Metylprednisolon parenteral

Generisk navn
Metylprednisolon parenteral
Handelsnavn
Depo-Medrol, Medrol, Methylprednisolone Orion, Metylprednisolon Aurora Medical, Solu-Medrol
ATC-kode
H02AB04

Metylprednisolon parenteral

Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Depo-Medrol inj væske, susp 40 mg/ml
Medrol tab 100 mg - Krever godkjenningsfritak
Medrol tab 16 mg
Medrol tab 4 mg
Methylprednisolone Orion tab 16 mg
Methylprednisolone Orion tab 4 mg
Metylprednisolon Aurora Medical pulv+væske til inj oppl 1 g
Solu-Medrol pulv+væske til inj oppl 1 g
Solu-Medrol pulv+væske til inj oppl 125 mg
Solu-Medrol pulv+væske til inj oppl 40 mg
Solu-Medrol pulv+væske til inj oppl 500 mg

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Syntetisk glukokortikoid uten mineralkortikoid virkning. Om lag fem ganger mer potent enn hydrokortison. Depotpreparatet inneholder den tungtløselige acetatesteren som muliggjør absorpsjon av metylprednisolon fra injeksjonsstedet i flere uker.

For generell informasjon om glukokortikoider for systemisk effekt og lokal injeksjon, se gruppeomtale hos Norsk legemiddelhåndbok.

Farmakokinetiske data

Ingen informasjon

Doseringer

Gå raskt til:

Pulsterapi etter rejeksjon av donororganer eller behandlingsresistent SLE
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1] [6]
      • 10 - 15 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 30mg/kg/døgn, men ikke mer enn 1 g/døgn.
      • Behandlingsvarighet:

        Ved organtransplantasjon: 3 døgn. Ved SLE, sJIA: 1–3 døgn.

      • Gis over 30–60 minutter med overvåkning av blodtrykk og hjerterytme.

Alloreaktive lungeproblemer
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • Pulserende intravenøs administrasjon: 10 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose Maksimal enkeltdose: 1 g/dose.
      • Behandlingsvarighet:

        Pulserende administrasjon i 3 dager.

      • Gis over 30–60 minutter med overvåkning av blodtrykk og hjerterytme. Minst én gang, oftere om nødvendig; maksimalt 6 pulserende administrasjoner med en frekvens på én gang per måned.

        Pulserende administrasjon etterfølges av en vedlikeholdsbehandling med prednisolon på 2 mg/kg/døgn, som deretter fases ut ukentlig med 0,5 mg/kg/døgn til 0,5 mg/kg/døgn.

Nakkeskade (ryggmargsskade)
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1] [5]
      • Startdose: 30 mg/kg/dose, kun én gang . Gis over 15 minutter, etterfulgt av 45 minutter pause.
      • Vedlikeholdsdose: 5,4 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon. Gis over 23 timer.
      • Brukes i tilfelle fare for ryggmargsskade. Behandling bør startes innen 8 timer. 

Hemolytisk autoimmun anemi
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1]
      • 4 - 8 mg/kg/døgn fordelt på 4 doser.
      • Behandlingsvarighet:

        1–3 dager

      • Dosering er basert på klinisk effekt.

Juvenil dermatomyositt
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [2]
      • Høydosebehandling: 15 - 30 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose
      • Behandlingsvarighet:

        3 påfølgende dager

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse-/åpne-/løselisten.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Kortikosteroider til systemisk bruk, usammensatte preparater

Mineralkortikoider

Fludrokortison

Florinef, Florinef Acetaat
H02AA02
Glukokortikoider

Deksametason, oral og parenteral

Deksametason SA, Dexacur, Dexagalen, Dexametason Abcur, Dexamethason galen, Dexamethason jenapharm, Dexamethasone Krka, Dexavit, Fortecortin, Neofordex
H02AB02

Prednisolon oral

Prednisolon, Prednisolon Alternova, Prednisolon al, Prednisolon eql pharma, Prednisolon galen, Prednisolon jenapharm, Prednisolone, Prednisolone accord, Prednisolone amdipharm, Prednisolone mylan, Prednisolut, Solu-Decortin H, Solupred, Solupred smeltetab, Spiricort
H02AB06

Triamcinolon parenteral

Delphicort, Kenacort, Kenacort-A 10, Kenacort-T, Lederlon, Lederspan, Triam winthrop, Trica, Trispan, Volon
H02AB08

Bivirkninger spesifikke for barn

Hyperglykemi, arytmi, hypertrofisk kardiomyopati hos premature nyfødte, pseudotumor cerebri, pankreatitt ved høye doser. Humørendringer, unormal oppførsel, søvnløshet og irritabilitet er veldig vanlig hos barn.

Ved langvarig bruk av suprafysiologiske doser: veksthemming og osteoporose i tillegg til gastrointestinale sår, økt mottakelighet for infeksjoner, fedme og undertrykking av HPA-aksen (hypotalamus-hypofyse-binyrer), subkapsulær katarakt (grå stær) og nukleær katarakt.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om glukokortikoider for systemisk effekt og lokal injeksjon:
Glukokortikoider kan gi mange bivirkninger, til dels alvorlige, ved høy dosering. De viktigste bivirkningene skyldes vevskatabole effekter med tendens til atrofier av ulike slag, immunsuppressive virkninger og hemmende effekt på hypofyse–binyrebark. Ved substitusjonsbehandling tilstrebes fysiologiske glukokortikoidnivåer, og ved de anbefalte dosene er slike bivirkninger vanligvis ubetydelige. Følsomhet og risiko for bivirkninger varierer individuelt. De kan i betydelig grad unngås eller reduseres ved riktige forholdsregler under bruken. De fleste bivirkningene er doseavhengige og ses først og fremst ved uspesifikk glukokortikoidbehandling, og risikoen øker med behandlingstiden. Derfor skal en forsøke å bruke så lav dose og så kort behandlingstid som mulig. Små doser (5–7,5 mg prednisolon) gir relativt sjelden bivirkninger hos voksne. En dose på 10–15 mg prednisolon daglig i mer enn 1–2 uker kan regnes som grense til høyere dosering når det gjelder risikoen for bivirkninger. Store engangsdoser, eller tilførsel over noen få dager, er som regel ufarlig. Men en skal være klar over at enkelte bivirkninger kan utvikle seg meget raskt under glukokortikoidterapi. Det gjelder særlig psykiske bivirkninger og diabetogen effekt. De viktigste bivirkningene:

  • Forandring i kroppsfigur og utseende. Fullt utviklet Cushings syndrom sees ved langvarig høy dosering, men lette endringer i fettfordeling i Cushingoid retning er vanlig selv ved forholdsvis moderate doser. Vektøkning sees hyppig og kan være tegn på økt trivsel, men skal alltid vekke mistanke om overdosering. Barn er ekstra følsomme og kan utvikle Cushing utseende meget raskt.
  • Hudforandringer: Hudatrofi, oftest reversibel, opptrer hyppigst hos gamle. Striae og ekkymoser ved fullt Cushings syndrom.
  • Osteoporose er den vanligste av de alvorlige bivirkningene (se også T17.2 Osteoporose). Risiko avhenger av dose og behandlingstid, men osteoporose kan utvikles selv ved lav dosering. Tilstanden er vanskelig å forebygge. Pasienter med revmatoid artritt er spesielt utsatt. Ved langvarig glukokortikoidbehandling bør det gis tilbud om beinmassemåling. Langtids glukokortikoidterapi krever god oppfølging og vurdering av profylakse, som bl.a. tilførsel av kalsium og vitamin D-preparater (overdosering kan gi hyperkalsemi, se Hyperkalsemi T23.3.10) og bruk av bisfosfonater, (se Bisfosfonater ved osteoporose L17.7.2) ev. denosumab, selektive østogenreseptor modulatorer eller teriparatide, (se L17.8.1) (se L17.7.2 Bisfosfonater ved osteoporose).
  • Myopati med muskelatrofi, særlig av ekstremitetenes proksimale muskelgrupper. Effekten kan ved høye doser være uttalt med betydelig nedsatt kraft. Den er vanskelig å reversere, men fysisk trening har en viss forebyggende effekt.
  • Diverse andre katabole/atrofiske bivirkninger: Aseptisk beinnekrose (oftest caput femoris). Svekkede sener og bånd (f.eks. akillesseneruptur). Sårtilheling kan forsinkes.
  • Veksthemning: Barn er svært sensitive; effekten kan oppstå selv ved moderate doser.
  • Diabetes: Nedsatt glukosetoleranse er hyppig ved høyere dosering. Utvikling av klinisk diabetes sees hos disponerte individer (ev. positiv familieanamnese). Den diabetogene effekten kan komme raskt. Eldre er mest utsatt. Forbigående overgang til insulinbehandling hos pasienter som vanligvis ikke behandles med insulin kan være nødvendig. Hos pasienter med manifest diabetes forverrer glukokortikoidbehandling tilstanden og krever høyere dose insulin eller peroralt antidiabetikum.
  • Ulcus og gastrointestinal blødning: Høye doser glukokortikoider gir økt risiko for utvikling av ulcus pepticum i kombinasjon med acetylsalicylsyre eller NSAIDS. Pga. legemidlenes betennelsesdempende og til dels smertelindrende effekt, kan bruken også maskere symptomer på ulcus. Hvis kombinasjon med disse preparatene ikke kan unngås kan det være indikasjon for behandling med protonpumpehemmer.
  • Infeksjonstilbøyelighet: Risikoen er liten hvis det gis lave eller moderate doser (under ca. 20 mg prednisolon per dag hos voksne). Samtidig immunsuppressiv/cytostatisk behandling øker problemet. Det kan gjelde alle typer infeksjoner (bakterier, virus, sopp), men karakteristisk er de typer som oftest oppstår pga. svekket cellulært immunforsvar (T‑celledefekt). Eksempler er herpes simplex, varicella zoster (vannkopper kan være livstruende hos barn på intens glukokortikoidterapi), cytomegalovirus, candida og andre soppinfeksjoner, tuberkulose (NB! aktivering av latent fokus), samt enkelte andre sjeldnere bakterielle infeksjoner. Den svekkede betennelsesreaksjonen kan også maskere infeksjonssymptomene og vanskeliggjøre diagnosen. Hos AIDS‑pasienter er glukokortikoidbehandling vist å fremme utvikling av Kaposi sarkom. Levende vaksiner skal som hovedregel ikke gis til glukokortikoidbrukere, spesielt ikke hvis de får store doser.
  • Hjerte- og karsystemet: Lang tids bruk av glukokortikoider er forbundet med moderat doseavhengig, økt risiko for utvikling av hypertensjon og aterosklerose.
  • Psykiske effekter: Glukokortikoidterapi gir psykiske effekter hos mange pasienter, særlig ved høye doser, men i lettere former også ved lavere doser. De psykiske forandringene opptrer ofte tidligere enn andre bivirkninger. Hyppigst er rastløshet (ofte varmefølelse), ikke sjelden søvnløshet og oppstemthet. Det kan oppstå en viss grad av psykisk avhengighet. Ved høyere doser sees også mer alvorlige reaksjoner, oftest depresjoner, men også akutte psykotiske reaksjoner kan forekomme.
  • Hypofyse–binyrebarksuppresjon: Langvarig behandling med suprafysiologiske doser av glukokortikoider kan føre til vedvarende undertrykkelse etter seponering med risiko for symptomatisk binyrebarksvikt og manglende stressrespons. Dette gjelder hovedsakelig systemisk behandling med tabletter eller injeksjoner, men kan sees ved langvarig bruk av enhver form for glukokortikoidbehandling, inklusivehøydoserte inhalasjonspreparater, hudpreparater og øyedråper.
  • Andre: Glaukom (hos disponerte). Bakre subkapsulært katarakt sees relativt hyppig ved høydosering, spesielt hos barn (oftest symptomfattig). Seponering, se nedenfor. Økt intrakranielt trykk etter seponering er hyppigst hos barn (pseudotumor cerebri).
  • Lokale injeksjoner har også generelle virkninger, og kan gi systemiske effekter som varer mer enn 14 dager. Ved intraartikulære injeksjoner av glukokortikoiddepotpreparater vil systemabsorpsjon foregå langsomt, og normalisering i døgnsvingningene kan ventes først etter ca. 2–3 uker. Den antiinflammatoriske virkningen kan vare minst like lenge. Mulige lokale bivirkninger av høye steroiddoser på vev er svekkelse av sener og tilgrensende bindevev, samt fettvevsnekrose (ved deponering i underhudsfett).

