Flekainid

Generisk navn
Flekainid
Handelsnavn
Flecainid Sandoz, Fleiderina, Flekainid SA, Tambocor, Tambocor CR, Tambocor Retard
ATC-kode
C01BC04

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Klasse Ic antiarytmikum med klassekarakteristiske egenskaper (kraftige blokkere av de raske natriumkanaler). Selv om det ikke forandrer varigheten av aksjonspotensialet i myokard, gir det en markert forkortning av aksjonspotensialet i Purkinjefibrene. Dette gir en elektrisk heterogenitet som kan bidra til å skape arytmier. Det kan skje selv om plasmakonsentrasjonen er i terapeutisk nivå. Effekten av flekainid er ikke frekvensavhengig. Kan redusere atriefrekvensen og gi 1:1-overledning med svært rask ventrikkelaksjon hos pasienter med atrieflutter. Flekainid kan heve stimuleringsterskelen ved pacemakerbehandling. Myokards kontraksjonskraft kan nedsettes (moderat negativ inotrop effekt), dette har særlig betydning hos pasienter med svekket venstre ventrikkelfunksjon. Skal ikke gis til slike pasienter eller pasienter med tidligere gjennomgått hjerteinfarkt da dette medfører økt mortalitet.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

T½: halveringstiden for nyfødte (når flekainid er administrert til mor), forlenges til omtrent 29 timer. For barn opp til 1 år, er halveringstiden 11–12 timer, og for barn fra 1 til 12 år, er halveringstiden 8 timer. Den terapeutiske serumkonsentrasjonen er 0,2–1 mg/L.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Supraventrikulære arytmier, livstruende ventrikulære arytmier:
    • Oralt:
      • Normalt preparat:
        • Nyfødt født til termin:  Off-label
        • 1 måned - 18 år: 1 måned-12 år: Off-label. 13-18 år: Delvis On-label*
    • Intravenøst:
      • Nyfødt født til termin: Off-label
      • 1 måned - 18 år: 1 måned-12 år: Off-label. 13-18 år: On-label (KOBLE: 1-2 mg/kg/dose. SPC: 2 mg/kg/dose. Maksimaldose 150 mg).

*KOBLE: 3-6 mg/kg/døgn fordelt på 2-3 doser. Maks 8 mg/kg/døgn, men ikke mer enn 400 mg/døgn. Mens SPC anbefaler følgende faste doser fra og med 13 år: Supraventrikulære arytmier: Startdose 50 mg x 2, maks 300 mg/døgn. Ventrikulære arytmier: 100 mg x 2, maks 400 mg/døgn.

Preparatomtale Preparatomtale

Preparatomtale

  • Flecainid Sandoz 100 mg tabletter:
    • Indikasjoner:
      • Behandling av
        1. AV-nodal reentrytakykardi; arytmier assosiert med Wolff-Parkinson-White-syndrom og lignende sykdommer i de aksessoriske ledningsbanene når annen behandling har vært ineffektiv.
        2. Alvorlig symptomatisk og livstruende paroksysmal ventrikkelarytmi der annen behandling ikke har gitt resultater. Også i de tilfeller der annen behandling ikke har blitt tolerert.
        3. Paroksysmale atriearytmier (atrieflimmer, atrieflutter og atrietakykardi) hos pasienter med invalidiserende symptomer etter konvertering forutsatt at det foreligger et uttalt behov for behandling ut fra alvorlighetsgraden av de kliniske symptomene, og annen behandling har vært ineffektiv. Strukturell hjertesykdom og/eller nedsatt venstre ventrikkelfunksjon bør utelukkes på grunn av økt risiko for proarytmisk effekt.
    • Doseringer:
      • Dosering
        Initiering av behandling med flekainidacetat og doseendringer bør skje under medisinsk overvåkning og monitorering av EKG av plasmanivået. Disse tiltak kan i noen tilfeller kreve sykehusinnleggelse for enkelte pasienter, særlig hos pasienter med livstruende ventrikulære arytmier. Slike beslutninger bør treffes i samråd med en spesialist. Hos pasienter som har en underliggende organisk hjertelidelse og spesielt pasienter som har hatt myokardinfarkt, skal flekainidbehandling kun startes når andre antiarytmika, med unntak av klasse IC (spesielt amiodaron), er ineffektive eller ikke tolereres, og når ikke-farmakologisk behandling (kirurgi, ablasjon, implantert defibrillator) ikke er indisert. Nøye medisinsk monitorering av EKG og plasmanivået er
        påkrevd under behandlingen.
        Voksne og barn i alderen 13–17 år:
        Supraventrikulære arytmier: Anbefalt startdose er 50 mg to ganger daglig, og de fleste pasientene vil være kontrollert med denne dosen. Om nødvendig kan dosen økes til maksimalt 300 mg daglig.
        Ventrikulære arytmier: Anbefalt startdose er 100 mg to ganger daglig. Maksimal daglig dose er 400 mg, noe som normalt er forbeholdt pasienter med kraftig kroppsbygning, eller når det er nødvendig å raskt få arytmien under kontroll. Etter 3–5 dager anbefales det at dosen justeres progressivt til det laveste nivået som kontrollerer arytmien. Det kan være mulig å redusere dosen ved langvarig behandling.
        Pediatrisk populasjon: Flecainid Sandoz er ikke anbefalt til barn under 12 år siden det ikke foreligger tilstrekkelige data vedrørende sikkerhet og effekt.
        Plasmanivåene: Basert på PVC-suppresjon, ser det ut til å være nødvendig med et plasmanivå på 200–1000 ng/ml for å oppnå maksimal terapeutisk effekt. Ved plasmanivåer på over 700–1000 ng/ml er det økt sannsynlighet for bivirkninger.
        Administrasjonsmåte: Tablettene administreres peroralt. Tablettene bør tas sammen med litt drikke.

