Pantoprazol

Generisk navn
Pantoprazol
Handelsnavn
Pantoprazol Actavis, Pantoprazol Krka, Pantoprazol Oresund Pharma, Pantoprazol Pensa, Pantoprazol SUN, Pantoprazolo sun, Somac, Somac Control
ATC-kode
A02BC02
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Pantoprazol aktiveres i parietalcellene, og den hemmende effekten på saltsyresekresjonen korrelerer ikke med substansens halveringstid.

Generelle egenskaper fra gruppeomtale om protonpumpehemmere:
Hemmer H+/K+‑ATPase i parietalcellene som er det siste leddet i produksjon av saltsyre. Syrehemningen er sterkere og varer lengre enn med histamin H2‑antagonister. Gir symptomlindring og påskynder tilheling ved ulcussykdom og gastroøsofageal reflukssykdom også når sykdommen ikke påvirkes av H2‑antagonister. Førstevalg i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom med utbredt øsofagitt, striktur eller Barretts øsofagus. Protonpumpehemmere kombinert med antibakterielle midler er effektive i behandlingen av H. pylori. Behandling med protonpumpehemmer gir doseavhengig økning av hormonet gastrin som har trofisk effekt på ventrikkelslimhinnen. Langvarig behandling kan øke tettheten av enterokromaffinlignende (ECL) celler i corpus ventriculi. Etter 1–3 måneders bruk ses «rebound» hypersekresjon av syre og ledsagende dyspepsi etter seponering, noe som kan vedvare i mange uker. Livslang og potent syresekresjonshemmende behandling på rotter har gitt utvikling av carcinoide svulster i ventrikkelen.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Farmakokinetikken hos barn i alderen 2-16 år tilsvarer den hos voksne, og er den samme etter oral og intravenøs administrasjon. Følgende parametere (gjennomsnitt ± SD) er observert (Kearns 2008):

  Oralt (n=24) Intravenøst (n=18)
Tmax (timer) 2,54 ± 0,72 0,34 ± 0,12
Cmax (mg/L) 2,97 ± 1,51 8,04 ± 3,21
T½ (timer) 1,27 ± 1,29 1,22 ± 0,68
Cl/F, Cl (L/time/kg) 0,26 ± 0,2 0,20 ± 0,23
Vd/F, Vd (L/kg) 0,24 ± 0,09 0,22 ± 0,14

 

Intravenøs administrasjon: Følgende farmakokinetiske parametere (median (range)) er observert hos 20 barn, 1 måned til 5 år (Pettersen et al. 2009):

T½ (timer) 2,0 (0,7-111,8)
Cl (L/t/kg) 0,14 (0,01-0,26)
Vss (L/kg) 0,22 (0,09-0,52)

 

Oral administrasjon: Følgende farmakokinetiske parametere er observert i 40 nyfødte, hvorav de fleste var premature (3 født til termin) (Ward et al. 2010): 

  1,25 mg 2,5 mg
GA (uker), median (range) 29 (23,5-40) 28 (23-41)
PNA (uker), median (range) 7,7 (1,3-17,7) 8 (1,3-19,6)
t1/2 (timer), gjennomsnitt ± SD 3,1 ± 1,5 2,7 ± 1,1
Cl/F (L/time/kg), gjennomsnitt ± SD (range) 0,21 ± 0,12 (0,04-0,42) 0,23 ± 0,21 (0,03-0,92)
Vd (L/kg) (beregnet) 0,94 0,90



On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Pantoprazol Actavis enterotab 20 mg
Pantoprazol Actavis enterotab 40 mg
Pantoprazol Krka enterotab 20 mg
Pantoprazol Krka enterotab 40 mg
Pantoprazol Oresund Pharma pulv til inj væske, oppl 40 mg
Pantoprazol Pensa enterotab 20 mg
Pantoprazol Pensa enterotab 40 mg
Pantoprazol SUN pulv til inj væske, oppl 40 mg
Pantoprazolo sun pulv til inj væske, oppl 40 mg - Krever godkjenningsfritak
Somac Control enterotab 20 mg
Somac enterotab 20 mg
Somac enterotab 40 mg
Somac pulv til inj væske, oppl 40 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Se forordet til bruk av blandekortene og aktuelt blandekort i denne oversikten.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Gastroøsofageal reflukssykdom
  • Oralt
    • 12 år til 18 år
      • 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [2] [8]
      • 0,4 - 0,6 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 20 mg/døgn.

      • Barn <1 år: Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut til denne gruppen etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

Refluksøsofagitt
  • Oralt
    • 5 år til 12 år og 15 til 40 kg
      • 20 mg/døgn fordelt på 1 dose
    • 5 år til 12 år og ≥ 40 kg
      • 40 mg/døgn fordelt på 1 dose
    • 12 år til 18 år
      • 20 - 40 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 80 mg/døgn.

      • Vedlikeholdsdose for å forebygge tilbakefall: 20 mg/døgn i 1 dose.

  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      • 0,4 - 1,2 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 80 mg/døgn.

      • Vedlikeholdsdose for å forhindre tilbakefall: 0,4-0,6 mg/kg/døgn i 1 dose, maks 20 mg/døgn.

        Barn <1 år: Effekten av protonpumpehemmere er ikke dokumentert for spedbarn; se Advarsler og forsiktighetsregler. Skal kun skrives ut til denne gruppen etter tilleggsutredning og grundig nytte/risiko-vurdering.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Det er rapportert ett tilfelle av akutt pankreatitt.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere: 

Kvalme, uvelhet, hodepine, diaré, obstipasjon, gassdannelse og hudutslett kan forekomme. Mindre vanlig er søvnproblemer og parestesier. Mer sjeldne er overfølsomhetsreaksjoner og blodforandringer (levkopeni, trombocytopeni, pancytopeni) samt leveraffeksjon og akutt interstitiell nefritt. Protonpumpehemmere øker pH i magesekken betydelig og det har vært bekymring omkring redusert opptak av ulike næringsstoffer, inkludert calcium og magnesium. Hypomagnesemi kan forekomme. I epidemiologisk studier ses økt risiko for osteoporoserelaterte brudd. Behandling med protonpumpehemmere ser ut til å gi økt risiko for gastrointestinale infeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter og for sykehuspasienter også Clostridium difficile. Mikroflora påvirkes ikke bare i magesekken, men også i tarmen. Flere epidemiologiske studier har de siste årene vist at pasienter som bruker protonpumpehemmere over tid har økt risiko for adenocarcinom i magesekken.

Kan gi nedsatt absorpsjon av jern, calcium, magnesium, vitamin B12. Også rapportert en assosiasjon til endret mikroflora i tarmen. Spesielt ved behandling av reflukssykdom bør pasienten oppmuntres til å titrere seg ned til lavest effektive dose.

Se også: Adverse Effects of Proton Pump Inhibitors-Evidence and Plausibility.  doi: 10.3390/ijms20205203.

 

Generelle kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller substituerte benzimidazoler (SPC).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Overvektige barn: Basert på begrensede data, anbefales dosering etter total kroppsvekt. Vurder å fordele døgndosen på 2 doser (Ross et al. 2015).

Til spedbarn er effekten av protonpumpehemmere ikke dokumentert. Enkeltstudier og metaanalyser tyder ikke på effekt utover placebo, trolig fordi volumrefluks og ikke syrerefluks betyr mest i denne aldersgruppa. Tilleggsutredning og nytte/risiko må derfor avveies grundig hos spedbarn.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om protonpumpehemmere: 

Erfaring med behandling av barn mangler. Forsiktighet bør utvises ved langvarig behandling, spesielt med store doser og hos yngre individer. Langtidsbruk av protonpumpehemmere øker risiko for atrofisk gastritt hos H pylori positive. Yngre individer med reflukssykdom som settes på langtidsbehandling med protonpumpehemmer, anbefales av mange undersøkt med henblikk på H. pylori infeksjon og behandles om de er positive. Ved vedlikeholdsdosering i mer enn 1 år skal behandlingen jevnlig vurderes mht. fordeler og ulemper. Se også STOPP-tabellen G24.1.2 2. (PPI) i full terapeutisk dose i > 8 uker ved ukomplisert ulcussykdom eller erosiv refluksøsofagitt. Dosereduksjon eller kortere behandlingsvarighet er indisert..

Forstyrrelse av laboratorietester: Ved behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrin som respons på redusert syresekresjon. CgA øker også på grunn av reduksjon i syrenivået i magen. Forhøyede nivåer av Kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå slike forstyrrelser, bør behandling med protonpumpehemmere stoppes minst fem dager før måling av CgA. Dersom CgA- og gastrinnivået ikke er normalisert etter første måling, bør målingene gjentas 14 dager etter seponering av behandling med protonpumpehemmere. Se EMA/PRAC/452657/2016.

 

Midler mot ulcus og gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

H2-reseptorantagonister

Cimetidin

Cimetidin, Cimetidin acis, Cimetidin genericon, Cimetidine aa pharma, Cimetidine accord, Cimetidine cf, Ulcostad
A02BA01
Protonpumpehemmere

Esomeprazol

Esomeprazol Krka, Esomeprazole Accord, Nexium
A02BC05

Omeprazol

Losec Mups, Omeprazol Medical Valley, Omeprazol Pensa, Omeprazol-ratiopharm NT, Omeprazole genoptim, Pedippi
A02BC01
Andre midler mot ulcus og gastroøsofageal reflukssykdom (GORD)

Alginsyre

Galieve, Galieve Forte, Gaviscon, Gaviscon Infant
A02BX13

Sukralfat

Antepsin, Sucralan
A02BX02

Referanser

  1. Das S et al, Oral pantoprazole-induced acute pancreatitis in an 11-year-old child, Ther Drug Monit, 2012, Jun;34(3), 242-4
  2. Kearns GL et al , Single-dose pharmacokinetics of oral and intravenous pantoprazole in children and adolescents, J Clin Pharmacol, 2008, Nov;48(11), 1356-65
  3. Madrazo-de la Garza A et al, Efficacy and safety of oral pantoprazole 20 mg given once daily for reflux esophagitis in children, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2003, Feb;36(2), 261-5
  4. Pfizer, Prescribing information Protonix, Sept 2013, http://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=135
  5. Takeda Nederland bv, SPC Pantozol 20-09-2012, www.cbg-meb.nl
  6. Tolia V et al, Multicenter, randomized, double-blind study comparing 10, 20 and 40 mg pantoprazole in children (5-11 years) with symptomatic gastroesophageal reflux disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2006, Apr;42(4), 384-91
  7. Ward, RM, et al., Single-dose, multiple-dose, and population pharmacokinetics of pantoprazole in neonates and preterm infants with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease (GERD), Eur J Clin Pharmacol, 2010, 66, 555–561
  8. Knebel, W., et al , Population pharmacokinetic modeling of pantoprazole in pediatric patients from birth to 16 years., J Clin Pharmacol , 2011, 51 (3), 333-45
  9. Pettersen, G. et al, Population pharmacokinetics of intravenous pantoprazole in paediatric intensive care patients, Br J Clin Pharmacol, 2009, 67 (2), 216-27
  10. Ross, E. L., et al, Development of recommendations for dosing of commonly prescribed medications in critically ill obese children., Am J Health Syst Pharm, 2015, 72 (7), 542-56
  11. Takeda AS, SPC Somac (99-4148). Oppdateringsdato: 08.10.06, https://www.legemiddelsok.no/_layouts/15/Preparatomtaler/Spc/1999-04148.pdf
  12. Rosen R, Joint Recommendations of the North American Society for Pediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition and the European Society for Pediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition., J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2018, 66, 516-54

Oppdateringer

  • 11 mai 2021 08:46: Informasjon vedrørende intravenøs bruk av pantoprazol til barn 1 måned til 18 år er gjennomgått. Følgende informasjon er lagt til: Farmakokinetiske data, doseringsanbefaling for intravenøs bruk, og forholdsregel i forhold til overvekt.

Konsentrasjonsmåling


Overdose