Sterkt opioidanalgetikum. Se omfattende omtale av Opioidanalgetikas egenskaper hos Norsk legemiddelhåndbok.
Morfin elimineres hovedsakelig gjennom glukuronidering via uridin difosfat glukuronosyltransferase (UGT) 2B7, slik at morfins clearance direkte reflekterer dannelsen av dens to hovedmetabolitter, morfin-3-glukuronid (M3G) og morfin-6-glukuronid (M6G). Disse metabolske produktene elimineres via nyrene.
Morfinmetabolismen (glukuronidering) ser ut til å øke eksponentielt med kroppsvekten de første 3 årene av livet, med en betydelig økning 10 dager etter fødselen (Knibbe 2009). Hypotesen er at mangelen på uridin difosfat glukuronsyre kan forklare redusert morfinmetabolisme i løpet av den første uken av livet (Liu 2019). Beregnet alder der barn oppnår 50% av UGT2B7-nivået til voksne er ved 2,8 år (Bhatt 2019). Morfin clearnace varierer tydelig hos nyfødte, spedbarn og barn (Euteneuer 2020, Krekels 2012, Altamini 2015, Elkomy 2016). Det rapporteres om ensartede verdier for distribusjonsvolum uavhengig av alder hos nyfødte og barn (gjennomsnittsverdi 2,8±2,6 l/kg) (Kart 1997).
Alder |
Biologisk tilgjengelighet (%) |
Vd (L/kg) |
Metabolisme |
t½ (timer) |
Eliminasjon (mL/min/kg) |
Premature nyfødte |
- |
1,82-5,2 (Allegaert 2007, Pacifici 2016) |
Hovedsaklig glukuronidering via M3G (Anand 2008) |
6,6-11,1 (Allegaert 2007, Pacifici 2016) |
2,3-7,8 (Allegaert 2007, Cote 2009) |
Terminfødte (0-30 dager) |
Oral 44,3 (Liu 2016) |
5,15±2,6 (Liu 2016) |
Glukuronidering via M3G, M6G (Anand 2008) |
3,91±1 (Kart 1997) 6,5±2,8 (Cote 2009) |
9,2 (Kart 1997) 6,78-17,1* (Krekels 2012) |
Spedbarn |
Rektal 35 (Lundeberg 1996) |
2 (Bouwmeester 2003) 2,8±2,6 (Bouwmeester 2003) |
- |
1,15±2,4 (Olkkola 1988) |
5,2 (Simons 2006) 7,8-69,4 (Krekels 2012) |
Barn (1-18 år) |
Oral 29,8 (Liu 2016) |
3,17-3,76 (Bouwmeester 2003) |
- |
0,76±1 (Simons 2006) |
1-3 år: 25,6-32,2* (Krekels 2012) 12-60 (Krekels 2012) 23,6±8,5 (Cote 2009) |
Voksne |
Oral 19-74 (Lugo 2002) |
2,1-4,0 (Lugo 2002) |
- |
2-4 (Lugo 2002) |
20-30 (Lugo 2002) |
Oral og rektal biotilgjengelighet er upålitelig (15-50%). Biotilgjengeligheten til depottabletter er 40-70%. Biotilgjengeligheten avtar med økende styrke. Hvis depottabletten blir knust frigjøres morfin 20-25% raskere. Varigheten av effekten blir da omtrent 8 timer.
Spesielle befolkningsgrupper
Mekanisk ventilasjon ser ut til å redusere dannelsen og elimineringen av morfinmetabolitter med opptil 30% hos pasienter som får mekanisk ventilasjon i 10 dager eller mer (Thigpen 2019). Morfin clearance kan reduseres hos nyfødte behandlet med terapeutisk hypotermi (Favie 2020, Favie 2019, Frymoyer 2017, Roka 2008).
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Ikke vurdert.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Sterke smerter |
---|
|
Sterke smerter: administrasjon via PCA-pumpe |
---|
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Ved nedsatt nyrefunksjon akkumulerer den aktive metabolitten morfin-6-glukuronid seg. Dette er spesielt viktig ved administrering av høye doser og/eller over en lengre periode.
GFR 50-80 ml/min/1.73 m2: ingen dosetilpasning
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2: 75% av normal dose, titrer i henhold til respons
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2: 75% av normal dose, titrer i henhold til respons
GFR < 10 ml/min/1.73 m2: 50% av normal dose, titrer i henhold til respons
Kilde: Pediatric Drug Book – Kidney Disease Program.
Symptomer på opioidtoksisitet omfatter depresjon av sentralnervesystemet med bevissthet redusert til koma, hypoventilasjon eller uregelmessig pustemønster, bradykardi, hypotensjon, hypotermi, hyporefleksi, miose, urinretensjon, kvalme, oppkast, forstoppelse, forvirring, muskelspasmer og kramper.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Respirasjonsdepresjon, hypotensjon, urinretensjon, oppkast, obstipasjon, kløe.
Følgende informasjon er hentet fra fra Norsk Legemiddelhåndbok, og gjelder for alle sterke opioidagonister:
Kvalme og brekninger, særlig hvis pasienten er oppegående. Kvalmen er ofte situasjonsbetinget og mindre uttalt ved adekvat smertelindring. Døsighet forekommer for alle preparatene. Ketobemidon (og den mulig spasmolytiske, antikolinerge komponenten i Ketogan – difenyldimetylaminobuten) og petidin kan gi mer munntørrhet enn morfin. Alle opioidene i denne gruppen gir tilnærmet samme respirasjonsdepresjon i ekvianalgetiske doser. Obstipasjon og økt tonus i glatt muskulatur er mest uttalt for morfin. Eufori, miose, urinretensjon, svekket hosterefleks.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av sterke opioidagonister:
Respirasjonsdepresjon. Akutt forgiftning og/eller overdosering med alkohol, hypnotika (benzodiazepiner), sentraltvirkende analgetika, opioider, psykofarmaka eller andre stoffer med virkning på CNS. Skal ikke gis til pasienter som får MAO-hemmere eller som har fått det de siste 2 ukene.
For rask intravenøs administrasjon kan øke hyppigheten av bivirkninger (SPC).
Når postoperativ respiratorisk depresjon oppstår kan nalokson administreres intravenøst (se nalokson-monografi).
For barn med fedme anbefales ideell kroppsvekt i stedet for total kroppsvekt for morfin dosering ((Ross 2015, NHS 2021)).
Følgende informasjon er hentet fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av sterke opioidagonister:
Opioiddosene må reduseres ved høy alder og/eller nedsatt allmenntilstand. Alle opioidanalgetika kan gi abstinenssymptomer etter regelmessig eller stadig gjentatt bruk i mer enn ca. 10–14 døgn. Må derfor seponeres gradvis (10–20 % reduksjon ved hver dosereduksjon). Rusvirkning og abstinensubehag kan føre til misbruk. Opioidene er klassifisert som spesielt trafikkfarlige, men ved langtidsbruk med konstant dose av «depot»-tabletter eller plaster, er trygg bilkjøring mulig dersom pasienten føler seg uthvilt og opplagt, ikke tar sedativa eller alkohol i tillegg, og dersom pasientens lege vurderer bilkjøring som nødvendig for pasientens livskvalitet og i samråd med pasienten vurderer dette trygt. Stor forsiktighet ved intrakraniell trykkstigning og spontanrespirasjon, alvorlig obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale. I slike situasjoner bør man titrere seg frem med mindre intravenøse doser inntil ønsket effekt. Forsiktighet med petidin og morfin ved nyresvikt pga. fare for akkumulering av norpetidin (epileptogent) og aktive morfinmetabolitter og økende bivirkninger (delvis sentrale antikolinerge som økende søvnighet/bevisstløshet, motorisk uro/myoklone rykninger (NB: Ikke epileptiske kramper), uklarhet, deliriøse symptom (før bevisstløshet)). Morfins aktive metabolitt, morfin-6-glukuronid, utskilles også renalt og har lang halveringstid. Vil akkumuleres ved langvarig bruk hos pasienter med alvorlig nyresvikt. Ingen forutsigbar relasjon mellom blodkonsentrasjon av morfin og analgetisk respons. Minimum effektiv konsentrasjon vil variere, særlig ved tidligere behandling med potente opioidagonister. Risiko for serotonergt syndrom ved samtidig bruk av fentanyl og serotonerge legemidler (SSRI, SNRI, MAO-hemmere). Ved langvarige smerter som ikke skyldes terminal sykdom, skal opioider som regel ikke benyttes.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Opiumsalkaloider | ||
---|---|---|
OxyContin, OxyNorm, Oxycodone Abboxia, Oxycodone Actavis, Oxycodone Orifarm, Reltebon Depot
|
N02AA05 |
Fenylpiperidinderivater | ||
---|---|---|
Actiq, Cynril, Durogesic, Fentanyl Sandoz, Fentanyl ratiopharm, Instanyl
|
N02AB03 |
Difenylpropylaminderivater | ||
---|---|---|
Dipidolor
|
N02AC03 |
Oripavinderivater | ||
---|---|---|
Bugnanto, Buprefarm, Buprenorphine stada, Norspan, Temgesic
|
N02AE01 |
Opioider i kombinasjon med ikke-opioide analgetika | ||
---|---|---|
Altermol, Kodein/paracetamol SA, Paralgin Forte, Paralgin Major, Pinex Forte
|
N02AJ06 | |
Tramadol/Paracetamol Orion
|
N02AJ13 |
Andre opioider | ||
---|---|---|
Nobligan, Nobligan Retard, Tramadol Actavis, Tramadol Hexal, Tramadol aliud, Tramadol panpharma, Tramadol stada, Tramadol-ratiopharm, Tramagetic OD, Tramagetic Retard, Tramal, Zytram BID, Zytram XL
|
N02AX02 |
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.