Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om selektive serotoninreopptakshemmere:
Selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) har sterkt hemmende virkning på reopptak av serotonin fra synapsespaltene, og øker dermed konsentrasjonen av serotonin i serotonerge synapser. I likhet med andre nyere antidepressiva har de gjennomgående færre bivirkninger enn TCA og er et førstevalg i behandlingen av depresjoner. I likhet med andre antidepressiva hever de stemningsleiet bare når dette er sykelig senket.
Den antidepressive virkningen er omtrent som for TCA. Det er visse holdepunkter for at TCA er noe bedre enn SSRI ved depresjoner med somatisk syndrom. Fordelen med SSRI og beslektede antidepressiva er at de er mindre toksiske og har mindre bivirkninger enn TCA. Dette gjør at det er lettere å gjennomføre behandling i tilstrekkelig høy dose over tilstrekkelig lang tid. SSRI egner seg godt hos eldre pasienter, bl.a. pga. den svake antikolinerge virkningen, men polyfarmasi kan hos slike pasienter likevel by på problemer. Ved depresjon hos barn og ungdom er det dårligere dokumentasjon for effekt av SSRI og SNRI enn hos voksne. En viss fare for å fremkalle selvmordsforsøk og -tanker har vært rapportert i noen studier. Indikasjonsstillingen bør derfor være streng.
Denne type antidepressiva gir ikke opphav til egentlig misbruk, men kan gi betydelige ubehag ved brå seponering, særlig for de midlene som har kortest halveringstid.
Det er lite holdepunkter for noen forskjell i terapeutisk antidepressiv effekt mellom midlene i gruppen. På andre indikasjoner kan det være forskjeller, f.eks. tyder mye på at fluoksetin er mest effektivt ved bulimi.
SSRI (og SNRI) er gjennomgående mindre sederende enn andre antidepressiva, men også her er det store individuelle forskjeller.
Følgende farmakokinetiske parametere er sett etter enkelt og flere doser på 50–200 mg/døgn (Alderman J et al. 1998, Axelson DA et al. 2002):
Dose | T1/2 (timer): 6-12 år |
Cmax (ng/ml): 6-12 år |
Cl (L/time/kg): 6-12 år |
Tmax (timer): 6-12 år |
T1/2 (timer): 13-17 år |
Cmax (ng/ml): 13-17 år |
Cl (L/time/kg): 13-17 år |
Tmax (timer): 13-17 år |
50 mg/døgn (én gang) | - | 23,5±10,9 | - | 5,8±2,1 | 26,7±5,2 | 15,1±7,5 (Axelson) 16,3±5,8 (Alderman) |
- | 6,2±3,0 |
50 mg/døgn (flere doser) | - | - | - | - | 15,3±3,5 | 23,4±12,3 | 2,5±0,9 | - |
100–150 mg/døgn (flere doser) | - | - | - | - | 20,4±3,4 | 70,9±22,5 | 1,6±0,5 | - |
200 mg/døgn (flere doser) | 26,2±8,4 | 165±72,3 | - | 7,1±3,3 | 27,1±8,3 | 123±47,0 | - | 9,5±6,1 |
I en studie av Taurines R et al. fra 2013, ble det funnet en moderat sammenheng mellom den daglige dosen med sertralin og Css. Ingen sammenheng ble observert mellom serumkonsentrasjonene og det kliniske resultatet (effekten).
Sertralin metaboliseres nesten fullstendig. Hovedmetabolitten, desmetylsertralin, dannes av CYP2C19, og er lite effektiv. Sertralin metaboliseres videre av CYP3A4 og CYP2B6.
MERKNAD: Zoloft 20 mg/ml konsentrat til mikstur inneholder 12 % etanol. Tabletter foretrekkes fremfor mikstur.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Mikstur: Se «Miksturlisten» for informasjon vedrørende bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.
MERKNAD: Zoloft 20 mg/ml konsentrat til mikstur inneholder 12 % etanol. Tabletter foretrekkes fremfor mikstur.
Tilberedning av "Zoloft 20 mg/ml mikstur": Skal fortynnes før bruk. Mål opp anbefalt dose med pipetten og bland med ca. 120 ml (ett glass) vann, ingefærøl, sitron/lime-mineralvann med eller uten kullsyre eller appelsinjuice. Skal ikke blandes med andre væsker enn det som er nevnt her. Skal brukes umiddelbart etter fortynning. Oppløsningen blir litt uklar etter at den er fortynnet, dette er normalt (Kilde: Preparatomtale til "Zoloft 20 mg/ml mikstur") .
Generalisert angstlidelse, obsessiv-kompulsiv lidelse |
---|
|
Depresjon |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.
Også rapportert: Sedasjon, bevegelsesforstyrrelser (inkludert ekstrapyramidale symptomer som tanngnissing, hypertoni, hyperkinesi og ustabil gange), synsforstyrrelser (som tilpasningsforstyrrelser) [Taurines 2013], polydipsi [Taurines 2013], selvmordstanker og suicidal atferd. En rekke tilfeller av serotonergt syndrom er beskrevet i litteraturen. Noen få tilfeller av veksthemming og forsinket pubertet er rapportert etter markedsføring. Klinisk relevans og kausalitet er uklar (Kilde: Preparatomtale for Asentra og Enore).
Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om selektive serotoninreopptakshemmere:
Kvalme opptrer ofte initialt, men avtar gjerne i løpet av 1–2 uker. Diaré forekommer også relativt hyppig. Ellers sees ikke sjelden hodepine, svette, skjelvinger og somnolens, men også insomni. Agitasjon, rastløshet, uro og økt angst kan forekomme initialt. Produsentenes studier angir at vedvarende seksuelle bivirkninger (nedsatt libido, anorgasmi, forsinket ejakulasjon) forekommer hos 20–30 %, mens i uavhengige studier hvor man spør pasientene direkte angis slike bivirkninger å forekomme i snitt hos 60 %.
Forskjell i bivirkningsprofil innen denne gruppen er ufullstendig klarlagt, men noe kan antydes: Paroksetin har sterkest antikolinerg virkning og kan gi tilsvarende bivirkninger. Fluoksetin synes å være det midlet som gir mest agitasjon, uro, angst, rastløshet og ev. akatisi (som ellers sees mest med antipsykotika).
Av sjeldnere men alvorligere bivirkninger kan nevnes kramper. Hyponatremi kan forekomme, spesielt hos eldre mennesker og ved samtidig bruk av andre legemidler som gir hyponatremi (f.eks. diuretika). Tilstanden må mistenkes hvis pasienten utvikler utpreget søvnighet, sløvhet, konfusjon og/eller kramper. Levertoksisitet kan forekomme. Hos eldre er det rapportert en viss øket risiko for blødninger i øvre del av mage- og tarmsystemet, fremfor alt hos pasienter som samtidig tar ikke-steroide antiinflammatoriske midler (NSAID). Den akutte toksisitet for midler i denne gruppen er betydelig lavere enn for TCA, men dødsfall av overdose er likevel beskrevet slik at forsiktighet må iakttas ved forskrivning til suicidale pasienter.
Det er vist at citalopram og escitalopram gir en doseavhengig forlengelse av QT-intervallet. Tilfeller av QT-forlengelse og ventrikkelarytmier, inkludert torsades de pointes, er rapportert etter markedsføring av citalopram og escitalopram, særlig hos kvinner med hypokalemi eller med påvist forlenget QT-intervall eller andre hjertesykdommer.
Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om selektive serotoninreopptakshemmere:
Må ikke gis samtidig med MAOH eller de første to ukene etter behandling med uselektive, irreversible MAOH.
Oppsummering:
Behandling med sertralin gir redusert reaksjons- og konsentrasjonsevne. Nøye overvåkning anbefales, særlig for høyrisikopasienter med selvmordstanker og selvmordsforsøk i sykdomshistorien, grunnet økt fare for selvmord. Vær oppmerksom på risikoen for serotonergt syndrom.
Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om selektive serotoninreopptakshemmere:
Leverinsuffisiens. Lavere doser hos eldre. Man må være på vakt mot uheldige farmakokinetiske interaksjoner ettersom flere av midlene hemmer metabolismen av andre legemidler. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk. Seponering skal skje gradvis.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Ikke-selektive monoaminreopptakshemmere | ||
---|---|---|
Amitriptylin Abcur, Amitriptylin Orifarm, Saroten Retard, Sarotex
|
N06AA09 | |
Imipramin-neuraxpharm, Tofranil
|
N06AA02 | |
Anafranil, Klomipramin Mylan
|
N06AA04 | |
Noritren
|
N06AA10 |
Selektive serotoninreopptakshemmere | ||
---|---|---|
Cipramil, Citalopram Orion
|
N06AB04 | |
Cipralex, Escitalopram Actavis, Escitalopram Grindeks
|
N06AB10 | |
Fluoxeren, Fluoxetin 20 1a pharma, Fluoxetin Sandoz, Fluoxetin Viatris, Fluoxetin hexal, Fluoxetin-neuraxpharm, Fluoxetina aristo, Fluoxetina eurogenerici, Fluoxetina teva-rimafar, Fluoxetine Vitabalans, Fluoxetine arrow, Fluoxetine sandoz, Fontex
|
N06AB03 | |
Fevarin
|
N06AB08 |
Andre antidepressiva | ||
---|---|---|
Bupropion hydrochloride Teva, Bupropion sandoz, Paritdam, Wellbutrin Retard
|
N06AX12 | |
Cymbalta, Duloxetin Pensa, Duloxetine Medical Valley, Duloxetine Mylan, Yentreve
|
N06AX21 | |
Mirtazapin Bluefish, Mirtazapin Hexal, Mirtazapin Orion, Mirtazapin orion, Mirtazapine aurobindo, Remeron, Remeron-S
|
N06AX11 | |
5-HTP douglas, 5-HTP now, 5-HTP pure encaps
|
N06AX01 | |
Efexor Depot, Venlafaxin Bluefish, Venlafaxin Krka, Venlazid
|
N06AX16 |
Oppslagsverk som angir informasjon om konsentrasjonsmåling av legemidler:
NB! Oppslagsverkene angir ikke nødvendigvis det aktuelle virkestoffet, ei heller målkonsentrasjoner spesifikt for barn.