Rokuroniumbromid

Generisk navn
Rokuroniumbromid
Handelsnavn
Esmeron
ATC-kode
M03AC09
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Esmeron inj, oppl 10 mg/ml

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ikke-depolariserende nevromuskulær blokker. 
Generelt for nevromuskulære blokkere: Nevromuskulære blokkere deles i:
- Ikke‑depolariserende blokkere, som konkurrerer med acetylkolin om binding til reseptorene på muskelendeplaten
- Depolariserende blokkere, som bindes til reseptorene på muskelendeplaten, depolariserer muskelcellen og hemmer repolariseringen

Farmakokinetiske data

Gjennomsnittlig starttid for spedbarn, små barn og barn for en intubasjonsdose på 0,6 mg/kg er noe kortere enn for voksne. Gjennomsnittlig starttid for nyfødte og ungdom (1,0 min) er noe lenger enn for spedbarn, småbarn og barn (0,4, 0,6 og 0,8 min). Effektens varighet og tid frem til tilfriskning er vanligvis kortere hos barn enn hos nyfødte, spedbarn og voksne.
Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet:

  Cl (l/kg/time) Vd (l/kg) t½ (timer)
0-27 dager 0,31 0,42 1,1
1-2 måneder 0,3 0,31 0,9
3-23 måneder 0,33 0,23 0,8
2-11 år 0,35 0,18 0,7
12-17 år 0,29 0,18 0,8

Doseringer

Relaksantia ved ventilasjon
  • Intravenøst
    • 0 år til 18 år
      [6]
      • Startdose: 0,6 mg/kg/dose, kun én gang.
      • Vedlikeholdsdose: 0,3 - 2,2 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon.
        • 0,3-1,0 mg/kg/time er vanligvis tilstrekkelig (i 90 % av tilfellene).
        • Gi en metningsdose på 0,6 mg/kg ved hver doseøkning.
        • For å forhindre overdosering, anbefales det at vedlikeholdsdosen titreres basert på “Train of Four” (TOF)-testen. Målet er én rykning. I tillegg anbefales regelmessige avbrudd i administreringen (for eksempel 1 gang/døgn) for å overvåke den positive muskelavslappende effekten og for å estimere grad av sedasjon.
Relaksantia ved kirurgiske prosedyrer
  • Intravenøst
    • 0 år til 18 år
      [2] [8]
      • Startdose: 0,3 - 1,2 mg/kg/dose, kun én gang.
      • Vedlikeholdsdose: 0,15 mg/kg/dose, ved behov. Ved langvarig inhalasjonsanestesi reduseres dosen til 0,075-0,1 mg/kg. Titrer vedlikeholdsdosen basert på ‘Train of Four’ (TOF)-testen  .
      • Alternativ vedlikeholdsdose: Med intravenøs anestesi: 0,3-0,6 mg/kg/time som kontinuerlig infusjon; med inhalasjonsanestesi: 0,3-0,4 mg/kg/time som kontinuerlig infusjon.

        Barn i alderen 2-11 år kan ha behov for høyere infusjonshastighet.

Intubasjon
  • Intravenøst
    • 0 år til 18 år
      [2] [3] [5] [7] [8]
      • 0,6 mg/kg/dose, kun én gang.
        • Med rask sekvens-intubasjon: 0,9-1,2 mg/kg, kun én gang.
        • Hos nyfødte og spedbarn vil virkningen av den enkle intubasjonsdosen vare lengre enn hos eldre barn.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse-/åpne-/løselisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Perifert virkende muskelrelakserende midler

Kolinderivater

Suksametonium

Suxamethonium chloride Aguettant, Suxamethonium chloride dihydrate Ethypharm, Suxamethonium chloride martindale
M03AB01
Andre kvartære ammoniumforbindelser

Atrakurium

Atracurium-hameln, Tracrium aspen
M03AC04
M03AC11
M03AC10

Pankuronium

Pancuronium, Pancuronium ahn
M03AC01

Vekuronium

Vecuronium nordic prime
M03AC03
Andre perifert virkende muskelrelakserende preparater

