Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Vannløselig ikke-selektiv betareseptorantagonist. Sotalol foreligger som racemat (dl-sotalol) og virker antiarytmisk ved to ulike mekanismer. l-sotalol har antiarytmika klasse II-egenskaper (betareseptorantagonist, ikke-selektiv, se L8.13.4 Antiarytmika klasse II), og d-sotalol har antiarytmika klasse III-egenskaper (se L8.13.5 Antiarytmika klasse III). Sotalol forlenger aksjonspotensialets varighet og den effektive refraktærperiode i alle deler av hjertet og kan forsinke eller oppheve ledningen i aksessoriske ledningsbunter ved WPW‑syndrom. QT‑tiden i EKG forlenges, og det foreligger risiko for proarytmisk effekt (lang QT‑tid med alvorlige ventrikulære arytmier). Risikoen øker med økende doser.
Følgende farmakokinetiske parametere er rapportert i litteraturen (Saul et al. 2001):
T½ og clearance:
≤ 1 måned: T½ = 8,4 timer i gjennomsnitt, tilsynelatende clearance: 11 mL/min.
1 til 24 måneder: T½ = 7,4 timer i gjennomsnitt, tilsynelatende clearance: 32 mL/min.
> 2 år til < 7 år: T½ = 9,1 timer i gjennomsnitt, tilsynelatende clearance: 63 mL/min.
7–12 år: T½ = 9,2 timer i gjennomsnitt, tilsynelatende clearance: 95 mL/min.
Tmax:
4 dager – 12 år: gjennomsnitt på 2 – 3 timer
Ikke vurdert.
Sotalol 5 mg/ml mikstur, produsert av sykehusapotek. For mer informasjon: se miksturlisten.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Konvertering av arytmier |
---|
|
Ventrikulære og supraventrikulære arytmier |
---|
|
Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:
Ved nedsatt nyrefunksjon, reduseres den renale eliminasjonen av sotalol. Dette forlenger halveringstiden og øker plasmakonsentrasjonen, noe som øker risikoen for bivirkninger: Hypotensjon, bradykardi, AV-blokk, forlenget QRS-kompleks, bronkospasmer, hypoglykemi, forlenget korrigert QT-intervall, torsades de pointes og ventrikkeltakykardi.
Proarytmiske effekter, utmattelse, svimmelhet, hodepine, dyspné, torsades de pointes grunnet korrigert QT-forlengelse, risiko for å utløse hjertesvikt eller hypoglykemi.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré), samt impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Betareseptorantagonister (spesielt ikke‑selektive) kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Forlenget QT-intervall, sinusbradykardi, AV-blokk, hypotensjon, bradykardi og hjertesvikt.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
AV‑blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Før behandlingsstart og før eventuell doseendring, bør det utføres EKG-overvåkning med måling av korrigert QT-intervall. Utvis forsiktighet ved samtidig bruk av verapamil på grunn av risiko for alvorlig arytmi. Det er nødvendig med overvåkning av nyrefunksjon og elektrolyttbalanse. Utvis forsiktighet hos pasienter med diabetes, da sotalol kan skjule enkelte viktige symptomer på akutt hypoglykemi.
Studier hos voksne viser at sotalol absorberes fullstendig etter oral administrasjon. Biotilgjengeligheten er større enn 90 %. Mat reduserer opptaket med omtrent 20 %. Det anbefales derfor at sotalol tas minst en halv time før matinntak. Dette anbefales også for barn. Hvis dette ikke er mulig grunnet praktiske årsaker, anbefales det at sotalol alltid tas på samme tid i forhold til matinntak.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Kontroll og oppfølging: Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus for å få frem ev. kontraindikasjoner, f.eks. obstruktive lungelidelser/astma. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen, med tanke på mulig forverring av hjertesvikten (dosereduksjon, langsommere opptrapping, ev. seponering).
Seponering: Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner. Perioperativ bruk av betareseptorantagonister ved hjertekirurgi beskytter mot kardiovaskulære hendelser. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
Informasjon til pasient: Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage‑tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Betablokkere, ikke-selektive | ||
---|---|---|
Dociton retard, Hemangiol, Inderal, Propal Retard, Propranolol Accord, Propranolol SA, Propranolol accord, Propranolol dak, Propranolol eql, Propranolol puren, Propranolol rosemont, Propranolol takeda
|
C07AA05 |
Betablokkere, selektive | ||
---|---|---|
Atenolol 1a pharma, Atenolol Viatris, Atenolol aliud, Atenolol orifarm, Atenolol sandoz, Atenolol-ratiopharm, Tenormin
|
C07AB03 | |
Brevibloc
|
C07AB09 | |
Bloxazoc, Metopocor, Metoprolol Medical Valley, Metoprolol SA, Metoprolol Sandoz, Metoprolol VP bausch, Metoprolol al, Metoprolol arrow lab, Metoprolol-ratiopharm, Metoprololo eg, Selo-Zok, Seloken
|
C07AB02 |
Alfa- og betablokkere | ||
---|---|---|
Carvedilol Aurobindo, Carvedilol Hexal, Kredex
|
C07AG02 | |
Labetalol S.A.L.F., Trandate
|
C07AG01 |