Fluvastatine

Generisk navn
Fluvastatine
Handelsnavn
Lescol Depot
ATC-kode
C10AA04
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Overdose

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Norsk Legemiddelhåndbok per 17.7.2026 fra Fluvastatin (Revidert: 10.04.2025):
Egenskaper
Felles for Statiner:

Statiner hemmer enzymet HMG-CoA-reduktase i leveren og i andre vev. Dette enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser. Det er effektene på kolesterolsyntesen i lever som medfører endrede lipidverdier i blodet. Redusert kolesterolsyntese forårsaker induksjon og økt antall LDL-reseptorer. Dette fører til økt opptak og metabolisme av kolesterol i lever og redusert produksjon av VLDL. Totalt serum-kolesterol, LDL-kolesterol og apolipoprotein B synker. HDL-kolesterol øker noe, og triglyseridene faller moderat. Virker synergistisk med andre lipidsenkende midler. Pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi har dysfunksjonelle LDL-reseptorer. Likevel gir statiner en viss, om enn liten, reduksjon av LDL-kolesterol. Det skyldes redusert syntese av VLDL som er en forløper for LDL. Kveldsdose er mest effektiv for en del av legemidlene fordi kolesterolsyntesen er størst om natten. Reduksjon av LDL-kolesterol sees etter ca. 2 uker, maksimal respons (20–55 %) etter 4–6 uker. Reduksjonen er dose-avhengig. Høy-dose/høy-intensitetsbehandling defineres som dosen av et statin som gir ≥50 % LDL-reduksjon, mens moderat-intensitetsbehandling defineres som en dose av et statin som medfører reduksjon i LDL på 30-50 %. Triglyserider reduseres vanligvis med ca. 10-20 %, mens høy-intensitetsbehandling kan gi reduksjon på opptil 40 %. HDL-kolesterol økes med 5-10 %. Statiner reduserer dessuten VLDL. Lp(a) påvirkes i liten grad. Endringene i serum-lipidene, først og fremst reduksjon i LDL-kolesterol, gir nedsatt lipidavleiring i arterienes intima.

Sannsynligvis bidrar også en rekke lipiduavhengige effekter (pleiotrope effekter) av statiner til de etablerte gunstige kliniske effektene, selv om dette er utilstrekkelig klarlagt. Anti-inflammatoriske effekter av statiner er best dokumentert, og det er vist at statinbehandling fører til redusert CRP-produksjon i hepatocytter. Andre virkningskomponenter som er påvist er: nedsatt vekst av makrofager, antioksidante effekter, immunsuppressive effekter, økt syntese av nitrogenoksid (NO), bedret endotelcellefunksjon, økt stabilitet av ateromatøse plakk, reduksjon av metalloproteinaser, nedsatt migrasjon og proliferasjon av arterielle glatte muskelceller, neoangiogenese, nedsatt trombocyttaggregasjon, økt fibrinolyse, nedsatt koagulasjon, normalisering av autonome funksjoner, nedsatt hypertrofi av kardiomyocytter og mulig nevroproteksjon etter slag. Den kliniske betydningen av disse effektene er ukjent.

Statiner er den medikamentgruppen som er best dokumentert i store, randomiserte studier. Statiner reduserer risiko for fatale og nonfatale infarkter samt total mortalitet ved etablert koronarsykdom. De reduserer risiko for hjerneslag og TIA både hos pasienter med koronarsykdom og hos pasienter uten erkjent koronarsykdom. Betydelig gevinst av statinbehandling sees også ved behandling av pasienter med diabetes. Hemmer progresjon av ateromatøse plakk og kan ved intens terapi gi regresjon av plakk. Hjertesvikt i seg selv er ingen indikasjon. Det understrekes at pasienter som har fått startet statinbehandling pga. koronarsykdom skal fortsette denne behandlingen selv om de utvikler hjertesvikt. Hos voksne >50 år med kronisk nyresvikt som ikke behandles med kronisk dialyse anbefales statinbehandling for å redusere kardiovaskulær risiko uavhengig av LDL-nivå. Statinbehandling som primærprofylakse vurderes ut fra lipidverdier, alder og samlet risiko.

Farmakokinetikk
Inntar en intermediær stilling mellom de hydrofile (vannløselige) og lipofile statinene. Biotilgjengeligheten er 20-30 % ved peroral tilførsel. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren hovedsakelig ved CYP2C9, men også CYP2C8, CYP2D6 og CYP3A4 bidrar til metabolismen. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 2-3 timer.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

No pharmacokinetic data are available in children. [SmPC]

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Heterozygot familiær hyperkolesterolemi
    • Oralt
      • 9 år til 18 år: on label

 

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Lescol Depot depottab 80 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger spesifikke for barn

The safety profile in children is similar to that in adults.

Generelle bivirkninger

Norsk Legemiddelhåndbok per 17.7.2026 fra Fluvastatin (Revidert: 10.04.2025):

Felles for Statiner:

Tolereres vanligvis godt. Levereffekter: Ca. 5 % får transaminaseøkning, ca. 1 % med mer enn 3 ganger øvre grense, som reverseres ved påkrevet dosereduksjon eller seponering. Alvorlige levertoksiske effekter er sjeldne. Stort alkoholinntak øker risikoen for levertoksiske effekter. Muskeleffekter: myalgi, myopati, myositt og rabdomyolyse. Selv om slike bivirkninger er relativt sjeldne, kan de være alvorlige. Muskel- og leddbivirkninger rapporteres hyppig i klinisk praksis og i kliniske studier, men forskjellen mellom statin og placebodeltakere er svært liten. Mange rapporterer bivirkninger på placebo-behandling som opphører når de ikke tar tabletter. Hos noen synes det å foreligge genetisk disponerende faktorer. Høy alder, nedsatt nyre- og leverfunksjon og hypotyreose øker risikoen for muskelbivirkninger. Det samme er tilfelle ved høy dose og kombinasjon med fibrater (gemfibrozil) som hemmer leveropptaket av statiner og dermed øker plasmakonsentrasjonen, i kombinasjon med ezetimib, samt ved kombinasjon med substanser som hemmer nedbrytningen av statiner (hovedsakelig CYP3A4-hemmere, f.eks. erytromycin, ketokonazol, HIV-proteasehemmere) eller på annen måte øker plasmakonsentrasjonen (ciklosporin A). Substanser som kan gi muskelskade alene (f.eks. fibrater) og alkohol øker også risikoen for myopati. Kombinasjon med niacin synes også å gi økt risiko for myopati. Det kan skyldes en forsterket hemning av kolesterolsyntesen i muskel. Man må være spesielt oppmerksom ved kombinasjon med NSAID som kan øke risikoen for myopati og samtidig maskere symptomene. Gastrointestinale forstyrrelser, pankreatitt, hodepine, asteni, søvnløshet, utslett og leddsmerter. Parestesier, perifer nevropati. Hypersensitivitet. Behandling med statiner medfører en lett økt risiko for utvikling av diabetes, særlig ved bruk av høye doser. Den negative effekten mer enn oppveies av de positive effektene av behandlingen, men glukosemålinger bør utføres. Det er ikke avklart om de ulike statinene som er markedsført, medfører ulik risiko for bivirkninger totalt sett, men klinisk erfaring viser at en pasient som får bivirkninger av ett statin ikke nødvendigvis får tilsvarende bivirkninger av et annet. Det kan skyldes ulike opptaksmekanismer i lever, ulik distribusjon til muskel og CNS samt delvis ulike metaboliserende enzymer for ulike statiner eller bivirkninger forårsaket av noceboeffekt.

Generelle kontraindikasjoner

Norsk Legemiddelhåndbok per 17.7.2026 fra Fluvastatin (Revidert: 10.04.2025):
Felles for Statiner:
Nedsatt leverfunksjon, myopati. Inntak av potente CYP3A4-hemmere gir kontraindikasjon mot statiner som metaboliseres i utstrakt grad av dette enzymet (gjelder ikke pravastatin og fluvastatin).

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Norsk Legemiddelhåndbok per 17.7.2026 fra Fluvastatin (Revidert: 10.04.2025):

Kontroll og forsiktighetsregler
Felles for Statiner:

Dosejusteringer etter fire uker eller mer. Undersøkelse av leverenzymer noen uker etter behandlingsstart/doseøkning og senere årlig. Stiger serumtransaminaser >3 ganger øvre referanseverdi og vedvarer, anbefales dosereduksjon eller seponering. Hos pasienter som rapporterer nye eller endrede muskelsmerter (mistanke om myopatiutvikling), måles kreatinkinase (CK) og nyrefunksjon. Dersom CK stiger >5 ganger referanseverdi må behandling seponeres. Uten symptomer behøver en ikke kontrollere CK rutinemessig. Muskelbivirkning kan oppstå lang tid (måneder til år) etter oppstart av behandlingen. Se under bivirkninger. Vanligvis vil en forsøke å reintrodusere statin (ev. bytte til et alternativt statin) etter en behandlingspause på noen uker hvor en evaluerer symptomer og kontrollerer blodprøver. Måling av serum-glukose før oppstart og jevnlig under behandling. Statiner kan forverre myasthenia gravis.

Statin-panel (CYP3A4, CYP3A5, SLCO1B1) genotyping er aktuelt ved oppstart med statiner, eller ved muskelbivirkninger under statinbehandling.

Informasjon til pasient
Felles for Statiner:

Informer om at de fleste pasienter tåler medikamentet godt, men gjør også oppmerksom på muligheten for utvikling av myopati med muskelsmerter og -svakhet. Se omtale av muskelsmerter under bivirkningsavsnittet. Bør tas om kvelden (avhengig av preparat, se under Doseringsregler).

Lipidmodifiserende midler, usammensatte preparater

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

HMG-CoA-reduktasehemmere

Atorvastatin

Atorvastatin Accord, Atorvastatin Hexal, Atorvastatin Krka, Atorvastatin Sandoz, Atorvastatin xiromed, Atorvastatin-ratiopharm, Lipitor
C10AA05
C10AA03

Rosuvastatin

Crestor, Rosuvastatin Glenmark, Rosuvastatin Sandoz, Rosuvastatin Xiromed
C10AA07

Simvastatin

Simvahexal, Simvastatin Bluefish, Simvastatin Hexal, Simvastatin Sandoz, Zocor
C10AA01
Midler som øker utskillelsen av gallesyre

Kolestyramin

Colestyramin orifarm, Colestyramin ratiopharm, Quantalan, Questran, Questran Loc
C10AC01
Andre lipidmodifiserende midler

Ezetimib

Ezetimib Krka, Ezetimib Medical Valley, Ezetimib Sandoz, Ezetimibe Accord, Ezetimibe Zentiva, Ezetrol
C10AX09

Referanser

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose

Ved mistanke om forgiftning vurder å ta kontakt med Giftinformasjonen (22 59 13 00, døgnåpent).
Informasjon fra Giftinformasjonen i Norsk Legemiddelhåndbok per 17.7.2026 fra 

Fluvastatin (Revidert: 10.04.2025):
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 100 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Se Statiner nedenfor.

Felles for Statiner:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Lav akutt toksisitet.

Klinikk for gruppen: Hodepine, svimmelhet, somnolens og myalgier. Munntørrhet, brekninger og diaré. Ev. rabdomyolyse og leverpåvirkning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.