Karvedilol

Generisk navn
Karvedilol
Handelsnavn
Carvedilol Aurobindo, Carvedilol Hexal, Kredex
ATC-kode
C07AG02

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister:
Blokkerer både alfa-1-adrenerge og beta-1- og beta-2-adrenerge reseptorer. Senker derved blodtrykket ved flere mekanismer. Betareseptorantagonisteffekten er sterkere enn alfa-1-reseptorantagonisteffekten hos begge midlene. Alfa-1-reseptorblokaden er relativt sett mer fremtredende hos labetalol enn hos karvedilol. Den gir hos begge redusert perifer karmotstand. Betareseptorblokaden senker hjertefrekvensen og motvirker reflektorisk takykardi. Karvedilol er vist å ha noe høyere affinitet for beta-2- enn beta-1-reseptorer (er litt beta-2-selektiv), men praktisk betydning av dette er ikke vist. Labetalol, men ikke karvedilol, har en viss egenstimulerende effekt på beta-2-reseptorene. Et normalt minuttvolum opprettholdes i hvile og under moderat fysisk aktivitet.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Halveringstiden er kortere hos barn enn hos voksne, henholdsvis 2,9 timer og 5,7 timer. Halveringstiden øker med alderen (Laer et al.).
Clearance for karvedilol er større hos små barn, 2,7 L/t/kg ved en alder på 1 år og 0,7 L/t/kg ved 19 år [Albers et al.].
 

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Carvedilol Aurobindo tab 12,5 mg
Carvedilol Aurobindo tab 25 mg
Carvedilol Aurobindo tab 6,25 mg
Carvedilol Hexal tab 12,5 mg
Carvedilol Hexal tab 25 mg
Carvedilol Hexal tab 6,25 mg
Kredex tab 12,5 mg - Krever godkjenningsfritak
Kredex tab 25 mg - Krever godkjenningsfritak
Kredex tab 6,25 mg - Krever godkjenningsfritak

Karvedilol 1 og 2 mg/ml mikstur, produsert av sykehusapotek. For mer informasjon: se miksturlisten.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Tilleggsbehandling til standard behandling ved moderat til alvorlig stabil kronisk hjertesvikt, og hjertesvikt ved Duchenne muskeldystrofi
  • Oralt
    • 1 måned til 18 år
      [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [10] [11] [12] [13]
      • Startdose: 0,1 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
      • Vedlikeholdsdose: Øk hver 2. uke med 0,1 mg/kg/døgn til 0,2 - 0,8 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 0,8mg/kg/døgn, men ikke mer enn 50 mg/døgn.
      • Ved oppstart av behandling brukes en svært lav dose. Øk forsiktig hver 2. uke til maksdose med mindre det oppstår kliniske bivirkninger (symptomer på blodstuvning, svimmelhet, symptomatisk hypotensjon) eller forverring.

        Skal kun brukes i samråd med en pediatrisk kardiolog.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Dyspné, kalde ekstremiteter, fare for å utløse eller forverre hjertesvikt eller hypoglykemi (uten symptomer: vis forsiktighet med diabetespasienter) og mareritt.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister: 
Postural hypotensjon (spesielt ved høye startdoser). Forverring/utløsning av obstruktiv lungesykdom. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres særlig initialt, hvis dosen er for høy. I startfasen sees av og til svimmelhet, tretthet, slapphet, søvnighet og hodepine (som indikerer overdosering). Gastrointestinalt besvær, bradykardi, AV‑blokk, ankelødem, leggkramper, nesetetthet, vannlatingsbesvær og ejakulasjonsforstyrrelser er rapportert. Allergiske reaksjoner og eksantemer forekommer. For karvedilol er det rapportert trombocytopeni, levkopeni og hypertriglyseridemi. For labetalol er det rapportert kriblende følelse i hodebunnen, positiv ANF og leversvikt med ikterus.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Sinusbradykardi, AV-blokk, hypotensjon, astma og hjertesvikt.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister: 
AV‑blokk grad II og III, obstruktiv lungesykdom. Bradykardi. Ikke-kompensert hjertesvikt, kardiogent sjokk.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av verapamil grunnet risiko for alvorlig arytmi. Clearance av oralt administrert digoksin halveres når karvedilol brukes (Ratnapalan et al.). Risiko for digoksinforgiftning.


 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister:
Vanskelig regulerbar diabetes. Hjertesvikt skal være kompensert før behandling med karvedilol starter (lav startdose, forsiktig opptrapping). Hos pasienter med både hypertensjon og hjertesvikt må derfor doseringsregimet for karvedilol styres etter symptomene på hjertesvikt og ikke primært ut fra blodtrykksverdiene. Etter opptrappingsfasen er måldosene de samme som ved hypertensjon. Redusert dosering ved samtidig leversvikt.

Betablokkere

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Betablokkere, ikke-selektive

Propranolol

Dociton retard, Hemangiol, Inderal, Propal Retard, Propranolol Accord, Propranolol SA, Propranolol accord, Propranolol dak, Propranolol rosemont, Propranolol takeda, Propranolol teva
C07AA05

Sotalol

Sotacor, Sotalol Viatris, Sotalol carinopharm
C07AA07
Betablokkere, selektive

Atenolol

Atenolol 1a pharma, Atenolol Viatris, Atenolol aliud, Atenolol orifarm, Atenolol sandoz, Atenolol-ratiopharm, Tenormin
C07AB03
C07AB09

Metoprolol

Bloxazoc, Metopocor, Metoprolol 50 1a pharma, Metoprolol SA, Metoprolol Sandoz, Metoprolol al, Metoprolol-ratiopharm, Metoprololo aurobindo, Metoprololo eg, Selo-Zok, Seloken
C07AB02
Alfa- og betablokkere

Labetalol

Labetalol S.A.L.F., Trandate
C07AG01

Referanser

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. Erdo&#287;an I, et al, Treatment of dilated cardiomyopathy with carvedilol in children, Turk J Pediatr, 2009, Jul-Aug;51(4), 354-60
  3. Askari H, et al, Carvedilol therapy in pediatric patients with dilated cardiomyopathy, Turk J Pediatr, 2009, Jan-Feb;51(1), 22-7
  4. Albers S, et al, Population pharmacokinetics and dose simulation of carvedilol in paediatric patients with congestive heart failure, Br J Clin Pharmacol, 2008, Apr;65(4), 511-22
  5. Bajcetic M, et al, Effects of carvedilol on left ventricular function and oxidative stress in infants and children with idiopathic dilated cardiomyopathy: a 12-month, two-center, open-label study, Clin Ther., 2008, Apr;30(4), 702-14
  6. Shaddy RE, et al, : Carvedilol for children and adolescents with heart failure: a randomized controlled trial, JAMA, 2007, Sep 12;298(10), 1171-9
  7. Blume ED, et al, Prospective single-arm protocol of carvedilol in children with ventricular dysfunction, Pediatr Cardiol, 2006 , May-Jun;27(3), 336-42
  8. Giardini A, et al, Modulation of neurohormonal activity after treatment of children in heart failure with carvedilol, Cardiol Young, 2003, Aug;13(4), 333-6
  9. Ratnapalan S, et al, Digoxin-carvedilol interactions in children, J Pediatr, 2003, May;142(5), 572-4
  10. Azeka E, et al, Delisting of infants and children from the heart transplantation waiting list after carvedilol treatment., J Am Coll Cardiol, 2002 , Dec 4;40(11), 2034-8
  11. Williams RV, et al, Intermediate effects of treatment with metoprolol or carvedilol in children with left ventricular systolic dysfunction, J Heart Lung Transplant, 2002, Aug;21(8):, 906-9
  12. Läer S, et al, Carvedilol therapy in pediatric patients with congestive heart failure: a study investigating clinical and pharmacokinetic parameters., Am Heart J. , 2002 , May;143(5), 916-22
  13. Matsumura T, et al, Carvedilol can prevent cardiac events in Duchenne muscular dystrophy, Intern Med, 2010, 49(14), 1357-63. Epub 2010 Jul 15.

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose