Diazepam

Generisk navn
Diazepam
Handelsnavn
Apaurin, Diazepam, Diazepam ratiopharm, Diazepam renaudin, Diazepam-Lipuro, Stesolid, Stesolid Emulsion, Stesolid Prefill, Stesolid Rektal Prefill, Valium, Vival
ATC-kode
N05BA01

Informasjon til barn og foreldre (ekstern søkeside)
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Apaurin inj væske 10 mg/2 ml - Krever godkjenningsfritak
Diazepam inj, oppl 5 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Diazepam ratiopharm stikkpille 10 mg - Krever godkjenningsfritak
Diazepam renaudin inj, oppl 10 mg/2 ml - Krever godkjenningsfritak
Diazepam-Lipuro inj, emul 10 mg/2 ml - Krever godkjenningsfritak
Stesolid Emulsion inj, emul 5 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Stesolid Prefill rektalvæske, oppl 5 mg/ml
Stesolid Rektal Prefill rektalvæske, oppl 5 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Stesolid inj, emul 5 mg/ml
Stesolid rektalvæske, oppl 10 mg/2,5 ml
Stesolid rektalvæske, oppl 5 mg/2,5 ml
Stesolid tab 2 mg
Stesolid tab 5 mg
Valium inj, oppl 10 mg/2 ml - Krever godkjenningsfritak
Valium tab 5 mg
Vival tab 2 mg
Vival tab 5 mg

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:
Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner.

Fra gruppeomtale av benzodiazepiner:
Har angstdempende, sederende, hypnotisk, muskelrelakserende og krampestillende effekt. Residualeffekt («hangover»), retro- og anterograd amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, reboundeffekt, toleranseutvikling og fare for skadelig bruk og avhengighet er bivirkninger man kan finne hos alle benzodiazepiner og benzodiazepinlignende anxiolytika og hypnotika i varierende grad. Virker på spesifikke reseptorer og øker den hemmende virkning av GABA (gammaaminosmørsyre) i sentralnervesystemet. Virkningen vil ofte oppleves behagelig, delvis alkohollignende, og høye doser gir en euforiserende ruseffekt. Alle minsker REM-søvn og deltasøvn. De gjør dette mer enn ved bruk av benzodiazepinlignende hypnotika, men den kliniske betydningen av denne forskjellen er usikker. Hemmende virkning på søvnsentre kan forklare den hypnotiske effekten. Hemning av amygdala antas å svare til den anxiolytiske effekten. Ulike benzodiazepiner har mange av de samme egenskapene. Dette gjelder både ønskede og uønskede virkninger. Man bør derfor lære seg å bruke noen benzodiazepiner og holde seg til disse framfor å introdusere nye, som man mener har bedre egenskaper. Det er i hovedsak forskjeller i dose som gjør at man får en anxiolytisk effekt (lav dose), hypnotisk effekt (middels dose) eller antiepileptisk effekt (høy dose). Klinisk erfaring kan tyde på at det er for lite oppmerksomm på de store potensforskjellene som finnes mellom de ulike benzodiazepinene, slik at man har en tendens til å dosere de høypotente benziddiazepinene relativt sett høyere enn de lavpotente. Dette kan forklare at både behandler, pasient og den med skadelig bruk synes de høypotente virker bedre.

Farmakokinetiske data

Barn metaboliserer benzodiazepinagonister raskere enn voksne og ungdom.

Doseringer

Gå raskt til:

Status epilepticus
  • Rektalt
    • 1 måned til 18 år
      [3]
      • I en hjemmesituasjon, ELLER dersom ingen infusjon er gitt: 0,5 mg/kg/dose, kun én gang. Maksimal enkeltdose: 20 mg/dose.
      • Tilsvarer ca.:
        < 6 måneder: 2,5 mg
        6 måneder-3 år: 5 mg
        > 3 år: 10 mg

  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [3] [6]
      • 0,1 - 1 mg/kg/dose, kun én gang, maks: 20 mg/dose. Om nødvendig kan dosen gjentas én gang, etter 10-15 minutter.
        Høyere dose enn anbefalt maksdose kan være nødvendig, avhengig av kroppsvekt og symptomenes alvorlighetsgrad.
Feberkramper
  • Rektalt
    • 1 måned til 18 år
      [1] [5]
      • 0,25 - 0,5 mg/kg/dose , maks. 20 mg/dose. Kan gjentas etter 10 minutter om nødvendig, maks: 30mg/15minutter, men ikke mer enn 20 mg/dose. Dosering kan gjentas hver 12. time.
      • Tilsvarer ca.:
        <6 måneder: 2,5 mg
        6 måneder-3 år: 5 mg
        >3 år: 10 mg

Muskelrelaksasjon
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      • 0,1 - 0,8 mg/kg/døgn fordelt på 4 doser, maks: 40 mg/døgn.
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      • Startdose 0,05 - 0,2 mg/kg/dose, kun én gang. Videre dosering avhengig av effekten.
      • Administreres under overvåkning.

  • Rektalt
    • 10 til 15 kg
      [4]
      • 5 mg/dose, ved behov. Ved manglende effekt etter 10 minutter: Gjenta dosen. Gjenta deretter hver 12. time ved behov.
    • ≥ 3 år og ≥ 15 kg
      [4]
      • 10 mg/dose, ved behov. Ved manglende effekt etter 10 minutter: Gjenta dosen. Gjenta deretter hver 12. time ved behov.
Akutt angst (kortvarig bruk)
  • Oralt
    • 6 år til 12 år
      [2]
      • 0,1 - 0,3 mg/kg/døgn fordelt på 2 - 3 doser.
      • Start med en lav dose, og øk langsomt, avhengig av  det kliniske bildet.

    • 12 år til 18 år
      [2]
      • 3 - 10 mg/døgn fordelt på 2 - 3 doser.
      • Start med en lav dose, og øk langsomt, avhengig av  det kliniske bildet.

  • Rektalt
    • ≥ 6 år
      [4]
      • 10 mg/dose, ved behov. Ved manglende effekt etter 10 minutter: Gjenta dosen. Gjenta deretter hver 12. time ved behov.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse-/åpne-/løselisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Anxiolytika

Benzodiazepinderivater

Alprazolam

Xanax, Xanor, Xanor Depot
N05BA12

Klobazam

Frisium, Klobazam SA, Tapclob
N05BA09

Lorazepam

Ativan, Lorazepam Macure, Lorazepam apotex, Lorazepam aristo, Lorazepam neuraxpharm, Lorazepam teva, Tavor Expidet, Temesta, Temesta Expidet
N05BA06

Oksazepam

Oxapax, Oxazepam, Sobril
N05BA04
Difenylmetanderivater

Hydroksyzin

Atarax, Hydroxyzine Bluefish, Hydroxyzine Orifarm, Hydroxyzine Orion, Hydroxyzine bluefish
N05BB01
Azaspirodekandionderivater

Buspiron

Busp, Buspirone Orion
N05BE01

Bivirkninger spesifikke for barn

  • Kan forverre respirasjonsdepresjon ved samtidig bruk av barbiturater
  • Paradoksale reaksjoner kan forekomme, særlig hos barn, med akutt uro, forvirring og endringer i mental tilstand
  • Etter rektal administrasjon er det observert økt spyttsekresjon og sekret i bronkiene, spesielt hos barn [SPC]

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av benzodiazepiner:
Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker, i mindre grad for effekten på kognitive og psykomotoriskefunksjoner. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av benzodiazepiner:
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Intravenøs administrering må overvåkes på sykehus. Antagonisten flumazenil (Anexate) må være tilgjengelig. Dosering av flumazenil ved akutt behov: 0,01 mg/kg. Gjenta etter 1 min om nødvendig.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av benzodiazepiner:
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Trafikkfarlig, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning og søknader og meldinger til Fylkesmannen (https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort).

Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2-4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.

Kontroll og oppfølging: Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2-4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.

Informasjon til pasient: Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.

Referanser

  1. Actavis BV, SPC Stesolid RVG 07045/07046/07047/07048/07049/07606/07607, www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 30 april 2010, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h07045.pdf
  2. Landelijk Kenniscentrum Kind-enJeugdpsychiatrie (Ketelaars), Anxiolytica/hypnotica, 2009
  3. Waardenburg van DA, et al., Richtlijn status epilepticus kinderen ouder dan één maand., Nederlandse Vereniging voor Kindergeneeskunde, Augustus 2005
  4. Allgen Pharmaceuticals & Generics B.V, SmPC Diazepam rectiole (RVG 19798) 20-11-2019, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  5. Aurobindo, SmPC Stesolid rectiole (RVG 07606/07607) 26-20-2020, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  6. Centrafarm B.V., SmPC Diazapam IV (RVG 56691) 26-10-2020, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

  • 22 februar 2022 11:47: Akutt angst (kortvarig bruk): Rektalt: ≥ 6 år: Endret fra "10 mg/døgn", ved behov, til "10 mg/dose, ved behov".
  • 22 mars 2021 21:08: Oppdatering lagt til basert på SPC til Stesolid

Konsentrasjonsmåling


Overdose