Labetalol

Generisk navn
Labetalol
Handelsnavn
Labetalol S.A.L.F., Trandate
ATC-kode
C07AG01

Informasjon til barn og foreldre
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister:
Blokkerer både alfa-1-adrenerge og beta-1- og beta-2-adrenerge reseptorer. Senker derved blodtrykket ved flere mekanismer. Betareseptorantagonisteffekten er sterkere enn alfa-1-reseptorantagonisteffekten hos begge midlene. Alfa-1-reseptorblokaden er relativt sett mer fremtredende hos labetalol enn hos karvedilol. Den gir hos begge redusert perifer karmotstand. Betareseptorblokaden senker hjertefrekvensen og motvirker reflektorisk takykardi. Karvedilol er vist å ha noe høyere affinitet for beta-2- enn beta-1-reseptorer (er litt beta-2-selektiv), men praktisk betydning av dette er ikke vist. Labetalol, men ikke karvedilol, har en viss egenstimulerende effekt på beta-2-reseptorene. Et normalt minuttvolum opprettholdes i hvile og under moderat fysisk aktivitet.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Farmakokinetiske data fastslått i kasuistikker:
T½ = 3,1–6,8 timer og t½ opp til 24 timer hvis prematur (1 kasuistikk, via moren)
Clearance ~28 ml/min/kg
 

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Labetalol S.A.L.F. inj/inf, oppl 5 mg/ml
Trandate inj, oppl 5 mg/ml
Trandate tab 100 mg
Trandate tab 200 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Hypertensjon
  • Oralt
    • 1 år til 18 år
      [6]
      • Startdose: 1 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser.
      • Vedlikeholdsdose: Avhengig av klinisk respons, kan startdosen økes til maksimalt 1200 mg/døgn fordelt på 2 doser.

      • Få gode studier er blitt utført. Doseringsanbefalingen er hovedsakelig basert på pasientkasuistikker. Start alltid med en lav dose, og sørg for et gradvis blodtrykksfall. Doser på opp til 10–20 mg/kg/døgn har blitt beskrevet, og i én pasientkasuistikk er det til og med beskrevet en dose på opp til 40 mg/kg/døgn
Hypertensiv krise
  • Intravenøst
    • 1 år til 18 år
      [3] [5] [8] [9]
      • 0,25 - 3 mg/kg/time, kontinuerlig infusjon.

      • Administreres under intensivovervåkning.

        Få gode studier er blitt utført. Doseringsanbefalingen er hovedsakelig basert på pasientkasuistikker. Start alltid med en lav dose, og sørg for et gradvis blodtrykksfall, men ikke mer enn 25 % over to timer. Thomas et al. fastslår derimot at doser over omtrent 0,59 mg/kg/time har liten ytterligere effekt når det gjelder å senke blodtrykket.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Dyspné, kalde ekstremiteter, hypotensjon, provokasjon av stuvningssvikt eller hypoglykemi (uten symptomer: utvis forsiktighet med diabetespasienter) og mareritt. Bronkospasme.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister: 
Postural hypotensjon (spesielt ved høye startdoser). Forverring/utløsning av obstruktiv lungesykdom. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres særlig initialt, hvis dosen er for høy. I startfasen sees av og til svimmelhet, tretthet, slapphet, søvnighet og hodepine (som indikerer overdosering). Gastrointestinalt besvær, bradykardi, AV‑blokk, ankelødem, leggkramper, nesetetthet, vannlatingsbesvær og ejakulasjonsforstyrrelser er rapportert. Allergiske reaksjoner og eksantemer forekommer. For karvedilol er det rapportert trombocytopeni, levkopeni og hypertriglyseridemi. For labetalol er det rapportert kriblende følelse i hodebunnen, positiv ANF og leversvikt med ikterus.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Sinusbradykardi, AV-blokk, hypotensjon, astma og stuvningssvikt.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister: 
AV‑blokk grad II og III, obstruktiv lungesykdom. Bradykardi. Ikke-kompensert hjertesvikt, kardiogent sjokk.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Forsiktighet må utvises hos barn med iskemisk eller traumatisk hjerneskade fordi dette er forbundet med en større risiko for hypotensjon. Stor forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av verapamil grunnet risiko for alvorlig arytmi. Skal ikke administreres ved perifere blodperfusjonsforstyrrelser.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge alfa-1/betareseptorantagonister: 
Vanskelig regulerbar diabetes. Hjertesvikt skal være kompensert før behandling med karvedilol starter (lav startdose, forsiktig opptrapping). Hos pasienter med både hypertensjon og hjertesvikt må derfor doseringsregimet for karvedilol styres etter symptomene på hjertesvikt og ikke primært ut fra blodtrykksverdiene. Etter opptrappingsfasen er måldosene de samme som ved hypertensjon. Redusert dosering ved samtidig leversvikt.

Betablokkere

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Betablokkere, ikke-selektive

Propranolol

Dociton retard, Hemangiol, Inderal, Propal Retard, Propranolol Accord, Propranolol SA, Propranolol accord, Propranolol dak, Propranolol eql, Propranolol rosemont, Propranolol takeda
C07AA05

Sotalol

Sotalol Viatris, Sotalol carinopharm
C07AA07
Betablokkere, selektive

Atenolol

Atenolol 1a pharma, Atenolol Viatris, Atenolol aliud, Atenolol orifarm, Atenolol sandoz, Atenolol-ratiopharm, Tenormin
C07AB03
C07AB09

Metoprolol

Bloxazoc, Metopocor, Metoprolol Medical Valley, Metoprolol SA, Metoprolol Sandoz, Metoprolol VP bausch, Metoprolol al, Metoprolol arrow lab, Metoprolol-ratiopharm, Metoprololo eg, Selo-Zok, Seloken
C07AB02
Alfa- og betablokkere

Karvedilol

Carvedilol Aurobindo, Carvedilol Hexal, Kredex
C07AG02

Referanser

  1. Haraldsson A, et al, Half-life of maternal labetalol in a premature infant., Pharm Weekbl Sci, 1989, Dec 15;11(6), 229-31
  2. Thorsteinsson A, et al, Severe labetalol overdose in an 8-month-old infant., Paediatr Anaesth, 2008, May;18(5), 435-8
  3. Porto I, Hypertensive emergencies in children, J Pediatr Health Care, 2000, Nov-Dec;14(6), 312-7; quiz 8-9
  4. Bunchman TE, et al, Intravenously administered labetalol for treatment of hypertension in children, J Pediatr, 1992, Jan;120(1), 140-4
  5. Deal JE, et al, Management of hypertensive emergencies, Arch Dis Child, 1992, Sep;67(9), 1089-92
  6. Grubb BP. , The use of oral labetalol in the treatment of arrhythmias associated with the long QT syndrome. , Chest., 1991, Dec;100(6), 1724-5
  7. Willis JK, et al, Reversible myopathy due to labetalol, Pediatr Neurol, 1990 , Jul-Aug;6(4):, 275-6
  8. Thomas CA\, et al., Safety and efficacy of intravenous labetalol for hypertensive crisis in infants and small children., Pediatr Crit Care Med, 2011, Jan;12(1), 28-32
  9. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9),, 1719-42

Oppdateringer

  • 18 oktober 2020 17:50: Linket til legemiddelsøk på Statens legemiddelverk sin nettside vedr. "Farmakodynamiske egenskaper", "Farmakokinetiske egenskaper", "Bivirkninger", "Kontraindikasjoner" og "Advarsler og forsiktighetsregler" i seksjon for voksne.
  • 18 oktober 2020 17:50: Linket til norsk interaksjonsdatabase.
  • 18 oktober 2020 17:50: Lagt til norske preparatomtaler som referanse.

Konsentrasjonsmåling


Overdose