(SPC til Flecainid Sandoz 100 mg tabletter, 06-4052, oppdateringsdato: 05.08.2021).

  • Tambocor 10 mg/ml injeksjonsvæske:
    • Indikasjoner:
      • Profylaktisk behandling kun ved alvorlige, sterkt invalidiserende tilfeller av supraventrikulære arytmier.
        a) Konvertering av nyoppstått atrieflimmer, atrietakykardi og forsøksvis ved atrieflutter.
        b) Anfallsbehandling av paroksysmal supraventrikulær reentrytakykardi (nodal eller ved preeksitasjon, WPW-syndrom).
        c) Konvertering av livstruende ventrikulær takykardi
    • Doseringer:
      • Initiering av behandling med flekainidacetat og doseendringer bør foretas på sykehuset under EKGovervåkning og kontroll av plasmanivået. Den kliniske avgjørelsen om å initiere flekainidbehandling skal tas i samråd med en spesialist.
        Dosering
        Voksne og barn over 12 år:
        Bolusinjeksjon: Initialt anbefales 2 mg/kg gitt langsomt over minst 10 minutter eller i oppdelte doser.
        Kontinuerlig EKG-måling utføres på alle pasienter som får bolusinjeksjon. Injeksjonen bør stoppes når arytmien er under kontroll. Maksimaldose er 150 mg.
        Intravenøs infusjon: Intravenøs infusjon kan begynnes umiddelbart etter den initiale bolusinjeksjon.
        Administreres som følger:
        Første time: 1,5 mg/kg/time. Deretter 0,1-0,25 mg/kg/time.
        Maksimal kumulativ dose de første 24 timer bør ikke overskride 600 mg.
        Det anbefales dosereduksjon sammen med EKG-monitorering hos pasienter med persisterende ventrikulær takykardi og/eller med samtidig nedsatt hjertefunksjon/ nyrefunksjon. Det anbefales en initialdose på 1 mg/kg over 30 minutter, deretter 0,75 mg/kg i 1 time. Påfølgende timer: 0,1 mg/kg. Infusjonstiden bør ikke overskride 24 timer. Maksimal kumulativ dose i løpet av de første 24 timer bør ikke overskride 300 mg.
        Ved overgang fra infusjon til oral behandling gis en tablett (100 mg) og infusjonen minskes gradvis med 20 % hver time og avsluttes etter 4 timer. En oral dose på 1-2 tabletter gis 12 timer etter den første orale dose. Deretter normal vedlikeholdsdose i forhold til pasientens eliminasjonskapasitet.

(SPC til Tambocor 10 mg/ml injeksjonsvæske, 7126, oppdateringsdato: 11.07.2023).

 

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Flecainid Sandoz tab 100 mg
Fleiderina depotkaps, hard 200 mg - Krever godkjenningsfritak
Flekainid SA mikst 10 mg/ml
Flekainid SA mikst 5 mg/ml
Tambocor CR kaps modif frisett 200 mg - Krever godkjenningsfritak
Tambocor Retard depotkaps, hard 200 mg
Tambocor inj, oppl 10 mg/ml
Tambocor inj, oppl 10 mg/ml - Krever godkjenningsfritak
Tambocor tab 100 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Supraventrikulære arytmier, livstruende ventrikulære arytmier
  • Oralt
    • Normalt preparat
      • nyfødt født til termin
        • Startdose: Flekainidacetat: 4 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
        • Vedlikeholdsdose: Flekainidacetat: Øk dosen om nødvendig basert på effekt og serumkonsentrasjon med intervaller på minst 4 døgn til 2 - 8 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 8 mg/kg/døgn.

        • Behandling med flekainid bør utføres i samråd med pediatrisk kardiolog. Dosen bør justeres klinisk, med monitorering av EKG og plasmakonsentrasjon.
          Off-label

      • 1 måned til 18 år
        • Flekainidacetat: 3 - 6 mg/kg/døgn fordelt på 2 - 3 doser. Maks: 8mg/kg/døgn, men ikke mer enn 400 mg/døgn.

        • Behandling med flekainid bør utføres i samråd med pediatrisk kardiolog. Dosen bør justeres klinisk, med monitorering av EKG og plasmakonsentrasjon.
          Delvis on-label (SPC anbefaler faste doser fra og med 13 år, og ikke mg/kg/døgn, og ulik maksdose ved supraventrikulære arytmier (300 mg/døgn) og ventrikulære arytmier (400 mg/døgn)).

  • Intravenøst
    • nyfødt født til termin
      • Flekainidacetat: 1 - 2 mg/kg/dose

      • Parenteral administrasjon av flekainid er kun indisert ved lidokainresistens, og dersom arytmien raskt må fås under kontroll.
        Behandling med flekainid bør utføres i samråd med pediatrisk kardiolog. Dosen bør justeres klinisk, med monitorering av EKG og plasmakonsentrasjon.
        Off-label

    • 1 måned til 18 år
      • Flekainidacetat: 1 - 2 mg/kg/dose

      • Parenteral administrasjon av flekainid er kun indisert ved lidokainresistens, og dersom arytmien raskt må fås under kontroll.
        Behandling med flekainid bør utføres i samråd med pediatrisk kardiolog. Dosen bør justeres klinisk, med monitorering av EKG og plasmakonsentrasjon. 
        Off-label for 1 måned-12 år.  On-label for 13-18 år.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Dosen bør justeres hos pasienter med nyresykdommer. Det finnes ingen tilgjengelige informasjon om hvordan dosen skal justeres.

Bivirkninger spesifikke for barn

Hypotensjon, kribling i fingrene, synsforstyrrelser, hårtap, forlenget korrigert QT-tid. Proarytmiske effekter hos pasienter med strukturell hjertesykdom og/eller svak venstre ventrikkelfunksjon. Bradykardi, bredere QRS-kompleks, negativ inotropisk effekt, kvalme, oppkast, perioral parestesi, EKG-forandringer, bevisstløshet etter anstrengelse (sannsynlig grunnet ventrikkeltakykardi). Søvnighet, psykiatriske problemer. Unormal EKG og tremor har blitt observert ved høye doser.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Kan utløse hjertesvikt hos pasienter med nedsatt myokardfunksjon og AV-blokk hos pasienter med svekket ledningssystem. Kan gi intraventrikulær ledningsforstyrrelse. Kan utløse ventrikulær arytmi (proarytmisk effekt), særlig ved overdosering. Andre bivirkninger er uskyldige og som oftest doseavhengige. De vanligste er svimmelhet, synsforstyrrelser, hodepine, kvalme og brekninger. Toksisk leveraffeksjon (økning av leverenzymer) er beskrevet.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Forlenget korrigert QT-tid, asymptomatisk og ikke-alvorlig symptomatisk ventrikkelarytmi, myokardinfarkt i tidligere sykehistorie (med mindre arytmien er livstruende).

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Bør ikke gis til pasienter med AV blokk grad II–III eller sinusknutedysfunksjon Skal ikke gis ved alvorlig hjertesvikt/kardiogent sjokk. Risikoen for proarytmisk effekt er økt hos pasienter med koronarsykdom og svekket myokardfunksjon. Flekainid bør derfor ikke brukes hos slike pasienter.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Initiering av behandling med flekainid og doseendringer bør foretas på sykehuset under EKG-overvåkning og kontroll av serumkonsentrasjon av flekainid. Den kliniske avgjørelsen om å initiere flekainidbehandling skal tas i samråd med en spesialist. 

Melk og meieriprodukter kan redusere absorpsjonen av flekainid. Derfor er det best å administrere flekainid en halv time før mat, eller to timer etter mat. Hvis dette ikke er praktisk mulig, anbefales det at flekainid alltid gis på samme tidspunkt i forhold til matinntak slik at effekten av en eventuell interaksjon ikke er en variabel som påvirker serumkonsentrasjon av flekainid.
Forsiktighet må utvises når måltidsmønsteret endres på en måte som reduserer inntaket av melk og meieriprodukter (da dette kan øke serumkonsentrasjonen av flekainid). Dosen skal justeres for pasienter med lever- eller nyresykdommer.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: 
Økt proarytmisk effekt ved strukturell hjertesykdom. Pasienter bør få undersøkt hjertefunksjonen (ekkokardiografi, ev. MR cor) før oppstart. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med grenblokk. Flekainid kan heve stimuleringsterskelen ved pacemakerbehandling og bør gis med forsiktighet til pasienter med midlertidig eller permanent pacemaker. Kan gi 1:1 AV-overledning med rask ventrikkelaksjon hos pasienter med atrieflutter. Bør derfor ikke gis til slike pasienter utenfor sykehus. (Hvis det likevel er nødvendig, bør behandlingen kombineres med et middel som bremser AV-overledningen som fortrinnsvis betareseptorantagonist, alternativt verapamil eller diltiazem). Av samme årsak bør anfallsprofylakse ved atrieflimmer/flutter alltid kombineres med (fortrinnsvis) betareseptorantagonist. Ved hjerte-, lever- og nyresvikt forlenges plasmahalveringstid opp til 50 timer eller mer. Doseintervallene bør derfor økes og vedlikeholdsdosen reduseres. Pasienter med hjertesvikt må sviktbehandles, elektrolyttforstyrrelser korrigeres og alternativ behandling vurderes før behandling med flekainid startes (vanligvis kontraindisert). Forsiktighet anbefales hos pasienter med myasthenia gravis. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Antiarytmika, klasse I og III

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Antiarytmika, klasse Ia

Kinidin

Quinidine Sulfate epic
C01BA01
Antiarytmika, klasse Ic
C01BC03
Antiarytmika, klasse III

Amiodaron

Amiodaron Hameln, Amiodaron hameln, Amiodarone aurum, Cordarone, Cordarone IV
C01BD01

Referanser

  1. Fish FA, et al., Proarrhythmia, cardiac arrest and death in young patients receiving encainide and flecainide. The Pediatric Electrophysiology Group, J Am Coll Cardiol, 1991, 18, 356-65
  2. Musto B, et al., Flecainide single oral dose for management of paroxysmal supraventricular tachycardia in children and young adults., Am Heart J, 1992, 124, 110-5
  3. Perry JC, et al., Flecainide acetate for treatment of tachyarrhythmias in children: review of world literature on efficacy, safety, and dosing., Am Heart J, 1992, 124, 1614-21
  4. Perry JC, et al., Flecainide acetate for resistant arrhythmias in the young: efficacy and pharmacokinetics., J Am Coll Cardiol, 1989, 14, 185-91
  5. Russell GA, et al., Flecainide toxicity., Arch Dis Child, 1989, 64, 860-2
  6. Schneeweiss A., New antiarrhythmic drugs. II.Flecainide, Pediatr Cardiol, 1990, 11, 143-6
  7. Zeigler V, et al, Flecainide for supraventricular and ventricular arrhythmias in children and young adults., Am J Cardiol, 1988, 62, 818-20
  8. KNMP Kennisbank, Handboek oralia VGTM, Geraadpleegd 29 dec 2014
  9. EMA, Artikel 45 procedure Flecainide, http://www.hma.eu/269.html, Geraadpleegd 21 mei 2014

Oppdateringer

  • 03 februar 2023 12:02: spesifisert at dosering gjelder flekainidacetat
  • 03 februar 2023 12:02: Spesifisert at dosering gjelder flekainidacetat
  • 03 februar 2023 12:02: Spesifisert at dosen gjelder flekainidacetat

Konsentrasjonsmåling


Overdose