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

For Act-O-Vial: barn i alderen < 3 år grunnet forekomsten av benzylalkohol.

Generelle kontraindikasjoner

Informasjon dessverre ikke tilgjengelig i KOBLE. Se aktuell monografi på kinderformularium.nl (benytt Google translate).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Overvåk spedbarnets og barnets vekst og utvikling nøye ved langvarig bruk av glukokortikoider. Ha en varierende dose som mål for å forhindre veksthemming. Progresjonen av vannkopper og meslinger kan være mer alvorlig og til og med dødelig hos ikke-immune pasienter som bruker kortikosteroider: Eksponerte pasienter må få medisinsk behandling øyeblikkelig.

Solu-Medrol 40 mg/ml Act-O-Vial inneholder laktose og skal derfor ikke brukes til barn som er allergiske mot kumelk.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Solu-Medrol 40 mg/ml inneholder laktose fremstilt fra kumelk. Det er meldt om allergiske reaksjoner ved bruk hos pasienter med melkeproteinallergi. EMA krever at produsentene lager nye formuleringer av metylprednisolon uten kumelkprotein innen andre kvartal 2019. Se SLV Nytt om legemidler T. nr. 14-15/17 med "Råd til leger".

For generell informasjon om glukokortikoider for systemisk effekt og lokal injeksjon, se gruppeomtale hos Norsk legemiddelhåndbok.

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. CBO, Richtlijn Dermatomyositis, polymyositis en sporadische \'inclusion body\' myositis, www.cbo.nl, 2004, 99-111
  3. CBG, DHPC Solu-Medrol, 28-8-2017
  4. Sanofi-Aventis, SmPC Urbason solubile 16 mg Tr.st.amp. (11404), 10/2018
  5. Pfizer, SmPC Solu-Medrol 500 mg Tr.st.amp. (16217), 04/2019
  6. Dermapharm, SmPC Metasol 16 mg Plv. z. Herst. e. Inj.- /Inf.lsg. (1-37772), 09/2019

Oppdateringer

  • 03 mars 2021 10:27: Relativ maksdose lagt til indikasjonen "Pulsterapi etter rejeksjon av donororganer eller behandlingsresistent SLE".

Konsentrasjonsmåling


Overdose