Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok:
Propofol er lite vannløselig og injiseres intravenøst som en lipidemulsjon. Innsovningstiden er nesten like kort som for tiopental. Midlet har antiemetisk, men ikke analgetisk effekt. (Se også bivirkninger).
Oppvåkningstiden, spesielt etter gjentatt dosering, er kortere enn for tiopental og benzodiazepiner, og oppvåkningsfasen er ofte forbundet med velbehag og lite kvalme sammenlignet med disse. Propofol er godkjent for anestesi til barn over 1 måneds alder. Til barn i alderen 1 måned–3 år er det godkjent til innledning og vedlikehold av anestesi inntil 30 minutter.
I Norge brukes propofol også “off label”, men i tråd med internasjonal praksis, til sedasjon av barn for plagsomme prosedyrer og sedasjon med begrenset varighet på intensivavdelinger. (ref: Nurs Crit Care. 2012 Jul-Aug;17(4):198-203. The use of propofol sedation in a paediatric intensive care unit. Svensson ML1, Lindberg L.)
Fra gruppeomtale av sedativa/hypnotika i anestesien:
De viktigste hemmende transmitterne i CNS er gammaaminosmørsyre (GABA) og glysin, og de fleste sedativa og hypnotika til anestesiologisk bruk virker ved binding til GABAA‑reseptorkomplekset. Lave legemiddeldoser gir vanligvis angstdempende og beroligende effekt, og med økende dosering sees en gradvis overgang fra dypere sedasjon med amnesi til generell anestesi og total bevisstløshet. Benzodiazepiner og propofol binder seg spesifikt og med høy affinitet til GABAA-reseptorkomplekset, men involverer også andre reseptorer. Også for tiopental er GABAA-reseptoren vist å være involvert, men øvrige mekanismer er mindre klarlagt. Propofol virker trolig også via det adrenerge α2-reseptorsystemet og har en hemmende effekt på NMDA-reseptorsystemet, samt på nevroner i ryggmargen. Propofols antiemetiske effekt skyldes antakelig reduserte serotoninnivåer i enkelte områder i hjernen, og følelsen av velbehag økte dopaminnivåer i andre områder. Flumazenil er en spesifikk benzodiazepinantagonist som etter intravenøs injeksjon binder seg raskt og reversibelt til benzodiazepinreseptorene i CNS i konkurranse med agonistene.
Propofol er 98 % bundet til plasmaproteiner. Propofol er bredt distribuert og raskt eliminert fra kroppen. Utskillelse skjer via metabolske prosesser, hovedsakelig i leveren, og er der avhengig av blodstrøm for å danne inaktive konjugater av propofol og metabolitten kinol, som skilles ut i urinen [SPC Propol Lipuro]. Etter en enkelt dose på 3 mg/kg administrert intravenøst, øker utskillelse av propofol per kg kroppsvekt med alderen: Gjennomsnittlig clearance hos nyfødte < 1 måned (n=25) (20 mL/kg/min) var betydelig lavere sammenlignet med eldre barn (n=36, alder mellom 4 måneder – 7 år). I tillegg var den interindividuelle variasjonen signifikant hos nyfødte (3,7-78 mL/kg/min). Hos eldre barn var gjennomsnittlig propofol clearance etter en enkelt bolusinjeksjon på 3 mg/kg 37,5 ml/min/kg (4-24 måneder) (n=8), 38,7 ml/min/kg (11-43 måneder) (n=6), 48 ml/min/kg (1-3 år) (n=12), 28,2 ml/min/kg (4-7 år) (n=10) sammenlignet med 23,6 ml/min/kg hos voksne (n=6) [SPC Propol Lipuro].
Premature nyfødte: Følgende farmakokinetiske parametere (median range) ble funnet etter en intravenøs injeksjon på 3 mg/kg (Allegaert, de Hoon et al. 2007, Allegaert, Peeters, et al 2007):
Allegaert, de Hoon et al. 2007 (n=9) | Allegaert, Peeters et al. 2007 (n=25) | |
Cl (ml/min/kg) | 13,6 (3,7-78,2) | 19,6 |
Vd (L/kg) | 3,7 (1,33-7,96) |
5,56 |
Eldre barn (4 måneder- 12 år): Følgende farmakokinetiske parametere (gjennomsnitt) ble funnet etter en intravenøs injeksjon på 3 mg/kg (Murat et al. 1996, Raoof et al. 1995, Saint-Maurice et al. 1989):
t1/2 (min) | 100-141 |
Cl (ml/min/kg) | 30,6-49 |
Vd (L/kg) | 2,4-10,9 |
Ikke vurdert.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Anestesi, generell |
---|
|
Sedasjon av pasienter på intensiv med ventilasjonsstøtte |
---|
Sedasjon ved diagnostiske og kirurgiske prosedyrer, alene eller kombinert med lokal eller regional anestesi |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.
Alvorlige bivirkninger som metabolsk acidose, hyperlipidemi, rabdomyolyse og hjertesvikt, noen ganger med dødelig utfall, er rapportert ved sederende bruk til barn under 16 år. Disse bivirkningene kan intreffe sammen ved propofolinfusjonssyndrom (PRIS).
Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:
Respirasjonsdepresjon, kortvarig apné og blodtrykksfall er vanlig ved innledning med propofol, avhengig av dose og injeksjonshastighet. Smerter ved injeksjon. Disse smertene kan reduseres vesentlig ved å tilsette små mengder lokalanestetikum, f.eks. 2 ml lidokain 10 mg/ml per 20 ml propofol 10 mg/ml kort tid før bruk. Utblanding med lidokain gir utfelling etter noen timer. Ekstravasal injeksjon gir ikke vevsnekrose, og intraarteriell injeksjon på dyr har ikke gitt utvikling av gangren.
Overfølsomhet for soya eller peanøtter: Preparatomtalen til propofol angir hypersensitivitet for soya og peanøtter som kontraindikasjon. Litteraturen indikerer at allergiske reaksjoner på propofol er sjeldne, at mengden av aktuelle proteiner i propofol som man kan reagere på er neglisjerbare, og at sykdomshistorikk med matallergi ikke nødvendigvis predikerer propofolallergi [Sommerfield 2019; Murphy 2011; Bagley 2021; Wiskin 2015; Gelberg 2019]
Følgende informasjon er hentet fra preparatomtale til Propofol-Lipuro: (19.04.22)
Bruk over lengre tid anbefales ikke på grunn av "propofol infusion syndrome (PRIS)" og "fat-overload-syndrome":
5 mg/ml: Bør ikke brukes lenger enn 1 time pga. risiko for "fat-overload-syndrome" (kilde: SPC).
10 og 20 mg/ml: Bør ikke brukes lenger enn 7 dager pga. risiko for "propofol infusion syndrome" (kilde: SPC).
Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:
Forsiktighet ved hypovolemi, respirasjons‑ og hjertesvikt. I Felleskatalogen/SPC advares det mot bruk av propofol til pasienter med kjent soya eller peanøtt allergi. Det er ingen holdepunkter som støtter denne advarselen i literaturen, slik at propofol brukes “off-label”, uten spesielle forholdsregler, hos pasienter med slik allergi.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Halogenerte hydrokarboner | ||
---|---|---|
Isofluran Baxter, Sedaconda
|
N01AB06 | |
Sevofluran Baxter, Sevorane
|
N01AB08 |
Barbiturater, usammensatte | ||
---|---|---|
Pentocur, Tiopental Life Medical
|
N01AF03 |
Opioidanestetika | ||
---|---|---|
Fentanyl Hameln, Fentanyl Kalceks, Fentanyl Piramal, Fentanyl SA
|
N01AH01 | |
Remifentanil hameln, Ultiva
|
N01AH06 | |
Dzuveo, Sufenta, Sufentanil hameln
|
N01AH03 |
Andre generelle anestetika | ||
---|---|---|
Hypnomidate
|
N01AX07 |