Egenskaper

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Budesonid har en systemisk clearance på omtrent 0,5 L/min hos astmatiske barn i alderen 4–6 år. Barn har en clearance som er omtrent 50 % høyere enn hos voksne per kilo kroppsvekt. Hos astmatiske barn, er halveringstiden for budesonid etter inhalasjon omtrent 2,3 timer. Dette er omtrent det samme som hos friske voksne.

Inhalasjonsvæske til nebulisator:
Hos astmatiske barn i alderen 4 til 6 år, er den systemiske tilgjengeligheten av budesonid etter administrasjon av inhalasjonsvæske via en nebulisator (Pari LC Jet Plus® med Pari Master®-kompressor) omtrent 6 % av den nominelle dosen, og 26 % av dosen som faktisk blir gitt til pasienten. Den systemiske tilgjengeligheten ved bruk til barn er omtrent halvparten av hva man finner hos en frisk voksen.
Maksimal plasmakonsentrasjonen som forekommer omtrent 20 minutter etter påbegynt nebulisering av en dose på 1 mg er ca. 2,4 nmol/L hos barn med astma i alderen 4–6 år. Eksponering (Cmax og AUC) av budesonid etter administrasjon av én enkeltdose på 1 mg ved nebulisering til barn i alderen 4–6 år kan sammenlignes med den man finner hos en frisk voksen som mottar samme dose med samme nebuliseringssystem.

Turbuhaler
Hos astmatiske barn som ble behandlet med Pulmicort Turbuhaler (800 mikrogram enkeltdose), ble plasmakonsentrasjonen Cmax (4,85 nmol/L) nådd 13,8 minutter etter inhalasjon og ble deretter redusert raskt. AUC var 10,3 nmol x timer/L. AUC-verdien kan vanligvis sammenlignes med den man finner hos voksne med samme dose. Hos barn derimot, har Cmax-verdien en tendens til å være høyere. Lungedeponering hos barn (31 %  av nominell dose) kan sammenlignes med den man måler hos friske voksne (34 % av nominell dose).

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Anbefalt legemiddelform og inhalasjonskammer ift. alder:

• 1 måned–5 år: Forstøver. Easyhaler kan forsøkes fra 6 års alder.
• ≥6 år: Alternativ: Inhalasjonspulver.

For mer informasjon, se "Valg av legemiddelform og praktiske råd; Legemidler til inhalasjon". 
Se også demonstrasjonsvideoer på bruk av inhalatorer i Felleskatalogen.

Forebygging av sopp i munn og ansikt: Etter inhalasjon anbefales det å skylle munnen med vann og deretter spytte ut. Mindre barn som ikke klarer å spytte ut kan svelge vannet. Ved bruk av maske, vask ansiktet etter inhalasjon.

Doseringer

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger spesifikke for barn

• Atferdsforstyrrelser, nervøsitet, rastløshet, hyperaktivitet og aggresjon (SPC Pulmicort).
• Kortvarige studier har vist at høye doser (> 800 mikrogram/døgn) har effekt på beinmetabolismen, liten effekt på høydevekst og (bare biokjemisk påviselig) binyresuppresjon. Individuell følsomhet for dette varierer i stor grad. Hvilken klinisk betydning endringene som er beskrevet har på lengre sikt er vanskelig å fastslå.

Generelle bivirkninger

Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok:
Fra felles omtale av inhalasjonsglukokortikoider:
Alt i alt har inhalasjonsglukokortikoidene en meget gunstig bivirkningsprofil. De kan gi tendens til soppinfeksjon i munnhulen med slimhinnebelegg, undertiden også lokal faryngolaryngeal irritasjon og heshet. Pasienten bør derfor skylle munnen med vann etter inhalasjonen. Oral trøske og heshet i stor grad kan unngås ved bruk av inhalasjonskammer til aerosolinhalator.

Om systemisk glukokortikoidbehandling blir erstattet med lokal behandling, kan allergiske nese‑ og øyeplager gjøre seg gjeldende. I slike tilfeller kan et antihistamin være indisert. Ved høye doser over lengre tid kan disse midlene gi systemiske effekter med bivirkninger. Det er store individuelle variasjoner. Ved meget høy dosering kan binyrebarksuppresjonen være betydelig. Pasienter som er disponert, kan utvikle eller få forverring av osteoporose. Hos barn er det påvist varierende grad av redusert lengdevekst, denne effekten er reversibel ved seponering/dosereduksjon.

 For mer informasjon, se Norsk legemiddelhåndbok: Glukokortikoider for systemisk effekt og lokal injeksjon.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

• Systemiske bivirkninger: Barn er mer følsomme for systemiske bivirkninger enn voksne, spesielt psykologiske og atferdsmessige bivirkninger, så vel som for binyrebarksuppresjon.
• Veksthemming: Ved langvarig bruk skal veksten kontrolleres regelmessig. Ved veksthemming, forsøk dosereduksjon.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok:
Fra felles omtale av inhalasjonsglukokortikoider:
Den generelle frykten for bivirkninger ved bruk av systemiske glukokortikoider må ikke overføres til inhalasjonsmidlene som har en helt sentral rolle i astmabehandlingen. Risikoen for bivirkninger er liten ved anbefalt dosering. Men fordi det er en viss, doseavhengig overgang til systemkretsløpet, bør en vurdere den totale mengde inhalasjonsglukokortikoid som tilføres og om mulig forsøke å unngå for høy dosering over lengre tid. Ingen klinisk relevante systemisk effekt er påvist ved døgndoser inhalasjonsglukokortikoider tilsvarende < 400 mikrogram budesonid eller < 250 mikrogram flutikasonpropionat hos voksne. Ved høyere doser over lengre tid må systemiske bivirkninger antas å kunne opptre. (Global Initiative for Asthma - update 2012). Samtidig bruk av legemidler som hemmer CYP3A4 kan gi systemiske effekter av inhalasjonsglukokortikoider i terapeutiske doser.

Informasjon til pasient: Glukokortikoider brukes profylaktisk. Man kan forvente begynnende klinisk effekt etter få dager, mens maksimal effekt først oppnås etter 6-8 uker. Den terapeutiske virkning er avhengig av åpent bronkialtre. Ved betydelig luftveisobstruksjon hvor pasienten føler seg tett, oppnås derfor en bedre deponering av inhalasjonsglukokortikoider når de tas noen minutter etter inhalasjon av rasktvirkende adrenerge beta-2-agonister. Pasienten bør også instrueres om alltid å ha med seg et inhalasjonspreparat med rasktvirkende beta-2-agonist til bruk ved akutt anfall av luftstrømsobstruksjon.

For mer informasjon, se Norsk legemiddelhåndbok: Glukokortikoider for systemisk effekt og lokal injeksjon.

Interaksjoner

Referanser

1. Global initiative for Asthma, Global strategy for Asthma management and prevention, 2021
2. Brand PLP et al, Werkboek Kinderlongziekten, VU Uitgeverij, 2001, 1e druk
3. Teva Nederland BV, SmPC Larbex SteriNeb (RVG 100826) 17-08-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

• 17 desember 2021 09:12: Endret dosering ihht GINA guideline
• 16 november 2021 10:30: Fjernet dosering for bruk av aerosol da dette ikke er tilgjengelig i Norge.