Rupatadin

Generisk navn
Rupatadin
Handelsnavn
Urtimed
ATC-kode
R06AX28
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
En andregenerasjons langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv perifer H1-reseptorantagonistaktivitet. Noen aktive metabolitter (desloratidin og hydroksylerte metabolitter).

Generell informasjon fra gruppeomtale av Histamin H1-antagonister:
Kompetitive H1‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H2-reseptorer spiller en rolle.

  • Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
  • Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
  • Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H1-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
  • Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin-tetryzolin) finnes som øyedråper.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

I en undergruppe med barn (gjennomsnittlig alder: 10 år), ble rupatadin raskt absorbert etter administrasjon av en gjennomsnittlig dose på 5 mg rupatadin med en gjennomsnittlig Tmax på 0,5 timer etter inntak. Gjennomsnittlig Cmax var 2,5 ng/ml etter én enkel oral dose. Vedrørende eksponering, var det gjennomsnittlige totalområdet under kurven (AUC) 8,86 ng time/ml. Alle disse verdiene kan sammenlignes med verdiene man kan oppnå for voksne og ungdom.

Gjennomsnittlig halveringstid for rupatadin hos barn var 3,12 timer, som er kortere enn hva man finner for tablettene hos voksne og ungdom.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Urtimed mikst oppl 1 mg/ml - Krever godkjenningsfritak

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Allergisk rhinitt og kronisk urtikaria
  • Oralt
    • 2 år til 12 år og 10 til 25 kg
      [1] [2] [3]
      • 2,5 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Ved kronisk urtikaria kan man vurdere å øke dosen, til maksimalt 4 ganger døgndosen.

    • 2 år til 12 år og ≥ 25 kg
      [1] [2] [3]
      • 5 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Ved kronisk urtikaria kan man vurdere å øke dosen, til maksimalt 4 ganger døgndosen.

    • 12 år til 18 år
      [1] [2] [3]
      • 10 mg/døgn fordelt på 1 dose

      • Ved kronisk urtikaria kan man vurdere å øke dosen, til maksimalt 4 ganger døgndosen.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

For barn (mikstur): Vanlig (1–10 %): infeksjoner i den øvre luftveiene. Hodepine, søvnighet. Uvanlig (0,1–1 %): influensa. Svimmelhet. Eksem.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Søvnighet, hodepine, utmattelse. Munntørrhet.

Generell informasjon fra gruppeomtale av Histamin H1-antagonister:

  • Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
  • Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
  • Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. 

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok:
Ingen oppgitt.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Histamin H1-antagonister:
Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Informasjon til pasient:
Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Antihistaminer til systemisk bruk

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Aminoalkyletere

Klemastin

Tavegil, Tavegyl, Tavegyl kohlpharma
R06AA04
Fentiazinderivater

Alimemazin

Alimemazin Evolan, Alimemazin Orifarm, Alimemazin evolan, Alimemazin orifarm, Theralene
R06AD01

Prometazin

Phenergan, Phenergan abboxia, Promethazin-neuraxpharm
R06AD02
Piperazinderivater

Cetirizin

Cetimax, Cetirizin Mylan, Cetirizin Norfri, Cetirizin Sandoz, Zyrtec
R06AE07
R06AE09
R06AE05

Syklizin

Cyclizine hydrochloride amdipharm, Cyclizine hydrochloride brown & burk, Cyclizine hydrochloride morningside, Marzine, Valoid amdipharm
R06AE03
Andre antihistaminer til systemisk bruk
R06AX18

Desloratadin

Aerius, Caredin, Desloratadin glenmark
R06AX27

Feksofenadin

Altifex, Feksofenadin Cipla, Telfast
R06AX26

Ketotifen

Ketotifen stada, Zaditen
R06AX17

Loratadin

Clarityn, Loratadin Hexal, Loratadin Orifarm, Loratadine Accord
R06AX13
R06AX25

Referanser

  1. J. Uriach & Cía., S.A., SmpC Rupafin (RVG 108903) 29-05-14, www.cbg-meb.nl, Geraadpleegd 13 jan 2015
  2. Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie, Richtlijn Chronische spontane urticaria, www.ndvd.nl, 03-12-2015
  3. Zuberbier T, et al,, The EAACI/GA(2) LEN/EDF/WAO Guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticaria: the 2013 revision and update,, Allergy,, 2014, Jul;69(7), 868-87

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose