Rokuroniumbromid

Generisk navn
Rokuroniumbromid
Handelsnavn
Esmeron, Rocuronium bromide Kalceks
ATC-kode
M03AC09
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ikke-depolariserende nevromuskulær blokker. 
Generelt for nevromuskulære blokkere: Nevromuskulære blokkere deles i:
- Ikke‑depolariserende blokkere, som konkurrerer med acetylkolin om binding til reseptorene på muskelendeplaten
- Depolariserende blokkere, som bindes til reseptorene på muskelendeplaten, depolariserer muskelcellen og hemmer repolariseringen

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Farmakokinetikken til rokuroniumbromid hos pediatriske pasienter (n=146) i alderen 0 - 17 år ble analysert ved populasjonsanalyse av sammensatte farmakokinetiske datasett fra to kliniske studier der anestesi ble indusert med sevofluran og opprettholdt med isofluran/nitrogenoksid. Alle farmakokinetiske parametre viste lineær sammenheng med kroppsvekt, noe som ble demonstrert ved lignende CL. Vd og T1/2 avtok med alder (år). Gjennomsnitlige farmakokinetiske verdier for hver aldersgruppe er oppsummert i tabell 1 (SmpC Esmeron; Wierda 1997; Vuksanaj 1995).

Tabell 1. Estimerte gjennomsnitlige PK-verdier for rokuroniumbromid hos typiske pediatriske pasienter under sevofluran og nitrogenoksid (induksjon) og isofluran/nitrogenoksid (vedlikeholdsanestesi) (SmpC Esmeron; Wierda 1997; Vuksanaj 1995).



  Cl (l/kg/time) Vd (l/kg) t½ (timer)
0-27 dager 0,31 0,42 1,1
1-2 måneder 0,3 0,31 0,9
3-23 måneder 0,33 0,23 0,8
2-11 år 0,35 0,18 0,7
12-17 år 0,29 0,18 0,8

 

Gjennomsnittlig tid før effekt inntreffer er noe kortere hos spedbarn, småbarn og barn enn hos nyfødte, ungdom og voksne. En god intubasjonstilstand er uavhengig av innsettelsestiden, som varierer basert på dose og individuelle faktorer. Varigheten av virkningen og tid for at effekten avtar er vanligvis kortere hos barn enn hos spedbarn og voksne. Hos nyfødte og spedbarn vil varigheten av virkningen av en enkelt intubasjonsdose være lengre enn hos eldre barn.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Esmeron inj, oppl 10 mg/ml
Rocuronium bromide Kalceks inj/inf, oppl 10 mg/ml

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Nevromuskulær blokade
  • Intravenøst
    • gestasjonsalder < 37 uker
      [12] [13] [14]
      • Startdose: 0,3 - 0,6 mg/kg/dose, bolus. (for intubasjon er det kun startdosen (bolus) som er nødvendig).
      • Vedlikeholdsdose: (vedlikehold under operasjon) 0,1 - 0,2 mg/kg/dose, bolus Repeat and or titrate doses if indicated based on the Train of Four (TOF) test.. For langvarig inhalasjonsanestesi reduser dosen til 0,075 - 0,1 mg/kg/dose, bolus..

      • For å forhindre overdosering på intensivavdelingen, stopp administrasjonen regelmessig (f.eks. 1 gang per dag) for å overvåke den positive effekten av avslapning og vurdere graden av sedasjon.

    • nyfødt født til termin
      [2] [4] [5] [6] [7]
      • Startdose: 0,3 - 0,6 mg/kg/dose, kun én gang. Ved ikke-fastende pasient og behov for hurtiginnledning kan dosen økes til 0,9 - 1,2 mg/kg. Når rokuronium kun brukes til intubasjon, er startdosen (bolus) tilstrekkelig.
      • Vedlikeholdsdose: 0,3 - 1 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon. Ved hver doseøkning, gi en ladningsdose på 0,6 mg/kg som bolus. I spesielle tilfeller er doser på opptil 2,2 mg/kg/time beskrevet. Juster vedlikeholdsdosen basert på Train of Four (TOF)-testen. For å forhindre overdosering på intensivavdelingen, avslutt administrasjonen regelmessig (f.eks. 1 gang/dag) for å overvåke den positive effekten av relakseringen og for å anslå graden av sedasjon  .

      • Alternativt vedlikehold under kirurgi: 0,1 - 0,2 mg/kg/dose som bolus. Gjentatte doser om nødvendig, basert på Train of Four (TOF)-testen. For lengre inhalasjonsanestesi reduseres dosen til 0,075 - 0,1 mg/kg/dose som bolus.

    • 1 måned til 18 år
      [1] [2] [4] [5] [6] [7]
      • Startdose: 0,3 - 0,6 mg/kg/dose, kun én gang. Ved ikke-fastende pasient og behov for hurtiginnledning kan dosen økes til 0,9 - 1,2 mg/kg. Når rokuronium kun brukes til intubasjon, er startdosen tilstrekkelig.
      • Vedlikeholdsdose: 0,3 - 1 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon. Ved hver doseøkning, gi en ladningsdose på 0,6 mg/kg som bolus. I spesielle tilfeller er doser på opptil 2,2 mg/kg/time beskrevet. Juster vedlikeholdsdosen basert på Train of Four (TOF)-testen. For å forhindre overdosering på intensivavdelingen, avslutt administrasjonen regelmessig (f.eks. 1 gang/dag) for å overvåke den positive effekten av relakseringen og for å anslå graden av sedasjon.

      • Alternativt vedlikehold under kirurgi: 0,1 - 0,2 mg/kg/dose som bolus. Gjentatte doser om nødvendig basert på Train of Four (TOF)-testen. For lengre inhalasjonsanestesi reduseres dosen til 0,075 - 0,1 mg/kg/dose som bolus.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

GFR ≥10 ml/min/1.73m^2: Ved nyresvikt forlenges virkningstiden. Ved en nødssituasjon anbefales en startdose på 0,6 mg/kg og en vedlikeholdsdose på 0,075-0,1 mg/kg, uavhengig av anestesimetoden. Ved kontinuerlig infusjon anbefales en vedlikeholdsdose på 0,3-0,4 mg/kg per time (KNMP-IM).
GFR <10 ml/min/1.73m^2: En generell anbefaling kan ikke gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Takykardi hos 1,4 % av pasientene [SPC Esmeron]

Generelle bivirkninger

Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere:

  • Alle nevromuskulære blokkere kan utløse alvorlige anafylaktiske reaksjoner, suksameton hyppigst.
  • Ikke‑depolariserende blokkere gir liten kardiovaskulær påvirkning og utløser sjelden arytmier.
  • Depolariserende blokkere kan utløse bradykardi og hjerterytmeforstyrrelser. Suksameton kan gi stigning i s-kalium, spesielt hos pasienter med utbredte hud-, muskel- og nerveskader, f.eks. brannskader, knusningsskader, hjerneslag. Etter brannskader kan dette opptre allerede innen ett døgn, og det er rapportert om alvorlig hyperkalemi etter suksameton flere måneder etter skaden. Dette kan forårsake livstruende arytmier/asystoli. Suksameton gir økt intraokulært og intragastrisk trykk, mens tonus i nedre øsofagussfinkter synes bevart. Kan utløse malign hypertermi hos disponerte pasienter.

Generelle kontraindikasjoner

Informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere: Pasienter med nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet (redusert nedbrytning) skal ikke ha suksameton eller mivakurium. Mutasjoner som medfører nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet sees spesielt hyppig blant inuitter, persiske jøder og vaishya-kasten i India. 

Suksameton er kontraindisert til pasienter med brannskader, store vevsskader og omfattende denervasjoner (f.eks. paraplegi) fra 1-180 dager etter skaden (se bivirkninger) og til pasienter med kjent eller mistenkt disposisjon for malign hypertermi, muskeldystrofi eller nevropatier.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

For barn med fedme anbefales det å bruke ideell kroppsvekt eller justere kroppsvekten ved beregning av dosen av rokuronium i stedet for å bruke total kroppsvekt (Ross 2015; NHS 2021).

Kryssreaksjoner - inkludert fra andre grupper - er mulige. Dette kan skyldes hjelpestoffer, men også virkestoffet. Rådene er å konsultere en pediatrisk immunolog ved mistanke om allergisk reaksjon på et muskelrelakserende middel og også se på muligheten for alternative midler.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Informasjon hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere: Pasienter med myasthenia gravis og muskeldystrofier er ofte meget sensitive for ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere. Ved myasthenia gravis kan det foreligge en viss resistens mot suksameton. Anestesiteknikker uten anvendelse av nevromuskulære blokkere vil ofte være å foretrekke. Alternativt velges forsiktig dosering av nevromuskulære blokkere med monitorering av effekt og høy postoperativ beredskap. Særlig aktsomhet må utvises ved samtidig bruk av aminoglykosid- og makrolidantibiotika. Ved overdosering av nevromuskulære blokkere må pasienten ventileres kunstig til legemidlet er eliminert. Alle nevromuskulære blokkere kan gi alvorlig anafylaktisk reaksjon, men suksameton er overrepresentert i denne sammenheng. Rask injeksjon av cisatrakurium eller mivakurium kan gi direkte histaminfrigjøring. Suksameton bør unngås til immobiliserte og medtatte intensivpasienter.

Perifert virkende muskelrelakserende midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Kolinderivater

Suksametonium

Lysthenon, Suxamethonium chloride Aguettant, Suxamethonium chloride Panpharma, Suxamethonium chloride dihydrate Ethypharm, Suxamethonium chloride martindale
M03AB01
Andre kvartære ammoniumforbindelser

Atrakurium

Atracurium-hameln, Tracrium
M03AC04
M03AC10

Pankuronium

Pancuronium, Pancuronium inresa
M03AC01
M03AC03
Andre perifert virkende muskelrelakserende preparater

Botulinumtoksin type a

Alluzience, Azzalure, Bocouture, Botox, Dysport, Myobloc, Vistabel, Xeomin
M03AX01

Referanser

  1. NV Organon, SPC Esmeron (RVG 16946) 07-08-2014, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Cheng CA et al, Comparison of rocuronium and suxamethonium for rapid tracheal intubation in children, Paediatr Anaesth, 2002, Feb;12(2), 140-5
  3. Lemson J et al., The effect of neuromuscular blockade on oxygen consumption in sedated and mechanically ventilated pediatric patients after cardiac surgery., Intensive Care Med. , 2008, Dec;34(12), 2268-72
  4. Mazurek AJ et al, Rocuronium versus succinylcholine: are they equally effective during rapid-sequence induction of anesthesia?, Anesth Analg. , 1998, Dec;87(6), 1259-62
  5. Tobias JD et al, Continuous infusion of rocuronium in a paediatric intensive care unit., Can J Anaesth., 1996, Apr;43(4), 353-7
  6. Woolf RL et al, Dose-response of rocuronium bromide in children anesthetized with propofol: a comparison with succinylcholine., Anesthesiology., 1997, Dec;87(6), 1368-72
  7. Merck Sharp & Dohme B.V., SmPC Esmeron (RVG 16946) 19-12-22, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  8. Vuksanaj D, et al, Pharmacokinetics of rocuronium in children aged 4-11 years, Anesthesiology, 1995, 82(5), 1104-10
  9. Wierda JM, et al, Pharmacokinetics and pharmacokinetic-dynamic modelling of rocuronium in infants and children. , Br J Anaesth, 1997, 78(6), 690-5
  10. National Health Service (NHS)., How should medicines be dosed in children who are obese? , Available from: https://www.sps.nhs.uk/articles/how-should-medicines-be-dosed-in-children-who-are-obese/, 2021
  11. Ross EL, et al., Development of recommendations for dosing of commonly prescribed medications in critically ill obese children, Am J Health Syst Pharm, 2015, 72(7), 542-56
  12. Working group Neonatal pharmacology, Expert opnion on the use of rocuronium - 04-03-2024
  13. Wu L, et al., Effect of neuromuscular block on surgical conditions during laparoscopic surgery in neonates and small infants: A randomised controlled trial., Eur J Anaesthesiol, 2023, 40(12), 928-35
  14. Rapp HJ, et al., Neuromuscular recovery following rocuronium bromide single dose in infants., Paediatr Anaesth., 2004, 14(4), 329-35

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose