Fenylefrin parenteral

Generisk navn
Fenylefrin parenteral
Handelsnavn
Biorphen, Fenylefrin Abcur, Fenylefrin Aguettant, Fenylefrin Unimedic
ATC-kode
C01CA06
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Selektiv α-1-adrenerg reseptoragonist. Direkte virkende sympatomimetisk amin som gir kraftig vasokonstriksjon ved å binde seg til postsynaptiske α-1-adrenerge reseptorer. Motvirker hypotensjon forårsaket av vasodilatasjon. Vasokonstriksjon medfører økt perifer motstand og økning i hjertets pumpemotstand som kan medføre fall i slagvolum hos pasienter med redusert pumpefunksjon. I høyere doser kan stimulering av α-1-reseptorer i koronarkar medføre koronar vasokonstriksjon.

Generelt for gruppen adrenerge agonister:
Adrenerge agonister i vid forstand utgjøres av naturlig forekommende («endogene») katekolaminer og syntetiske agonister. De stimulerer direkte og/eller indirekte adrenerge reseptorer: Betareseptorer, alfa-1-reseptorer og alfa-2-reseptorer, som igjen omfatter flere reseptorsubtyper (beta-1-, beta-2-, beta-3-, alfa-1A-, alfa-1B, alfa-1D, alfa-2A, alfa-2B, alfa-2C). Agonistene har forskjellig selektivitet overfor de ulike adrenerge reseptorene. Dessuten kan maksimaleffektene variere mellom agonistene. Dopamin gitt som legemiddel stimulerer i tillegg til adrenerge reseptorer også perifere dopaminreseptorer. De nevnte forhold gjør at de adrenerge agonistene har forskjellige virkningsprofiler. De tre hovedtypene adrenerge reseptorer er koblet til forskjellige signalsystemer: Stimulering av betareseptorene virker via signalmolekylet cAMP, stimulering av alfa-1-reseptorene via inositoltrisfosfat, diacylglyserol og myosin lett-kjede kinase, mens stimulering av alfa-2-reseptorer hemmer produksjonen av cAMP. Hjertets funksjoner (kontraksjon, relaksasjon, frekvens, ledningshastighet) og metabolisme økes for det meste ved stimulering av beta-1-reseptorer, men også i noen grad ved stimulering av beta-2-reseptorer (spesielt i sinusknuten, hvor stimulering gir frekvensøkning). Betareseptorstimulering i hjertet øker O2-behovet mer enn arbeidet («oxygen waste»), øker pacemakeraktiviteten (automati) og reduserer refraktærperioden (økt arytmirisiko). Ved koronarsykdom vil betareseptorstimulering fremkalle/forverre myokardiskemi pga. økt O2-behov og nedsatt perfusjon (pga. økt frekvens og kontraksjon). Hjertets kontraksjonskraft økes i moderat grad av alfa-1-reseptorstimulering som også aktiverer ekspresjon av en rekke gener i hjertet og gir bl.a. hypertrofi. Vasodilatasjon fremkalles ved stimulering av beta-2-reseptorer, mens vasokonstriksjon fremkalles ved stimulering av alfa-1- og alfa-2-reseptorer. Bronkiedilatasjon skjer fortrinnsvis ved stimulering av beta-2-reseptorer. Stimulering av presynaptiske alfa-2-reseptorer på sympatiske nerveender hemmer frigjøringen av noradrenalin. Substansene som stimulerer reseptorene indirekte, gjør dette ved å øke frigjøringen av noradrenalin fra nerveendene. Stimulering av perifere dopaminreseptorer gir vasodilatasjon i noen karområder (D1-reseptorer) og redusert frigjøring av noradrenalin fra nerveender (D2-reseptorer). 

OBS: Bruk av adrenerge agonister ved akutt hjertesvikt, inkludert kardiogent sjokk, bør gjøres med stor forsiktighet, spesielt når det foreligger myokardiskemi. Alltid væsketilførsel først for optimalisering av venstre ventrikkels fylningsvolum. Inotrope legemidler (bør gis i sentral vene) medfører økt oksygenforbruk, uheldig høye kalsiumnivåer i hjertecellene, arytmitendens samt økt mortalitet. Bruk lavest mulig dose som opprettholder organperfusjon.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ikke vurdert.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Biorphen inj, oppl 10 mg/ml
Fenylefrin Abcur inj, oppl 0,05 mg/ml
Fenylefrin Abcur inj, oppl 0,1 mg/ml
Fenylefrin Aguettant inj, oppl 50 mikrog/ml
Fenylefrin Aguettant inj/inf, oppl 100 mikrog/ml
Fenylefrin Unimedic inj, oppl 0,1 mg/ml
Fenylefrin Unimedic kons til inj/inf oppl 10 mg/ml

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Hypotensjon under anestesi; cyanotiske anfall ved Fallots tetrade
  • Intravenøst
    • Prematur og nyfødt født til termin
      [5] [8]
      • 1 - 2 mikrogram/kg/dose, bolus. Maks: 100 mikrogram/dose. Repeter etter 5-10 minutter om nødvendig.
        Doser opptil 10 mikrogram/kg/dose kan være nødvendig på grunn av umodent sympatisk nervesystem.
      • Alternativt, gi som kontinuerlig infusjon:
        Start med 0,15 mikrogram/kg/min, kan ved behov økes opptil 3 mikrogram/kg/min. Maks. 100 mikrogram/min.

    • 1 måned til 1 år
      [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]
      • 1 - 2 mikrogram/kg/dose, bolus. Maks: 100 mikrogram/dose. Doser opptil 10 mikrogram/kg/dose kan være nødvendig på grunn av umodent sympatisk nervesystem.
      • Alternativt, gi som kontinuerlig infusjon:
        Start med 0,15 mikrogram/kg/min, kan ved behov økes opptil 3 mikrogram/kg/min. Maks. 100 mikrogram/min.

    • 1 år til 18 år
      [2] [3] [4] [5] [6] [7]
      • 1 - 2 mikrogram/kg/dose, bolus. Maks: 100 mikrogram/dose.
      • Alternativt, gi som kontinuerlig infusjon:
        Start med 0,15 mikrogram/kg/min, kan ved behov økes opptil 3 mikrogram/kg/min. Maks 100 mikrogram/min.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Kan medføre kraftig blodtrykkstigning, koronarspasme, fall i hjertets minuttvolum, refleksbradykardi og hodepine. Arytmi. Disponerte pasienter kan utvikle iskemi og gangren.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Hypertensjon, myokardiskemi, perifer karsykdom med iskemi, hjertesvikt med nedsatt hjertepumpefunksjon.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tendens til hypertensjon, bradykardi, koronar og perifer karsykdom. Kan forårsake organiskemi og gangren. Brukes med forsiktighet ved samtidig bruk av monoaminoksydase (MAO)-hemmere, trisykliske antidepressiva og glukokortikoider (økt effekt). Bør ikke kombineres med andre sympatomimetika som efedrin eller ergot-alkaloider.

Hjertestimulerende midler ekskl. hjerteglykosider

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Adrenerge og dopaminerge midler

Adrenalin

Adrenalin, Adrenalin Aguettant, Adrenalin Ethypharm, Adrenalin Martindale Pharma, Adrenalin SA, Adrenalin base NAF, Adrenalin bradex, Adrenaline mercury, Emerade, EpiPen, EpiPen Jr, Jext
C01CA24
C01CA04

Efedrin

Efedrin, Efedrin Abboxia, Efedrin Aguettant, Efedrin SA, Efedrin Unimedic, Ephedrine Sintetica
C01CA26

Isoprenalin

Isoprenalina cloridrato monico, Isoprenaline hydrochloride Macure
C01CA02
C01CA17

Noradrenalin

Noradrenalin Abcur, Noradrenalin Aguettant, Noradrenalin Kalceks, Noradrenalin Sintetica
C01CA03
Fosfodiesterase hemmere
C01CE02
Andre hjertestimulerende midler

Levosimendan

Levosimendan Kalceks, Simdax
C01CX08

Referanser

  1. Strong MJ, et al, Arterial gas tensions under anaesthesia in tetralogy of Fallot, Br J Anaesth, 1967, Jun;39(6), 472-9
  2. Nudel DB, et al, Effects of acutely increasing systemic vascular resistance on oxygen tension in tetralogy of Fallot., Pediatrics. , 1976, Aug;58(2), 248-51.
  3. Tanaka K, et al, Phenylephrine increases pulmonary blood flow in children with tetralogy of Fallot. , 2003 , Nov;50(9):, 926-9.
  4. Greeley WJ, et al, Intraoperative hypoxemic spells in tetralogy of Fallot. An echocardiographic analysis of diagnosis and treatment., Anesth Analg, 1989, Jun;68(6), 815-9
  5. Shaddy RE, et al, Continuous intravenous phenylephrine infusion for treatment of hypoxemic spells in tetralogy of Fallot., J Pediatr., 1989, Mar;114(3), 468-70
  6. Oshita S, et al, Correlation between arterial blood pressure and oxygenation in tetralogy of Fallot, J Cardiothorac Anesth. , 1989 , Oct;3(5), 597-600
  7. von Ungern-Sternberg BS, et al, Changes in lung volume during spells in children with Tetralogy of Fallot under general anesthesia., Pediatr Crit Care Med., 2011 , Jan;12(1), e40-2.
  8. Working group Neonatal pharmacology, Expert opnion on the use of phenylephrine - 05-03-2024

Oppdateringer

  • 17 mars 2023 14:07: Doseringen er korrigert da tidligere dose var for høy. Lagt til indikasjon "Hypotensjon under anestesi".

Konsentrasjonsmåling


Overdose