Desloratadin

Generisk navn
Desloratadin
Handelsnavn
Aerius, Caredin, Desloratadin glenmark
ATC-kode
R06AX27

Informasjon til barn og foreldre (ekstern søkeside)
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Allergisk rhinitt og kronisk urtikaria:
    • Oralt:
      • > 6 måneder til < 1 år: Off-label.
      • > 1 år til < 18 år: On-label.

Preparatomtale

Preparatomtale

Aerius 5 mg tabletter, 2,5 mg smeltetabletter og Aerius 0,5 mg/ml mikstur:

  • Indikasjoner: 
    • Aerius tabletter: Aerius er indisert hos voksne og ungdom fra og med 12 år for symptomlindring ved allergisk rhinitt og urtikaria.
    • Aerius smeltetabletter: Aerius er indisert hos voksne og ungdom fra og med 12 år og barn mellom 6 og 11 år for symptomlindring ved allergisk rhinitt og urtikaria.
    • Aerius mikstur: Aerius er indisert hos voksne, ungdom og barn over 1 år for symptomlindring ved allergisk rhinitt og urtikaria.
  • Dosering: 
    • Aerius tabletter:
      • Voksne og ungdom (fra og med 12 år): Anbefalt dose av Aerius er en tablett én gang daglig. Periodisk tilbakevendende allergisk rhinitt (symptomene varer i mindre enn 4 dager per uke eller i mindre enn 4 uker) bør håndteres i samsvar med utredning av pasientens sykdomshistorie.
        Behandlingen bør avsluttes når symptomene er borte og påbegynnes igjen hvis de kommer tilbake. Ved vedvarende allergisk rhinitt (symptomene varer i 4 dager eller mer per uke eller i mer enn 4 uker) kan vedvarende behandling foreslås for pasientene i den perioden de er utsatt for allergener.
      • Pediatrisk populasjon: Det er begrenset erfaring fra kliniske studier på effekt ved bruk av desloratadin hos ungdom i alderen 12 til 17 år (se pkt. 4.8 og 5.1). Sikkerhet og effekt av Aerius 5 mg filmdrasjerte tabletter hos barn i alderen under 12 år har ikke blitt fastslått.
    • Aerius smeltetabletter:
      • Voksne og ungdom (fra og med 12 år): Anbefalt dosering av Aerius er to smeltetabletter á 2,5 mg som legges på tungen én gang daglig.
      • Pediatrisk populasjon:
        • Barn i alderen 6-11 år: Anbefalt dosering av Aerius er én 2,5 mg smeltetablett som legges på tungen én gang daglig.
        • Barn < 6 år: Sikkerhet og effekt av Aerius 2,5 mg smeltetabletter hos barn under 6 år har ikke blitt fastslått.
          Det er begrenset erfaring fra kliniske studier på effekt ved bruk av desloratadin hos barn i alderen 6 til
          og med 11 år (se pkt. 5.2). Det er begrenset erfaring fra kliniske studier på effekt ved bruk av desloratadin hos ungdom i alderen
          12 til og med 17 år (se pkt. 4.8 og 5.1). Periodisk tilbakevendende allergisk rhinitt (symptomene varer i mindre enn 4 dager per uke eller i
          mindre enn 4 uker) bør håndteres i samsvar med utredning av pasientens sykdomshistorie. Behandlingen bør avsluttes når symptomene er borte og påbegynnes igjen hvis de kommer tilbake. Ved vedvarende allergisk rhinitt (symptomene varer i 4 dager eller mer per uke eller i mer enn 4 uker) kan vedvarende behandling foreslås for pasientene i den perioden de er utsatt for allergener.
    • Aerius mikstur:
      • Voksne og ungdom (fra og med 12 år): Anbefalt dosering av Aerius er 10 ml (5 mg) mikstur, oppløsning én gang daglig.
      • Pediatrisk populasjon: Forskriveren bør være oppmerksom på at de fleste tilfellene av rhinitt hos barn under 2 år er av infeksiøs opprinnelse (se pkt. 4.4), og det finnes ingen data som understøtter behandlingen av infeksiøs rhinitt med Aerius.
        • Barn under 1 år: Sikkerhet og effekt av Aerius 0,5 mg/ml mikstur, oppløsning hos barn under 1 år har ikke blitt fastslått.
        • Barn 1 til og med 5 år: 2,5 ml (1,25 mg) Aerius mikstur, oppløsning en gang daglig.
          Barn 6 til og med 11 år: 5 ml (2,5 mg) Aerius mikstur, oppløsning en gang daglig.
          Det er begrenset erfaring i kliniske studier på effekt ved bruk av desloratadin hos barn i alderen 1 til og med 11 år og ungdom i alderen 12 til og med 17 år (se pkt. 4.8 og 5.1). Periodisk tilbakevendende allergisk rhinitt (symptomene varer i mindre enn 4 dager per uke eller i mindre enn 4 uker) bør håndteres i samsvar med utredning av pasientens sykdomshistorie. Behandlingen bør avsluttes når symptomene er borte og påbegynnes igjen hvis de kommer tilbake. Ved vedvarende allergisk rhinitt (symptomene varer i 4 dager eller mer per uke eller i mer enn 4 uker) kan vedvarende behandling foreslås for pasientene i den perioden de er utsatt for allergener.

(SPC til Aerius 5 mg tabletter, 2,5 mg smeltetabletter og mikstur. EU/1/00/160/001-013, EU/1/00/160/036, EU/1/00/160/037-048, EU/1/00/160/061-069. Dato for siste MT-fornyelse: 15.01.2006).

Tilgjengelige preparater

Aerius mikst oppl 0,5 mg/ml
Aerius tab 5 mg
Caredin smeltetab 2,5 mg
Desloratadin glenmark tab 5 mg - Krever godkjenningsfritak

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok fra gruppeomtale av Histamin H1-antagonister:
Kompetitive H1‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H2-reseptorer spiller en rolle.

  • Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
  • Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
  • Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H1-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
  • Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin-tetryzolin) finnes som øyedråper.

Farmakokinetiske data

Ikke vurdert.

Doseringer

Allergisk rhinitt og kronisk urtikaria
  • Oralt
    • 6 måneder til 1 år
      [4] [5]
      • 1 mg/døgn fordelt på 1 doseOff-label.
      • "Aerius mikstur" inneholder benzylalkohol: Skal ikke brukes lenger enn 1 uke.

    • 1 år til 6 år
      [1] [2] [3]
      • 1,25 mg/døgn fordelt på 1 dose . On-label.
        • Ved kronisk urtikaria hos barn fra 2 år og oppover kan man vurdere å øke dosen, til maksimalt 4 ganger døgndosen.
        • "Aerius mikstur" inneholder propylenglykol: Bruk tablett/smeltetablett ved høy dose til barn som veier < 20 kg for å unngå for stor tilførsel av propylenglykol.
        • "Aerius mikstur" inneholder også benzylalkohol: Anbefales ikke å brukes lenger enn 1 uke til barn < 3 år.
    • 6 år til 12 år
      [1] [2] [3]
      • 2,5 mg/døgn fordelt på 1 doseOn-label.
      • Ved kronisk urtikaria kan man vurdere å øke dosen, til maksimalt 4 ganger døgndosen. 

    • 12 år til 18 år
      [1] [2] [3]
      • 5 mg/døgn fordelt på 1 doseOn-label.
      • Ved kronisk urtikaria kan man vurdere å øke dosen, til maksimalt 4 ganger døgndosen.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Antihistaminer til systemisk bruk

Aminoalkyletere
R06AA04
Fentiazinderivater

Alimemazin

Alimemazin Evolan, Alimemazin evolan, Theralene
R06AD01

Prometazin

Phenergan, Phenergan abboxia, Promethazin-neuraxpharm
R06AD02
Piperazinderivater

Cetirizin

Cetimax, Cetirizin Mylan, Cetirizin Norfri, Cetirizin Sandoz, Zyrtec
R06AE07
R06AE09
R06AE05

Syklizin

Cyclizine hydrochloride brown & burk, Marzine, Valoid amdipharm
R06AE03
Andre antihistaminer til systemisk bruk
R06AX18
R06AX26
R06AX17

Loratadin

Clarityn, Loratadin Hexal, Loratadin Orifarm
R06AX13
R06AX25
R06AX28

Bivirkninger spesifikke for barn

Hos barn < 2 år, rapporteres følgende som vanlig (1–10 %): Diaré, feber og søvnløshet.

Andre bivirkninger som har blitt rapportert hos barn: QT-forlengelse, arytmi, bradykardi, unormal oppførsel og aggresjon.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:
Det er sett en mulig sammenheng mellom bruk av desloratidin/loratidin og vektøkning hos barn mellom 2 og 11 år. Det anbefales å ta dette med i betraktning ved forskrivning av disse legemidlene til barn.

Generelt for Histamin H1-antagonister:

  • Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
  • Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
  • Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. 

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:
Ingen oppgitt.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Hos barn < 2 år, er rhinitt hovedsakelig av smittsom opprinnelse. Før oppstart av behandling bør øvre luftveisinfeksjoner og anatomiske abnormaliteter utelukkes som årsak til rhinitt [Preparatomtale, Aerius filmdrasjerte tabletter].

Desloratadin bør gis med forsiktighet til pasienter med anfall i anamnesen eller som har familiær historie med anfall, små barn er hovedsakelig mer utsatt for å utvikle nye anfall under behandling med desloratadin. Helsepersonell kan vurdere å seponere desloratadin hos pasienter som får et anfall under behandling [Preparatomtale, Aerius filmdrasjerte tabletter].

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Histamin H1-antagonister:
Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Informasjon til pasient:
Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Referanser

  1. SP Europe, SPC Aerius (EU/1/00/160/061-069), www.ema.europa.eu, Geraadpleegd 27 mei 2010, http://www.ema.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/aerius/emea-combined-h313nl.pdf
  2. Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie, Richtlijn Chronische spontane urticaria, www.ndvd.nl , 03-12-2015,
  3. Zuberbier T, et al, , The EAACI/GA(2) LEN/EDF/WAO Guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticaria: the 2013 revision and update,, Allergy,, 2014 , Jul;69(7), 868-87
  4. Schering Corporation, Product Label Clarinex (USA)- feb 2008, www.accessdata.fda.gov
  5. Gupta SK, et al, Desloratadine dose selection in children aged 6 months to 2 years: comparison of population pharmacokinetics between children and adults, Br J Clin Pharmacol, 2007, Aug;64(2), 174-84
  6. de Vries, TW. et al, Adverse drug reactions of systemic antihistamines, Arch Dis Child, 2016;, 101, 968–970.

Oppdateringer

  • 25 august 2022 14:50: Lagt til informasjon om benzylalkohol i bruk av mikstur

Konsentrasjonsmåling


Overdose