Kolistimetatnatrium (prodrug av kolistin)

Generisk navn
Kolistimetatnatrium (prodrug av kolistin)
Handelsnavn
Colobreathe, Promixin, Tadim
ATC-kode
J01XB01
Sammenlign med … Foreslå endring

Kolistimetatnatrium (prodrug av kolistin)

Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Polymyksin E er et polypeptidantibiotikum som ødelegger cellemembranen hos gramnegative bakterier. Virker bakteriostatisk i lave doser og baktericid i høye doser. Kolistimetatnatrium er et prodrug av kolistin, et polymyksinantibiotikum (tilhørende polymyksin E-gruppen). 

Antibakterielt spektrum: Gramnegative stavbakterier. Proteae spp. (Proteus, Providencia, Morganella) og Serratia marcescens er iboende resistente.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Følgende farmakokinetiske parametere har blitt observert (etter administrasjon én gang):

  IV
(1 dose)		 IV (1 dose) Til inhalasjon (1 dose)
  Nyfødte
[Nakwan]		 ≥14 år med CF
[Reed]		 ≥12 år med CF
[Ratjen]
Dose 150 000 IE/kg 150 000–210 000 IE/kg 2 millioner IE
Cmax 3,0 ± 0,7 mikrogram/ml 21,4 ±5 mg/L 0,178 ± 0,018 mg/L
Tmax 1,3 ± 0,9 timer - 1,47 ± 0,16 timer
t½ 9,0 ± 6,5 timer 3,4 ± 1,4 timer 4,09 ± 0,31 timer
Vd 7,7 ± 9,3 L/kg 0,09 ± 0,02 L/kg -
Cl 0,6 ± 0,3 L/t/kg 0,35 ± 0,09 ml/min/kg 787 ± 65,9 ml/min

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Colobreathe inh pulv, kaps 1662500 IE
Promixin pulv til inf væske oppl 1 mill IE
Promixin pulv til inf væske oppl 1 mill IE - Krever godkjenningsfritak
Promixin pulv til inh væske oppl 1 mill IE
Tadim pulv til inf væske oppl 1 mill IE - Krever godkjenningsfritak

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Alvorlig infeksjoner; kronisk lungeinfeksjon med Pseudomonas aeruginosa ved cystisk fibrose
  • Intravenøst
    • Premature spedbarn gestasjonsalder < 37 uker
      • 50.000 - 75.000 IE/kg/døgn fordelt på 3 doser.

      • Denne dosen kan være for lav, basert på MIC. Høyere doser kan gis i samråd med en pediatrisk spesialist (infeksjonsmedisiner) som har erfaring med bruk av kolistin for denne tilstanden.

    • Nyfødte, født til termin, og barn 1 måned til 18 år og < 40 kg
      [10] [11] [14] [15] [17] [18]
      • 75.000 - 150.000 IE/kg/døgn fordelt på 3 doser.

      • Det har vært rapporter om doser på > 150.000 IE/kg/døgn som har blitt brukt til barn med cystisk fibrose.

    • 1 måned til 18 år og ≥ 40 kg
      [11]
      • 9.000.000 IE/døgn fordelt på 3 doser. Maks: 12.000.000 IE/døgn. For kritisk syke pasienter bør det gis en metningsdose på 9.000.000 IE.
(Kronisk) lungeinfeksjon med Pseudomonas aeruginosa ved cystisk fibrose
  • Til inhalasjon
    • Inhalasjonsvæske til nebulisator
      • 1 måned til 2 år
        [6] [10] [11] [13]
        • 1.000.000 - 2.000.000 IE/døgn fordelt på 2 doser.
        • Behandlingsvarighet:

          3 måneder

      • 2 år til 18 år
        [2] [7] [11] [12] [14]
        • 2.000.000 - 6.000.000 IE/døgn fordelt på 2 - 3 doser. Maks: 2.000.000 IE/dose.
        • Behandlingsvarighet:

          3 måneder

    • Inhalasjonspulver
      • ≥ 6 år
        [19]
        • 3.325.000 IE/døgn fordelt på 2 doser.
        • Råd om inntak/administrering:

          Kapslene med inhalasjonspulver skal administreres ved hjelp av en Turbospin-inhalator, og skal ikke svelges.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Dosejustering er ikke nødvendig for kolistin til inhalasjon.

Følgende anbefalinger gjelder for intravenøs kolistimetatnatrium:
Hvis en metningsdose blir gitt, skal metningsdosen ikke justeres. Vedlikeholdsdosen er som følger:
GFR 50–80 mL/min/1,73m²: Dosejustering er ikke nødvendig
GFR 30–50 mL/min/1,73m²: 60-80% av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer
GFR 10–30 mL/min/1,73m²: 50-60% av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer
GFR < 10 mL/min/1,73m²: 40% av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer

Kliniske konsekvenser

Kolistimetatnatrium er et prodrug og har liten effekt selv. Det hydroliseres in vivo til kolistin. Det skilles hovedsakelig ut uendret i urinen. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, går utskillelsen av kolistimetatnatrium ned, og en større mengde omdannes til kolistin. Symptomer på overdose er apné, muskelsvakhet, vertigo, forbigående ansiktsparestesi, uklar tale, vasomotorisk ustabilitet, synsforstyrrelser, forvirring, psykose og nedsatt nyrefunksjon.

Ved dialyse

Hemodialyse og peritoneal dialyse: 20–45 % av normal enkeltdose, og intervall mellom to doser: 8 timer

Bivirkninger spesifikke for barn

  • Ved inhalasjon: Hoste, bronkospasme, svekket smakssans, smerter i munn eller hals og hypersensitivitetsreaksjoner [Alothman, Cunningham].
  • Ved intravenøs administrasjon: Doseavhengig nefro- og nevrotoksisitet. Et tilfelle av trombocytopeni har også blitt beskrevet [Kupeli].

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Potensielt alvorlige og hyppige: nevro- og nefrotoksisitet, størst risiko ved nedsatt nyrefunksjon.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Anuri.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

  • Ved inhalasjon: Nebulisering av kolistimetatnatrium kan utløse hoste eller bronkospasmer. 1. dose bør derfor gis under medisinsk tilsyn, og premedisinering med en bronkodilatator anbefales og bør være rutine. Bronkial hyperaktivitet som vedvarer til tross for bruk av en bronkodilatator, kan være et tegn på en allergisk reaksjon. I så fall skal bruken av kolistimetatnatrium avbrytes.
  • Kontroll av nyrefunksjon: Ved intravenøs administrasjon, bør nyrefunksjonen kontrolleres regelmessig. Ved inhalasjon, bør nyrefunksjonen kontrolleres hvis det foreligger nedsatt nyrefunksjon.
    Dette fordi utskillelsen av kolistimetatnatrium (prodrug av kolistin) reduseres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, og en større mengde omdannes til aktivt kolistin.
  • Nevrologiske bivirkninger: Vær oppmerksom på risikoen for nevrologiske bivirkninger.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Bør ikke kombineres med andre nefrotoksiske legemidler (f.eks. aminoglykosider). Interaksjoner.

Andre antibakterielle midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Glykopeptid antibakterielle midler
J01XA04

Teikoplanin

Targocid, Targocid kohlpharma
J01XA02
J01XA01
Steroid antibakterielle midler
J01XC01
Nitrofuranderivater

Nitrofurantoin

Furadantin, Furadantine, Furantoina ern, Nifurantin, Nitrofurantoine apotex
J01XE01
Andre antibakterielle midler

Daptomycin

Cubicin, Daptomycin Accordpharma, Daptomycin hameln
J01XX09

Fosfomycin

Fosfomycin Infectopharm, Monuril
J01XX01

Linezolid

Linezolid Accord, Linezolid Fresenius Kabi, Linezolid Krka, Linezolid Sandoz, Zyvoxid
J01XX08

Referanser

  1. Alothman GA, et al, Bronchial constriction and inhaled colistin in cystic fibrosis, Chest, 2005, 127, 522-9
  2. Cunningham S, et al, Bronchoconstriction following nebulised colistin in cystic fibrosis, Arch Dis Child, 2001, 84, 432-3
  3. Falagas ME, et al, Systemic colistin use in children without cystic fibrosis: a systematic review of the literature, Int J Antimicrob Agents, 2009, 33, 503.e1-503.e13
  4. Frederiksen B, et al, Antibiotic treatment of initial colonization with Pseudomonas aeruginosa postpones chronic infection and prevents deterioration of pulmonary function in cystic fibrosis, Pediatr Pulmonol., 1997, 23, 330-5
  5. Hansen CR, et al, Early aggressive eradication therapy for intermittent Pseudomonas aeruginosa airway colonization in cystic fibrosis patients: 15 years experience., J Cyst Fibros, 2008, 7, 523-30
  6. Hodson ME, et al, A randomised clinical trial of nebulised tobramycin or colistin in cystic fibrosis, Eur Respir J., 2002, 20, 658-64
  7. Ratjen F, et al, Pharmacokinetics of inhaled colistin in patients with cystic fibrosis, J Antimicrob Chemother, 2006, 57, 306-11
  8. Reed MD, et al, The pharmacokinetics of colistin in patients with cystic fibrosis, J Clin Pharmacol, 2001, Jun;41(6), 645-54
  9. Taccetti G, et al, Early eradication therapy against Pseudomonas aeruginosa in cystic fibrosis patients, Eur Respir J, 2005, 26, 458-61
  10. Tamma PD, et al, Use of colistin in children, Pediatr Infect Dis J, 2009, 28, 534-5
  11. Profile Pharma Limited, SmPC Tadim (RVG 106362 en 109891) 29-04-2015, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  12. Nakwan N et al. , Pharmacokinetics of Colistin Following a Single Dose of Intravenous Colistimethate Sodium in Critically Ill Neonates., Pediatr Infect Dis J., 2016, Jun 7
  13. Proesmans M et al. , Comparison of two treatment regimens for eradication of Pseudomonas aeruginosa infection in children with cystic fibrosis., J Cyst Fibros. , 2013, Jan;12(1), 29-34
  14. Karbuz A et al. , The use of colistin in critically ill children in a pediatric intensive care unit., Pediatr Infect Dis J, 2014, Jan;33(1), e19-24
  15. Kumar PP et al. , Safety and efficacy of intravenous colistin in children., Indian Pediatr., 2015 , Feb;52(2), 129-30
  16. Kupeli S et al. , Colistin-related thrombocytopenia. , Platelets., 2015, 26(8), 812-3
  17. Iosifidis E et al. 2010 Jul;169(7):867-74, Colistin administration to pediatric and neonatal patients., Eur J Pediatr. , 2010, Jul;169(7), 867-74
  18. Al-Iawama M et al. , Intravenous Colistin in the treatment of multidrug-resistant Acinetobacter in neonates. , Ann Clin Microbiol Antimicrob. , 2016 , Feb 12;15, 8
  19. TEVA BV, SmPC Colobreathe (RVG EU/1/11/747/001-003) 26-09-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Local administrative changes
  • 15 september 2020 11:09: Added link to "blandekort".
  • 15 september 2020 11:09: Added link to blandekort".
  • 15 september 2020 11:09: Added link to "blandekort".

Konsentrasjonsmåling


Overdose