Esmolol

Generisk navn
Esmolol
Handelsnavn
Brevibloc
ATC-kode
C07AB09
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper

Regulatorisk status; preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok
Vannløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist. Administreres kun intravenøst og brukes bare når man trenger rask effekt som om nødvendig kan avbrytes i løpet av kort tid.

For generell info om adrenerge betareseptoragonister, se gruppeomtale hos Norsk legemiddelhåndbok.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Studien av Tabbutt et al. ser ut til å vise at clearance er høyere for nyfødte og spedbarn enn hos barn > 1 år, henholdsvis 281 og 126 ml/min/kg.

I studien er det beskrevet at barn i alderen 3–16 år med supraventrikulær arytmi har en terminal halveringstid på gjennomsnittlig 6,9 minutter (5,2-10,9 minutter) og et distribusjonsvolum på gjennomsnittlig 283 ml/kg.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Brevibloc inf, oppl 10 mg/ml
Brevibloc inj, oppl 10 mg/ml

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Supraventrikulær takykardi, perioperativ hypertensjon og arytmier
  • Intravenøst
    • 1 måned til 18 år
      [1] [2] [3] [4] [5] [6]
      • Startdose: 500 mikrogram/kg/dose, bolus.
      • Vedlikeholdsdose: 100 - 1000 mikrogram/kg/minutt, kontinuerlig infusjon.
      • Start vedlikeholdsdosen på 100 mikrogram/kg/minutt. Ved utilstrekkelig effekt øk dosen hvert 5.-10. minutt med 50–100 mikrogram/kg/minutt.

        Administreres under intensivovervåkning. Ved seponering anbefales det at infusjonen trappes ned gradvis grunnet risiko for rebound takykardi

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Dyspné, kalde ekstremiteter, fare for å utløse hjertesvikt eller hypoglykemi (uten symptomer: utvis forsiktighet med diabetespasienter) og mareritt.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré), samt impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.

Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Betareseptorantagonister (spesielt ikke‑selektive) kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom.

Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Sinusbradykardi, AV-blokk, hypotensjon, astma og hjertesvikt.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister: 
AV‑blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av verapamil grunnet risiko for alvorlig arytmi. Risiko for kortvarige blodtrykksfall. 

Hos barn som veier < 15 kg tar det lenger tid å gjenopprette hjerteindeksen etter seponering, omtrent 15 minutter. Blodtrykksfall på 10–15 % kan forekomme hos små barn.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister: 
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Kontroll og oppfølging: Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus for å få frem ev. kontraindikasjoner, f.eks. obstruktive lungelidelser/astma. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen, med tanke på mulig forverring av hjertesvikten (dosereduksjon, langsommere opptrapping, ev. seponering).
Seponering: Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner. Perioperativ bruk av betareseptorantagonister ved hjertekirurgi beskytter mot kardiovaskulære hendelser. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
Informasjon til pasient: Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage‑tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.

Betablokkere

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Betablokkere, ikke-selektive

Propranolol

Dociton retard, Hemangiol, Inderal, Propal Retard, Propranolol Accord, Propranolol SA, Propranolol accord, Propranolol dak, Propranolol rosemont, Propranolol takeda, Propranolol teva
C07AA05

Sotalol

Sotacor, Sotalol Viatris, Sotalol carinopharm
C07AA07
Betablokkere, selektive

Atenolol

Atenolol 1a pharma, Atenolol Viatris, Atenolol aliud, Atenolol orifarm, Atenolol sandoz, Atenolol-ratiopharm, Tenormin
C07AB03

Metoprolol

Bloxazoc, Metopocor, Metoprolol 50 1a pharma, Metoprolol SA, Metoprolol Sandoz, Metoprolol al, Metoprolol-ratiopharm, Metoprololo aurobindo, Metoprololo eg, Selo-Zok, Seloken
C07AB02
Alfa- og betablokkere

Karvedilol

Carvedilol Aurobindo, Carvedilol Hexal, Kredex
C07AG02

Labetalol

Labetalol S.A.L.F., Trandate
C07AG01

Referanser

  1. Tabbutt S, et al, The safety, efficacy, and pharmacokinetics of esmolol for blood pressure control immediately after repair of coarctation of the aorta in infants and children: a multicenter, double-blind, randomized trial, J Thorac Cardiovasc Surg, 2008, Aug;136(2), 321-8
  2. Adamson PC, et al, The pharmacokinetics of esmolol in pediatric subjects with supraventricular arrhythmias., Pediatr Cardiol, 2006, Jul-Aug;27(4), 420-7
  3. Wiest DB, et al, Esmolol for the management of pediatric hypertension after cardiac operations, J Thorac Cardiovasc Surg, 1998, Apr;115(4), 890-7
  4. Cuneo BF, et al, Pharmacodynamics and pharmacokinetics of esmolol, a short-acting beta-blocking agent, in children, Pediatr Cardiol, 1994, Nov-Dec;15(6), 296-301
  5. Trippel DL, et al, Cardiovascular and antiarrhythmic effects of esmolol in children, J Pediatr, 1991, Jul;119(1 Pt 1), 142-7
  6. Wiest DB, et al, Pharmacokinetics of esmolol in children, Clin Pharmacol Ther, 1991, Jun;49(6), 618-23

Oppdateringer

  • 18 oktober 2020 16:36: Linket til norsk interaksjonsdatabase.
  • 18 oktober 2020 16:36: Linket til legemiddelsøk på Statens legemiddelverk sin nettside vedr. "Farmakodynamiske egenskaper", "Farmakokinetiske egenskaper", "Bivirkninger", "Kontraindikasjoner" og "Advarsler og forsiktighetsregler" i seksjon for voksne.
  • 18 oktober 2020 16:36: Lagt til norske preparatomtaler som referanse.

Konsentrasjonsmåling


Overdose