nivåer av Kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå slike forstyrrelser, bør behandling med protonpumpehemmere stoppes minst fem dager før måling av CgA. Dersom CgA- og gastrinnivået ikke er normalisert etter første måling, bør målingene gjentas 14 dager etter seponering av behandling med protonpumpehemmere. Se EMA/PRAC/452657/2016.

 

Midler mot ulcus og gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

H2-reseptorantagonister

Cimetidin

Cimetidin, Cimetidin acis, Cimetidin genericon, Cimetidine aa pharma, Cimetidine accord, Cimetidine cf, Ulcostad
A02BA01

Famotidin

Famogast, Famotidin SA, Famotidin genericon, Famotidin stada, Famotidine novitium, Famotidine west-ward, Pepcid
A02BA03
Protonpumpehemmere

Omeprazol

Losec Mups, Omeprazol Medical Valley, Omeprazol Pensa, Omeprazol-ratiopharm NT, Omeprazole genoptim, Pedippi
A02BC01

Pantoprazol

Pantoprazol Actavis, Pantoprazol Krka, Pantoprazol Oresund Pharma, Pantoprazol Pensa, Pantoprazol SUN, Pantoprazolo sun, Somac, Somac Control
A02BC02
Andre midler mot ulcus og gastroøsofageal reflukssykdom (GORD)

Alginsyre

Galieve, Galieve Forte, Gaviscon, Gaviscon Infant
A02BX13

Sukralfat

Antepsin, Sucralan
A02BX02

Referanser

  1. AstraZeneca BV, SPC Nexium sachet 14-08-2013, www.cbg-meb.nl
  2. AstraZeneca BV, SPC Nexium IV 14-08-2013, www.cbg-meb.nl
  3. Sandström M et al, Phase I, multicenter, randomized, open-label study evaluating the pharmacokinetics and safety profile of repeated once-daily doses of intravenous esomeprazole in children 0 to 17 years of age, Clin Ther., 2012 , Aug;34(8), 1828-38
  4. Zhao J et al, Pharmacokinetic properties of esomeprazole in children aged 1 to 11 years with symptoms of gastroesophageal reflux disease: a randomized, open-label study, Clin Ther, 2006, Nov;28(11), 1868-76
  5. Omari T. et al, Pharmacokinetics and acid-suppressive effects of esomeprazole in infants 1-24 months old with symptoms of gastroesophageal reflux disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2007, Nov;45(5):, 530-7
  6. Omari T. et al, Pharmacodynamics and systemic exposure of esomeprazole in preterm infants and term neonates with gastroesophageal reflux disease, J Pediatr., 2009, 155(2), 222-8
  7. Winter H et al., Esomeprazole for the treatment of GERD in infants ages 1-11 months, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2012, Jul;55(1):, 14-20
  8. Jones N, et al, Joint ESPGHAN/NASPGHAN Guidelines for the Management of Helicobacter pylori in Children and Adolescents (Update 2016), JPGN, 2017, 64, 991–1003
  9. Grünenthal GmbH, SPC Nexium (07-5439). Oppdateringsdato: 10.03.10, https://www.legemiddelsok.no/_layouts/15/Preparatomtaler/Spc/07-5439.pdf, 2010
  10. Rosen R, Vandenplas Y, Singendonk M, et al. , Joint Recommendations of the North American Society for Pediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition and the European Society for Pediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition. , J Pediatr Gastroenterol Nutr , 2018, 66, 516-54.

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose