- Doseringer
- Nedsatt nyrefunksjon
-
Administrasjon - Bivirkninger
-
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler -
Interaksjoner - Egenskaper (PK/PD)
-
Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater - Legemidler i samme ATC-gruppe
- Referanser
- Oppdateringer
Egenskaper
Følgende informasjon står i Norsk legemiddelhåndbok per 18.11.24 (versjon "Sist endret: 28.06.2023"):
Egenskaper
Eleksakaftor og tezakaftor er CFTR-korrigerende substanser som bedrer cellulær prosessering og transport av F508del-CFTR slik at mengden CFTR-protein på celleoverflaten øker. Ivakaftor øker sannsynligheten for åpen kanal (eller regulering) av CFTR-proteinet på celleoverflaten. Den kombinerte effekten gir økt mengde og funksjon av F508del-CFTR på celleoverflaten, og dermed økt CFTR-aktivitet målt som CFTR-mediert kloridtransport. Mekanismen ved MF-CFTR-varianten er uklar.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Median Tmaks (etter mat): Eleksakaftor ca. 6 timer, tezakaftor ca. 3 timer og ivakaftor ca. 4 timer. AUC for eleksakaftor og ivakaftor øker hhv. ca. 1,9-2,5 ganger og ca. 2,5-4 ganger, når tatt med fettholdig mat.
Proteinbinding: >99%. Halveringstid Eleksakaftor: Ca. 25 timer. Tezakaftor: Ca. 60 timer. Ivakaftor: Ca. 13 timer.
Metabolisme: Metaboliseres primært av CYP3A4/CYP3A5 (inkl. til flere aktive metabolitter).
Utskillelse: Eleksakaftor: Via feces (87%). Tezakaftor via feces (72%) og urin (14%). Ivakaftor via feces (87,8%). Ubetydelig urinutskillelse av uendret legemiddel.
Farmakokinetiske data spesifikke for barn
Følgende farmakokinetiske parametere er funnet hos barn ≥ 12 år (Preparatomtale Kaftrio):
| Virkestoff | Dose | Cmax (mikrogram/ml) |
| Eleksakaftor | 200 mg 1 gang daglig | 9,15 ± 2,09 |
| Tezakaftor | 100 mg 1 gang daglig | 7,67 ± 1,68 |
| Ivakaftor | 150 mg 2 ganger daglig | 1,24 ± 0,34 |
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE
- Cystisk fibrose:
- Oralt:
- 2 til 6 år og 10-< 14 kg: On-label
- 2 til 6 år og >14 kg: On-label
- 6 år til 18 år: On-label
- Oralt:
Tilgjengelige preparater
Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Kaftrio gran 60 mg/40 mg/80 mg
Kaftrio gran 75 mg/50 mg/100 mg
Kaftrio tab 37,5 mg/25 mg/50 mg
Kaftrio tab 75 mg/50 mg/100 mg
Kaftrio gran 75 mg/50 mg/100 mg
Kaftrio tab 37,5 mg/25 mg/50 mg
Kaftrio tab 75 mg/50 mg/100 mg
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Annen praktisk informasjon
Inntak og mat: Bør tas sammen med fettholdig mat. Mat eller drikke som inneholder grapefrukt bør unngås.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Merknader
Dosejustering: Dosen må justeres ved kombinasjon med legemidler som hemmer CYP3A4 og ved redusert leverfunksjon. Se preparatomtale for detaljer.
Inntak: Morgen- og kveldsdosen bør inntas med ca. 12 timers mellomrom, fortrinnsvis sammen med fettholdig mat. Mat eller drikke inneholdende grapefrukt bør unngås.
Doseringer
| Cystisk fibrose |
|---|
|
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder
For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.
Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Bivirkninger spesifikke for barn
Bivirkningsprofilen er lik hos barn som hos voksne.
Generelle bivirkninger
Følgende står i Norsk legemiddelhåndbok per 18.11.24 (versjon "Sist endret: 28.06.2023"):
Svært vanlige: Abdominalsmerter, diaré, hudutslett, nasofaryngitt, øvre luftveisinfeksjon, økte transaminaser, smerter i orofarynks, tett nese, hodepine, svimmelhet, bakterier i sputum.
Se SPC for utfyllende informasjon.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Generelle kontraindikasjoner
Ingen oppgitt.
Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn
Katarakt: Øyeundersøkelser før og under behandling anbefales hos pediatriske pasienter som
begynner med behandling med IVA/TEZ/ELX i kombinasjon med IVA, da tilfeller av uklar linse uten synspåvirkning er rapportert (Preparatomtale Kaftrio).
Generelle advarsler og forsiktighetsregler
Følgende står i Norsk legemiddelhåndbok per 18.11.24 (versjon "Sist endret: 28.06.2023"):
Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresykdom, se Dosering.
Nedsatt leverfunksjon: Bruk ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) anbefales kun dersom nytten forventes å oppveie risiko, se Dosering. Bør ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Leverfunksjonsprøver er anbefalt hver 3. måned 1. behandlingsår og deretter årlig. Ved anamnese med leversykdom eller transaminaseøkninger, bør hyppigere kontroll overveies. Ved økt ALAT eller ASAT >5 × ULN, eller ALAT eller ASAT >3 × ULN og bilirubin >2 × ULN, bør doseringen avbrytes og laboratorieprøver overvåkes nøye til forstyrrelsen opphører, og videre behandling bør overveies etter nytte-/risikovurdering.
Organtransplanterte: Ikke undersøkt, bruk hos organtransplanterte anbefales ikke.
Utslett: Er sett, spesielt hos kvinner som tar hormonelle antikonseptiva og hos barn ifm. oppstart. Seponering av legemidlene bør vurderes inntil utslettet opphører. Etter opphør av utslett skal det vurderes å gjenoppta behandlingen i kombinasjon med ivakaftor, uten hormonelle antikonseptiva, hvis aktuelt. Dersom utslettet ikke returnerer, kan det vurderes å gjenoppta bruk av hormonelle antikonseptiva.
Katarakter: Barn gjennomfører undersøkelse mtp katarakt før og årlig etter oppstart.
Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.
Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet, bør frarådes å kjøre eller bruke maskiner til symptomene avtar.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Interaksjoner
https://www.legemiddelsok.no/sider/Interaksjoner.aspxTo legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Referanser
- Vertex Pharmaceuticals (Ireland) Limited, SmPC Kaftrio (EU/1/20/1468/001) Rev 24. 24-10-2024, www.ema.europa.eu
- Vertex Pharmaceuticals (Ireland) Limited, SPC Kaftrio tabletter (EU/1/20/1468/001-002). Oppdateringsdato: 20.08.2022., https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/kaftrio-epar-product-information_no.pdf
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Oppdateringer
- 12 november 2024 12:47: Lagt til aldersgr
Oppdateringer