Botulinumtoksin type a

Alluzience, Azzalure, Botox, Dysport, Vistabel, Xeomin
M03AX01

Bivirkninger spesifikke for barn

Takykardi hos 1,4 % av pasientene [Preparatomtale]

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere:

  • Alle nevromuskulære blokkere kan utløse alvorlige anafylaktiske reaksjoner, suksameton hyppigst.
  • Ikke‑depolariserende blokkere gir liten kardiovaskulær påvirkning og utløser sjelden arytmier.
  • Depolariserende blokkere kan utløse bradykardi og hjerterytmeforstyrrelser. Suksameton kan gi stigning i s-kalium, spesielt hos pasienter med utbredte hud-, muskel- og nerveskader, f.eks. brannskader, knusningsskader, hjerneslag. Etter brannskader kan dette opptre allerede innen ett døgn, og det er rapportert om alvorlig hyperkalemi etter suksameton flere måneder etter skaden. Dette kan forårsake livstruende arytmier/asystoli. Suksameton gir økt intraokulært og intragastrisk trykk, mens tonus i nedre øsofagussfinkter synes bevart. Kan utløse malign hypertermi hos disponerte pasienter.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere: Pasienter med nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet (redusert nedbrytning) skal ikke ha suksameton eller mivakurium. Mutasjoner som medfører nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet sees spesielt hyppig blant inuitter, persiske jøder og vaishya-kasten i India. 

Suksameton er kontraindisert til pasienter med brannskader, store vevsskader og omfattende denervasjoner (f.eks. paraplegi) fra 1-180 dager etter skaden (se bivirkninger) og til pasienter med kjent eller mistenkt disposisjon for malign hypertermi, muskeldystrofi eller nevropatier.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Effekten av rocuronium kan antagoniseres med sugammadex.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Generelt for nevromuskulære blokkere: Pasienter med myasthenia gravis og muskeldystrofier er ofte meget sensitive for ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere. Ved myasthenia gravis kan det foreligge en viss resistens mot suksameton. Anestesiteknikker uten anvendelse av nevromuskulære blokkere vil ofte være å foretrekke. Alternativt velges forsiktig dosering av nevromuskulære blokkere med monitorering av effekt og høy postoperativ beredskap. Særlig aktsomhet må utvises ved samtidig bruk av aminoglykosid- og makrolidantibiotika. Ved overdosering av nevromuskulære blokkere må pasienten ventileres kunstig til legemidlet er eliminert. Alle nevromuskulære blokkere kan gi alvorlig anafylaktisk reaksjon, men suksameton er overrepresentert i denne sammenheng. Rask injeksjon av cisatrakurium eller mivakurium kan gi direkte histaminfrigjøring. Suksameton bør unngås til immobiliserte og medtatte intensivpasienter.

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. NV Organon, SPC Esmeron (RVG 16946) 07-08-2014, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. Cheng CA et al, Comparison of rocuronium and suxamethonium for rapid tracheal intubation in children, Paediatr Anaesth, 2002, Feb;12(2), 140-5
  4. Lemson J et al., The effect of neuromuscular blockade on oxygen consumption in sedated and mechanically ventilated pediatric patients after cardiac surgery., Intensive Care Med. , 2008, Dec;34(12), 2268-72
  5. Mazurek AJ et al, Rocuronium versus succinylcholine: are they equally effective during rapid-sequence induction of anesthesia?, Anesth Analg. , 1998, Dec;87(6), 1259-62
  6. Tobias JD et al, Continuous infusion of rocuronium in a paediatric intensive care unit., Can J Anaesth., 1996, Apr;43(4), 353-7
  7. Woolf RL et al, Dose-response of rocuronium bromide in children anesthetized with propofol: a comparison with succinylcholine., Anesthesiology., 1997, Dec;87(6), 1368-72
  8. Merck, Esmeron 10 mg/ml Inj.lsg. (1-21548), 11/2017

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose