Egenskaper

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ikke vurdert.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Se prosedyren til Oslo Universitetssykehus: Tabletter og kapsler- deling, åpning og knusing (inkl. knuse-/delelisten), og vedlegget med preparatoversikt i «Knuse-/delelisten».

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Juvenil idiopatisk artritt (JIA)
Oralt ≥ 2 år og 10 til 25 kg [1] 100 mg/døgn fordelt på 2 doser. ≥ 2 år og ≥ 25 kg [1] 200 mg/døgn fordelt på 2 doser.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:

GFR 50-80 ml/min/1,73 m2

Vurder om bruk av en NSAID er berettiget.
Når celekoksib forskrives til barn med risiko: kontroller nyrefunksjonen før oppstart og innen den første uken etter oppstart.

GFR 30-50 ml/min/1,73 m2

Vurder om bruk av en NSAID er berettiget.
Når celekoksib forskrives til barn med risiko: kontroller nyrefunksjonen før oppstart og innen den første uken etter oppstart.

GFR 10-30 ml/min/1,73 m2

Vurder om bruk av en NSAID er berettiget.
Når celekoksib forskrives til barn med risiko: kontroller nyrefunksjonen før oppstart og innen den første uken etter oppstart.

GFR < 10 ml/min/1,73 m2

Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Kliniske konsekvenser

Risikofaktorer er hjertesvikt, skrumplever, nefrotisk syndrom, kronisk nyresykdom, årsaker som fører til dehydrering (f.eks. sommervarme) og bruk av andre legemidler som reduserer nyrefunksjonen slik som diuretika eller RAS-hemmere.

NSAIDS (inkludert COX-2-hemmere) kan forårsake akutt nyresvikt grunnet redusert renal utskillelse (pga hypovolemi).  Normalt sett er reduksjon av nyrenes utskillelse forebygget av prostaglandinsyntesen i nyrene, men NSAIDS forstyrrer denne kompensasjonsmekanismen. Redusert renal utskillelse fører også til vann- og saltretensjon, noe som fører til eller forverrer hypertensjon og hjertesvikt.

Ved dialyse

Hemodialyse / kontinuerlig venovenøs hemodialyse/ hemo (dia) filtrasjon:

• Restfunksjon (urinproduksjon) BEVART: Unngå bruk for å bevare den gjenværende nyrefunksjonen
• Restfunksjon (urinproduksjon) IKKE TILSTEDE: Ingen grunn til å unngå bruk

Pasienter som gjennomgår dialyse har høyere blødningsrisiko, sannsynligvis relatert til unormal blodplatefunksjon. Blødningsrisikoen øker ved bruk av lavmolekylært heparin (LMWH) i starten av dialysebehandlingen for å unngå koagulasjon i den ekstrakorporale sirkulasjonen. 

Bivirkninger spesifikke for barn

Hodepine, feber, magesmerter, kvalme, artralgi, diaré og oppkast.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:

Felles for Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAIDs): 
Gastrointestinale bivirkninger, fra dyspeptiske symptomer til livstruende blødninger og perforasjoner. Symptomene kan skrive seg fra øsofagus, ventrikkel, duodenum, tynntarm og kolon/rektum, men ventrikkel‑ og duodenalforandringene er hyppigst og klinisk mest viktige. Det er ikke sammenheng mellom grad av slimhinneforandringer og symptomatisk besvær. Høy alder, tidligere ulcussykdom, samtidig bruk av glukokortikoider øker risikoen for gastrointestinale komplikasjoner (alvorlig magesår, gastrointestinal blødning, perforasjon). Det er sammenheng mellom dose av NSAID og utvikling av ulcussykdom, og man bør alltid tilstrebe å bruke den lavest mulige effektive dosen i kortest mulig tid. Intermitterende behandling bør etterstrebes.
Selektive NSAID som ikke hemmer COX-1 (koksiber), bør foretrekkes hos pasienter med risiko for gastrointestinale bivirkninger. Koksiber kan også gi magesmerter og dyspepsi, men med mindre forekomst enn tradisjonelle NSAID.
Alternativt kan ulcusprofylakse overveies hos risikopasienter i form av protonpumpehemmer eller misoprostol, ev. kombinasjonen diklofenak-misoprostol. H2‑antagonister kan ha en beskyttende effekt mot ulcus duodeni. Ved dyspeptisk besvær kan symptomatisk behandling med ulcusmidler forsøkes sammen med NSAID (H2‑antagonister, protonpumpehemmere, antacida, sukralfat).

Nyre og kretsløp: Hos pasienter med nyresvikt eller alvorlig hjertesvikt kan NSAID (både selektive og ikke-selektive) føre til ytterligere reduksjon i nyrefunksjonen med nedsatt nyregjennomblødning og natriumretensjon. Forverring eller fremprovosering av hypertensjon er blitt rapportert, likeledes hjertesvikt.

Hjerte/tromboser: Forsiktighet bør utvises hos pasienter med koronarsykdom. 

Andre: Bronkokonstriksjon kan utløses eller forverres hos spesielt utsatte pasienter som allergikere og astmatikere, samt personer med kjent overømfintlighet for acetylsalisylsyre (kryssreaktivitet innen hele gruppen prostaglandinsyntesehemmere). Noen studier indikerer at dette problemet kan være mindre med koksiber. Cerebrale bivirkninger (hodepine, svimmelhet, depresjon, hallusinasjoner, øresus) er hyppigst hos eldre, til en viss grad doseavhengige, og sees hyppigst med indometacin. Generell blødningstendens pga. den hemmende effekt på blodplateaggregering (gjelder ikke koksiber).

Sjeldne: Utslett og allergisk reaksjon, forhøyede leverenzymnivåer (sannsynligvis hyppigere med diklofenak enn andre NSAID), histologiske leverforandringer, hematologiske bivirkninger (aplastisk anemi, agranulocytose, levkopeni, trombocytopeni). NSAID er blant de viktigste legemiddelårsaker til anafylaktisk sjokk, Stevens–Johnsons syndrom og Lyells syndrom. Celekoksib og parekoksib er sannsynligvis assosiert med økt forekomst av utslett hos sulfaallergikere.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:

Felles for Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID):
Må ikke brukes ved kjent overømfintlighet. Celekoksib og parekoksib er kontraindisert ved kjent sulfaallergi. Salisylindusert astma (risiko for akutt bronkokonstriksjon (astma)). Hvis en pasient har reagert med akutt bronkokonstriksjon på ett av disse midlene, er det stor risiko for en tilsvarende reaksjon på de andre. Ev. terapiforsøk med lavdose av koksib eller et ikke-selektivt NSAID med kort plasmahalveringstid (ketoprofen, ibuprofen, diklofenak). Aktivt ulcus pepticum, pågående gastrointestinal blødning. Selektive COX-2-hemmere er kontraindisert hos pasienter med aterosklerotisk hjertesykdom eller tidligere hjerneslag. Diklofenak er kontraindisert hos pasienter med kjent hjerte- og karsykdom som hjertesvikt (NYHA-klasse II-IV), iskemisk hjerteykdom, perifer arteriell sykdom eller cerebrovaskulær sykdom.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:

Felles forsiktighetsregler for Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID):
Behandling bør gjennomføres med lavest mulig effektive dose. Legemidler med kort plasmahalveringstid foretrekkes fremfor midler med lang plasmahalveringstid hos pasienter med økt risiko for alvorlige bivirkninger. Depotformuleringer og enterotabletter gir ikke vesentlig mindre risiko for alvorlige bivirkninger enn vanlige formuleringer.

Stor forsiktighet bør utvises hos pasienter med koronarsykdom, hjertesvikt og kjent hypertensjon, for diklofenak også ved hyperlipidemi, diabetes og røyking. Ikke-selektive NSAID bør ikke brukes til blødere eller andre med redusert hemostasekontroll (f.eks. antikoagulerte pasienter). Stor forsiktighet bør utvises ved tidligere ulcus og hos pasienter med høy risiko for ulcussykdom. Seponering, spesielt av acetylsalisylsyre, ev. også ikke-selektive NSAID, bør overveies ved operasjoner (tidspunkt avhengig av plasmahalveringstid) og større skader pga. blødningsrisiko. Seponeringstidspunkt bør avklares med den kliniske avdelingen som ev. skal utføre en elektiv kirurgisk prosedyre. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med inflammatorisk tarmsykdom.

Stor varsomhet til pasienter med sterkt nedsatt nyre‑ eller leverfunksjon (cirrhose). Forsiktighet hos pasienter med væskeretensjon og hos brukere av diuretika, samt generelt hos eldre. Generelt bør NSAIDs unngås i svangerskap. Ibuprofen og naproksen kan brukes i deler av svangerskapet, men må uansett seponeres 8 uker før termin. (Se NSAID og selektive COX-2 hemmere: Bakgrunn for råd angående legemiddelbehandling, fra St. Olavs hospital.)

NSAID kan maskere vanlige tegn og symptomer på infeksjoner.

Langtidsbruk av ibuprofen kan redusere den blodproppforebyggende effekten av lavdose acetylsalisylsyre. Fare for legemiddelinteraksjoner.

Kontroll og oppfølging: Oppmerksomhet om aktuelle bivirkninger. Oftest bør dosereduksjon (ev. seponering) vurderes etter en stund for å evaluere behandlingseffekten.

Informasjon til pasient: Vanligste bivirkninger (gastrointestinale, cerebrale, allergi/bronkial obstruksjon, væskeretensjon (ved nyre‑ og/eller hjertesvikt og alvorlig leversykdom)). Tablettene bør tas med rikelig drikke og helst utenom måltid dersom man ønsker rask effekt. Ved å ta tablettene til mat, kan muligens risikoen for bivirkninger fra magen reduseres. For enterotabletter spiller dette imidlertid ingen rolle. Ved høy risiko for gastrointestinale bivirkninger bør det vurderes tillegg av protonpumpehemmer. Symptomlindring med NSAID bør skje med kortest mulig varighet og lavest effektive dose.

De forskjellige NSAID doseres individuelt. Siden legemidlene har en symptomdempende effekt, kan pasientene i mange tilfeller prøve seg frem innenfor visse doseringsrammer, dvs. med intermitterende behandling styrt etter egne subjektive plager (f.eks. døgndoser naproksen 0,5-1 g, ketoprofen 0,1-0,3 g, piroksikam 10-20 mg, ibuprofen 1,2-2,4 g osv.). Dette betyr at pasientene etter avtale med lege kan gå ned i dose på egen hånd når de får mindre smerter og stivhet, og øke dosen når de får symptomene tilbake. NSAID må ikke kombineres med hverandre eller andre midler som påvirker hemostasen, f.eks. warfarin og andre trombotika, uten etter klar avtale med lege. NB! Reseptfrie pakninger. Det er viktig med veiledning også på disse.

 

Interaksjoner

https://www.legemiddelsok.no/sider/Interaksjoner.aspx

Eddiksyrederivater og lignende substanser
	Diklofenak Diclo 1a pharma, Diclofenac Bluefish, Dicuno, Modifenac, Voltaren, Voltarol Related Medicines Menu">	M01AB05
	Indometacin, oral og parenteral Indocid, Indometacin accord, Indometacin aliud, Indometacin belupo, Indometacin crescent, Indometacine aurobindo, Indometacine cf, Indoxen Related Medicines Menu">	M01AB01

Oksikamer
	Piroksikam Brexidol, Piroxicam Viatris Related Medicines Menu">	M01AC01

Propionsyrederivater
	Ibuprofen (smerte, feber, inflammasjon) Brufen Retard, Ibugard mikst 100mg/5ml, Ibumetin, Ibuprofen B. Braun, Ibuprofen Zentiva, Ibux, Ipren, Nureflex, Nurofen, Nurofen Forte, Nurofen Junior, Nurofen Junior Fiebersaft Orange, Nurofen Junior nordic prime Related Medicines Menu">	M01AE01
	Naproksen Bonyl, Napren-E, Naproxen Evolan, Naproxen Norfri, Naproxen Orion, Naproxen Viatris, Naproxen al, Naproxen-E Mylan, Proxan Related Medicines Menu">	M01AE02

Referanser

1. Pfizer, Product Label Celebrex (USA)- dec 2008, www.accessdata.fda.gov

Oppdateringer