Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av sterke opioidagonister:
Morfin, oksykodon, hydromorfon, ketobemidon, petidin, metadon, tapentadol, fentanyl depotplaster brukes som analgetika; fentanyl til injeksjon, alfentanil, remifentanil og sufentanil brukes mest i forbindelse med anestesi, se Opioider i anestesien. Morfin bør være førstevalg ved behov for et parenteralt sterktvirkende analgetikum. Ved nedsatt nyrefunksjon skilles aktive metabolitter (morfin-6-glukuronid) langsommere ut, effekten varer lenger og tegn på morfin-overdosering kan oppstå (sedasjon, respirasjonsstans, hallusinasjoner, rykninger, hyperalgesi). Morfin kan brukes ved nyresvikt, men ved tegn på opphopning av metabolitter, bør man bytte til oksykodon. Ved vedvarende smertetilstander hos pasienter med dårlig livsprognose brukes helst peroralt depotpreparat av morfin eller andre sterke opioider som oksykodon. Det er ikke holdepunkter for at ett opioid er bedre enn de øvrige, men det er dokumentasjon for at man ved dårlig balanse mellom effekt og bivirkninger av ett opioid, kan ha nytte av å forsøke et annet. Petidin egner seg ikke til langvarig behandling pga. metabolitten norpetidin som har lang halveringstid og kan gi kramper og dysfori.
Fentanyl er et opioid som er 100 ganger mer potent enn morfin. Det har vært på markedet siden 1960-tallet som injeksjonspreparat for bruk i anestesien. Fentanyl finnes også som depotplaster for bruk som analgetikum ved kronisk smerte (spesielt hos kreftpasienter). Fordi man har en rimelig jevn frigjøring av analgetikum, får man en jevnere effekt. Fentanyl depotplaster kan brukes for stabile smertetilstander, men er mindre egnet for vanskelig håndterbar smerte. Fentanyl plaster kan være et godt alternativ hos kreftpasienter i de tilfellene pasienten har god smertelindring av morfin, men ikke ønsker å ta tabletter, eller har problemer med peroral tilførsel. Fentanyl finnes også for nasal og oral transmucosal administrasjon ved gjennombruddssmerte hos kreftpasienter. Fentanyl, sufenatyl, alfentanil og remifentanil brukes hovedsakelig i forbindelse med anestesi, på intensivavdelinger og i akuttmedisinske sammenhenger. Fentanyl og sufentanil brukes også til epidural og intratekal smertelindring.
Alle opioidene har sterkt varierende biologisk tilgjengelighet etter peroral tilførsel pga. førstepassasjemetabolisme i leveren. Ved regelmessig og individuelt tilpasset peroral dose oppnås likevel tilstrekkelig effekt ved mange typer smerter. Morfin gir mindre risiko for uønsket akkumulasjon enn metadon pga. kortere og mer konstant plasmahalveringstid.
Fentanylkonsentrasjoner ble målt hos mer enn 250 barn i alderen 2 til 17 år som fikk fentanylplaster i doseområdet 12,5 til 300 mikrogram/time. Justert for kroppsvekt ser clearance ut til å være omtrent 80 % høyere hos barn i alderen 2 til 5 år og 25 % høyere hos barn i alderen 6 til 10 år sammenlignet med barn i alderen 11 til 16 år, som forventes å ha tilsvarende clearance som voksne. [SPC Durogesic SMAT].
Den økte clearance hos barn bør resultere i en kortere t1/2 enn hos voksne, som også ble rapportert av Paut et al. Cmax var negativt korrelert med pasientens alder, men ikke med kroppsvekt. Disse resultatene tyder på at farmakokinetikken til transdermal fentanyl hos barn er lik den hos voksne. (Paut 2000). Transdermal clearance hos barn med kreft var omvendt relatert til kroppsvekt (Collins 1999).
Dose | Alder (vekt) | N | Cmax (gjennomsnitt+SD) | Tmax (gjennomsnitt+SD) | T1/2 (gjennomsnitt+SD) | Referanse |
25 mikrogram/time i 72 timer | 18-60 måneder (11-20kg) | 8 | 1,7 (0,66) mikrogram/L | 18 (11) timer | 14,5 (6,2) timer | Paut 2000 |
25-200 mikrogram/time i 72 timer | 7-18 år | 11 | 0,91 - 39 mikrogram/L | 18 - >66 timer | Collins 1999 |
Det er ingen farmakokinetiske data tilgjengelig for intranasal bruk hos barn.
Ikke vurdert.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Kronisk smerte | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|
|
Akutt smerte |
---|
|
Respiratorisk distress (dyspne) ved palliativ behandling. |
---|
GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.
Transdermal bruk:
Basert på samlede sikkerhetsdata fra 3 kliniske studier på barn, var de hyppigst rapporterte (dvs. ≥ 10 % forekomst) bivirkningene (med en forekomst i %):
Gjentatt bruk kan føre til toleranseutvikling, fysisk og psykologisk avhengighet (SPC Durogesic SMAT).
De fleste rapporterte bivirkninger av transdermal fentanyl skyldes selve stoffet. Imidlertid har adhesjonsproblemer blitt rapportert (vanligvis løst ved å bruke ekstra tape) og smerter under fjerning på grunn av overdreven adhesjon (Delgado 2014).
Intranasal bruk:
Typiske bivirkninger av fentanyl som sedasjon, kvalme/oppkast, svimmelhet, døsighet er rapportert. Ved intranasalt bruk kan det oppstå vond smak eller kløe i nesen (Serra et al. 2023).
Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av sterke opioidagonister:
Kvalme og brekninger, særlig hvis pasienten er oppegående. Kvalmen er ofte situasjonsbetinget og mindre uttalt ved adekvat smertelindring. Døsighet forekommer for alle preparatene. Ketobemidon (og den mulig spasmolytiske, antikolinerge komponenten i Ketogan – difenyldimetylaminobuten) og petidin kan gi mer munntørrhet enn morfin. Alle opioidene i denne gruppen gir tilnærmet samme respirasjonsdepresjon i ekvianalgetiske doser. Obstipasjon og økt tonus i glatt muskulatur er mest uttalt for morfin. Eufori, miose, urinretensjon, svekket hosterefleks.
Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av sterke opioidagonister:
Respirasjonsdepresjon. Akutt forgiftning og/eller overdosering med alkohol, hypnotika (benzodiazepiner), sentraltvirkende analgetika, opioider, psykofarmaka eller andre stoffer med virkning på CNS. Skal ikke gis til pasienter som får MAO-hemmere eller som har fått det de siste 2 ukene.
Kraftige CYP3A4-hemmere som erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol eller ritonavir kan øke plasmakonsentrasjonen av fentanyl.
Transdermal bruk:
Ved bytte fra andre opioider til Fentanyl-plaster eller ved brå seponering, kan noen pasienter oppleve abstinenssymptomer som kvalme, oppkast, diaré, angst og skjelving.
I svært sjeldne tilfeller har neonatalt abstinenssyndrom hos nyfødte blitt rapportert etter maternal langtidsbruk under graviditet. Tilfeller av serotonergt syndrom er rapportert etter samtidig bruk av fentanyl sammen med kraftig serotoninerge legemidler (kilde: SPC for Durogesic).
Overveiende ikke-tilsiktede eksponeringer (f.eks. inntak) hos barn < 2 år er blitt rapportert til et nasjonalt giftdatasystem (Thornton 2019).
Intranasal bruk:
Intranasal bruk kan raskt føre til avhengighet. Vær forsiktig med langtidsbruk.
Direkte importert fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av sterke opioidagonister:
Opioiddosene må reduseres ved høy alder og/eller nedsatt allmenntilstand. Alle opioidanalgetika kan gi abstinenssymptomer etter regelmessig eller stadig gjentatt bruk i mer enn ca. 10–14 døgn. Må derfor seponeres gradvis (10–20 % reduksjon ved hver dosereduksjon). Rusvirkning og abstinensubehag kan føre til misbruk. Opioidene er klassifisert som spesielt trafikkfarlige, men ved langtidsbruk med konstant dose av «depot»-tabletter eller plaster, er trygg bilkjøring mulig dersom pasienten føler seg uthvilt og opplagt, ikke tar sedativa eller alkohol i tillegg, og dersom pasientens lege vurderer bilkjøring som nødvendig for pasientens livskvalitet og i samråd med pasienten vurderer dette trygt. Stor forsiktighet ved intrakraniell trykkstigning og spontanrespirasjon, alvorlig obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale. I slike situasjoner bør man titrere seg frem med mindre intravenøse doser inntil ønsket effekt. Forsiktighet med petidin og morfin ved nyresvikt pga. fare for akkumulering av norpetidin (epileptogent) og aktive morfinmetabolitter og økende bivirkninger (delvis sentrale antikolinerge som økende søvnighet/bevisstløshet, motorisk uro/myoklone rykninger (NB: Ikke epileptiske kramper), uklarhet, deliriøse symptom (før bevisstløshet)). Morfins aktive metabolitt, morfin-6-glukuronid, utskilles også renalt og har lang halveringstid. Vil akkumuleres ved langvarig bruk hos pasienter med alvorlig nyresvikt. Ingen forutsigbar relasjon mellom blodkonsentrasjon av morfin og analgetisk respons. Minimum effektiv konsentrasjon vil variere, særlig ved tidligere behandling med potente opioidagonister. Risiko for serotonergt syndrom ved samtidig bruk av fentanyl og serotonerge legemidler (SSRI, SNRI, MAO-hemmere). Ved langvarige smerter som ikke skyldes terminal sykdom, skal opioider som regel ikke benyttes.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Opiumsalkaloider | ||
---|---|---|
Contalgin Uno specific, Dolcontin, Malfin, Morfin, Morfin Abcur, Morfin Epidural, Morfin NAF, Morfin Orifarm, Morfin SA, Morfine HCI centrafarm u/kons, Oramorph, Sevre-Long
|
N02AA01 | |
OxyContin, OxyNorm, Oxycodone Abboxia, Oxycodone Actavis, Oxycodone Orifarm, Reltebon Depot
|
N02AA05 |
Difenylpropylaminderivater | ||
---|---|---|
Dipidolor
|
N02AC03 |
Oripavinderivater | ||
---|---|---|
Bugnanto, Buprefarm, Buprenorphine stada, Norspan, Temgesic
|
N02AE01 |
Opioider i kombinasjon med ikke-opioide analgetika | ||
---|---|---|
Altermol, Kodein/paracetamol SA, Paralgin Forte, Paralgin Major, Pinex Forte
|
N02AJ06 | |
Tramadol/Paracetamol Orion
|
N02AJ13 |
Andre opioider | ||
---|---|---|
Nobligan, Nobligan Retard, Tramadol Actavis, Tramadol Hexal, Tramadol aliud, Tramadol panpharma, Tramadol stada, Tramadol-ratiopharm, Tramagetic OD, Tramagetic Retard, Tramal, Zytram BID, Zytram XL
|
N02AX02 |
Se informasjon hos Giftinformasjonen: Fentanyl - behandlingsanbefaling ved forgiftning - Helsebiblioteket.