Venlafaksin

Generisk navn
Venlafaksin
Handelsnavn
Efexor Depot, Venlafaxin Bluefish, Venlafaxin Krka, Venlazid
ATC-kode
N06AX16
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Serotoninreopptakshemmer som i doser over 150 mg daglig også hemmer opptak av noradrenalin. Pga. denne dobbeltvirkning har venlafaksin muligens bedre effekt enn rene SSRI ved depresjoner med somatisk syndrom – forutsatt tilstrekkelig høy dose.

Generell informasjon fra gruppeomtale om serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere (SNRI):
Serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere (SNRI) hemmer reopptaket fra og dermed inaktiveringen av serotonin og noradrenalin i synapsene uten å påvirke andre transmittersystemer i vesentlig grad. Reopptakshemningen er ikke like kraftig for serotonin og noradrenalin, noe som gjør at de i lave doser kan hemme opptaket av den ene, men ikke den andre transmitteren. Ulik relativ reopptakshemning er den største forskjellen mellom preparatene. I likhet med andre antidepressiva hever de stemningsleiet når dette er sykelig senket, men har ingen stemningshevende effekt hos de som er i nøytralt stemningsleie. SNRI har også effekt ved angstlidelser. Den antidepressive virkningen er omtrent som for andre antidepressiva. Som for andre antidepressiva bedres depresjonen mest i de første 2 ukene, men det kan ta 4–6 uker, eller mer, før bedringen er fullstendig. Dokumentasjonen tilsier at venlafaksin er mer effektivt enn SSRI ved at flere pasienter kommer i full remisjon. Duloksetin er ikke tilstrekkelig undersøkt til å konkludere med at dette er en gruppeeffekt.

SNRI har lite antikolinerge, antihistaminerge og alfa-1-adrenerge egenskaper. Dette gir lav toksisitet, lite sedasjon og begrenset potensial for vektøkning. Midlene er velegnet hos eldre pasienter. De er gode alternativer der andre og mer selektive midler ikke har ført frem. En bør være tilbakeholden med å forskrive midlene til barn og ungdom ettersom virkningen er usikker og noen studier tyder på at venlafaksin kan gi en liten økning av selvmordstanker og -forsøk (men ikke gjennomførte selvmord).

Duloksetin i vanlig startdose hemmer reopptaket av både serotonin og noradrenalin. Midlet kan doseres i full dose fra første dag. I lave doser hemmer venlafaksin reopptaket av serotonin, men ikke noradrenalin i vesentlig grad. Ønsker en effekt også av noradrenalinreopptakshemningen, må en øke dosen til 150 mg/dag eller mer. Venlafaksin har bedre vitenskapelig dokumentasjon for effekt mot angstlidelser enn duloksetin. Duloksetin har bedre dokumentasjon på smerter som ledd i depresjoner. Duloksetin har også dokumentert effekt mot nevropatiske smerter.

SNRI og andre antidepressiva som påvirker serotoninomsetningen gir ikke opphav til misbruk, men kan gi betydelig ubehag ved brå seponering.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Det foreligger ingen kjente farmakokinetiske parametere for barn.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Efexor Depot depotkaps, hard 150 mg
Efexor Depot depotkaps, hard 75 mg
Venlafaxin Bluefish depotkaps, hard 150 mg
Venlafaxin Bluefish depotkaps, hard 75 mg
Venlafaxin Krka depotkaps, hard 150 mg
Venlafaxin Krka depotkaps, hard 37,5 mg
Venlafaxin Krka depotkaps, hard 75 mg
Venlazid depottab 150 mg
Venlazid depottab 225 mg
Venlazid depottab 75 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Depresjon og angstlidelse (sosial angstlidelse og generalisert angstlidelse)
  • Oralt
    • 12 år til 18 år
      [2] [3] [4] [5] [6] [7]
      • Startdose: 37,5 mg/døgn fordelt på 1 dose
      • Vedlikeholdsdose: Dosen kan økes, basert på klinisk respons og toleranse, med 37,5 mg hver 2. uke opptil 37,5 - 225 mg/døgn fordelt på 1 dose. Maks: 225 mg/døgn.
        • Behandlingen bør ikke bråseponeres; dosen bør reduseres gradvis.
        • Kontrollerte kliniske studier på barn og ungdom med alvorlig depresjon har ikke vist effekt, og støtter ikke bruk hos disse pasientene. Venlafaksin kan være et alternativ ved depresjon og angstlidelser i individuelle tilfeller der andre alternativer ikke har vist seg effektive.
        • Venlafaksin bør forskrives av spesialist i barne- og ungdomspsykiatri. Dosen bestemmes individuelt, og lavest mulig dose benyttes.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:

GFR 50-80 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR 30-50 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR 10-30 ml/min/1,73 m2
50 % av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 24 timer
GFR < 10 ml/min/1,73 m2
Generelle råd kan ikke gis.
Kliniske konsekvenser

Ved overdosering er de vanligste symptomene søvnighet, uro, agitasjon, gastrointestinale forstyrrelser, tremor, hypertensjon, hypotensjon, takykardi, bradykardi, EKG-endringer, vertigo, kramper og koma. Det er rapportert om dødsfall, spesielt i kombinasjon med alkohol og/eller andre rusmidler.

 

Ved dialyse

50% av normal dose, og intervall mellom to doser: 24 timer

 

Bivirkninger spesifikke for barn

Bivirkningsprofilen hos barn og tenåringer (6-17 år) var lik den hos voksne. Følgende bivirkninger er observert: Redusert appetitt, vekttap, økt blodtrykk og høyere kolesterolnivå, magesmerter, uro, dyspepsi, hudblødning på lite område, epistaxis og myalgi, selvmordstanker, fiendtlighet (spesielt ved alvorlig depresjon) selvskading.
[SmPC Trevilor retard]

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Bivirkningene har tendens til å avta i løpet av de første ukene. Kvalme er vanligst, men også diaré kan forekomme. Vedvarende seksuelle bivirkninger med nedsatt libido, hemmet orgasme og ejakulasjon er vanlig. Hodepine, svette og skjelvinger er forholdsvis vanlig. Postural hypotensjon, takykardi, tremor, tørr munn og forstoppelse sees også. Venlafaksin kan i høy dose gi moderat økning av blodtrykket. Uro, økt angst og agitasjon tidlig i behandlingen kan hos noen være særdeles plagsomt og utløse selvmordstanker. Somnolens, men også insomni, forekommer.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Må ikke gis samtidig med MAOH eller de første 2 ukene etter behandling med uselektive, irreversible MAOH.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Fører til nedsatt reaksjons- og konsentrasjonsevne. Skal ikke gis til depressive pasienter med selvmordstanker. Observer pasientene nøye grunnet økt risiko for selvmord. Når venlafaksin blir brukt, må man være oppmerksom på muligheten for at serotonergt syndrom oppstår. 

Bruk kan føre til redusert reaksjons- og konsentrasjonsevne. Dette kan hemme mange daglige aktiviteter.

Screening for selvmordsrisiko er indisert før behandlingen. Pasientene må overvåkes nøye ved behandling med disse legemidlene, særlig når behandlingen starter og etter doseendringer. Pasientene må informeres om behovet for å overvåke enhver klinisk forverring, selvmordsatferd eller selvmordstanker og uvanlige atferdsendringer, og nødvendigheten av å oppsøke medisinsk hjelp øyeblikkelig skulle disse symptomene forekomme. Pasientene trenger ikke å ha store mengder av dette legemiddelet tilgjengelig.

Andre psykiatriske tilstander som venlafaksin forskrives for kan også være forbundet med en økt risiko for selvmordsrelaterte hendelser. I tillegg kan det foreligge komorbiditet mellom disse lidelsene og episoder med mer alvorlig depresjon. De samme forebyggende tiltakene som må tas i betraktning ved behandling av pasienter med alvorlige depresjonslidelser må derfor vurderes ved behandling av pasienter med andre psykiatriske lidelser.

Det har vært sjeldne rapporteringer av serotonergt syndrom med venlafaksin. Man må huske på dette hvis det foreligger en kombinasjon av symptomer slik som uro, tremorer, myokloniske episoder og hypertermi. Hvis det er anfall skal bruken av legemiddelet avbrytes.

Hvis alvorlige bivirkninger forekommer eller hvis det ikke oppstår en effekt, er det mulig at metaboliseringen av legemiddelet kan være en annen. CYP2D6 kan bestemme variasjonen i responsen. Genotyping kan vurderes.

 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Lavere doser hos eldre og pasienter med lever- eller nyreinsuffisiens. Varsomhet ved kardiovaskulær sykdom. Noen pasienter kan utvikle hypertensjon ved bruk av doser over 200 mg/døgn. Det kan oppstå økt hjertefrekvens, særlig ved høye doser.

Seponering: Seponeringsreaksjoner kan forekomme etter brå seponering. Symptomene er svimmelhet, koordinasjonsforstyrrelser, hodepine, irritabilitet, kvalme, parestesier (ofte som følelse av elektriske støt) og kortvarig desorientering. Kan vare fra få dager opptil 3 uker, sjelden mer. Motvirkes ved langsom nedtrapping, gjerne med 25 % av opprinnelig dose hver uke.

Antidepressiva

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Ikke-selektive monoaminreopptakshemmere

Amitriptylin

Amitriptylin Abcur, Amitriptylin Orifarm, Saroten Retard, Sarotex
N06AA09

Imipramin

Imipramin-neuraxpharm, Tofranil
N06AA02

Klomipramin

Anafranil, Klomipramin Mylan
N06AA04
N06AA10
Selektive serotoninreopptakshemmere

Citalopram

Cipramil, Citalopram Orion
N06AB04

Escitalopram

Cipralex, Escitalopram Actavis, Escitalopram Grindeks
N06AB10

Fluoksetin

Fluoxeren, Fluoxetin 20 1a pharma, Fluoxetin Sandoz, Fluoxetin Viatris, Fluoxetin hexal, Fluoxetin-neuraxpharm, Fluoxetina aristo, Fluoxetina eurogenerici, Fluoxetina teva-rimafar, Fluoxetine Vitabalans, Fluoxetine arrow, Fluoxetine sandoz, Fontex
N06AB03
N06AB08

Sertralin

Sertralin Bluefish, Sertralin Hexal, Sertraline Accord, Sertraline accord, Sertraline amarox, Sertraline arrow, Zoloft
N06AB06
Andre antidepressiva

Bupropion

Bupropion hydrochloride Teva, Bupropion sandoz, Paritdam, Wellbutrin Retard
N06AX12

Duloksetin

Cymbalta, Duloxetin Pensa, Duloxetine Medical Valley, Duloxetine Mylan, Yentreve
N06AX21

Mirtazapin

Mirtazapin Bluefish, Mirtazapin Hexal, Mirtazapin Orion, Mirtazapin orion, Mirtazapine aurobindo, Remeron, Remeron-S
N06AX11

Oksitriptan

5-HTP douglas, 5-HTP now, 5-HTP pure encaps
N06AX01

Referanser

  1. Pfizer BV, SmPC Efexor (RVG 26661, 20862-20863) 12-05-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Emslie GJ, et al., Venlafaxine ER for the treatment of pediatric subjects with depression: results of two placebo-controlled trials, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 2007, 46, 479-88
  3. Brent D, et al., Switching to another SSRI or to venlafaxine with or without cognitive behavioral therapy for adolescents with SSRI-resistant depression: the TORDIA randomized controlled trial. , JAMA, 2008, 299, 901-13
  4. March JS, et al., Randomized controlled trial of venlafaxine ER versus placebo in pediatric social anxiety disorder, Biol Psychiatry, 2007, 62, 1149-54
  5. Rynn MA, et al., Efficacy and safety of extended-release venlafaxine in the treatment of generalized anxiety disorder in children and adolescents: two placebo-controlled trials, Am J Psychiatry, 2007, 164, 290-300
  6. Vitiello B, et al., Long-term outcome of adolescent depression initially resistant to selective serotonin reuptake inhibitor treatment: a follow-up study of the TORDIA sample, J Clin Psychiatry, 2001, 72, 388-96
  7. Kenniscentrum Kinder- en Jeugdpsychiatrie., Expertopinie dosering boulimia nervosa en body dysmorphic disorder, 13-07-2018

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose