Suksametonium

Generisk navn
Suksametonium
Handelsnavn
Lysthenon, Suxamethonium chloride Aguettant, Suxamethonium chloride Panpharma, Suxamethonium chloride martindale
ATC-kode
M03AB01
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Overdose

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Norsk Legemiddelhåndbok per 2.9.2025:

L22.5.1.2.1 Suksametonium (Revidert: 14.02.2025):
Farmakokinetikk
Anslagstid er 1–2 minutter etter intravenøs injeksjon. Virketiden er 4-10 minutter. Ved intramuskulær tilførsel er anslags- og virketid avhengig av blodgjennomstrømningen i muskelen (raskt etter injeksjon i tungen). Virketid 10–30 minutter etter intramuskulær injeksjon. Metaboliseres i plasma ved hydrolyse via pseudokolinesterase. Svakt aktiv metabolitt. Pasienter med nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet kan ha betydelig forlenget virketid. Utskilles via nyrene, 10 % umetabolisert. Gjennomsnittlig halveringstid for eliminasjon av suksameton er 47 sekunder, med et 95% konfidensintervall på 24 til 70 sekunder

T22.3.2.5 Nevromuskulære blokkere (Revidert: 12.12.2024):
Generelt
Nevromuskulære blokkere er medisiner som brukes for å midlertidig lamme muskler ved å blokkere signaloverføringen mellom nerver og muskler. Dette oppnås ved å blokkere effekten av acetylkolin, en nevrotransmitter som er essensiell for muskelkontraksjon, på den nevromuskulære endeplaten. Det finnes to hovedkategorier av nevromuskulære blokkere: depolariserende og ikke-depolariserende.

L22.5.1 Nevromuskulære blokkere (Revidert: 14.02.2025):
Egenskaper
Nevromuskulære blokkere utgjør en essensiell gruppe legemidler innen anestesi og intensivmedisin. Disse stoffene har som hovedfunksjon å midlertidig lamme skjelettmuskulaturen. 

Det eksisterer to hovedkategorier av nevromuskulære blokkere: ikke-depolariserende og depolariserende: 
Ikke-depolariserende blokkere, som rokuroniumbromid og cisatrakurium, virker ved å konkurrere med acetylkolin om binding til reseptorene på motoriske endeplater, og forhindrer dermed muskelsammentrekning. 
Depolariserende blokkere, der suksameton er det eneste stoffet som fortsatt er i klinisk bruk, binder seg til de samme reseptorene og forårsaker en kortvarig depolarisering som leder til en rask, men kortvarig nevromuskulær blokade, vanligvis innen ett minutt etter administrering.
Disse legemidlene er essensielle for å legge til rette for endotrakeal intubasjon og for å muliggjøre kirurgiske inngrep som krever effektiv muskelavslapning. Administreringen av nevromuskulære blokkere er en kompleks prosess som krever betydelig erfaring og konstant overvåkning. Doseringen er høyst individuell og avhenger av flere faktorer, inkludert anestesimetode, forventet varighet av inngrepet, samt pasientens generelle helsetilstand. 

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ikke vurdert.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Muskelrelaksasjon:
    • Intravenøst
      • Nyfødt født til termin: ???
      • 1 måned - 1 år: On label
      • 1 år - 12 år: On label
      • 12 år - 18 år: On label

(SPC til Suxamethonium chloride Panpharma 50 mg/ml injeksjons-/infusjonsvæske, oppløsning, PANPHARMA, 21-14447. Oppdateringsdato: 30.06.2023)

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Lysthenon inj, oppl 0,1 g/5 ml - Krever godkjenningsfritak
Suxamethonium chloride Aguettant inj, oppl 10 mg/ml
Suxamethonium chloride Panpharma inj/inf, oppl 50 mg/ml
Suxamethonium chloride martindale inj/inf, oppl 50 mg/ml - Krever godkjenningsfritak

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Merknader

 

 

Doseringer

Muskelrelaksasjon
  • Intravenøst
    • nyfødt født til termin
      [1]
      • Ved intubasjon: 2 mg/kg/dose, kun én gang.
    • 1 måned til 1 år
      [1]
      • Ved intubasjon: 2 mg/kg/dose, kun én gang.

      • On-label

    • 1 år til 12 år
      [1]
      • Ved intubasjon: 1 - 2 mg/kg/dose, kun én gang.

      • On-label

    • 12 år til 18 år
      [1]
      • Ved intubasjon: 1 mg/kg/dose, kun én gang.
        • For å opprettholde muskelrelaksasjon kan det være nødvendig med en ytterligere dose som er 50-100 % av startdosen. Maksimal (kumulativ) dose er 500 mg/time. 
        • ALTERNATIV: 2,5-4 mg/minutt, kontinuerlig infusjon.
          On-label

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Kliniske konsekvenser

En normal enkeltdose kan gis til pasienter med nedsatt nyrefunksjon ved fravær av hyperkalemi. Gjentatte eller større doser kan gi klinisk signifikant økning i serumkalium og bør ikke brukes.
(SPC til Suxamethonium chloride Panpharma 50 mg/ml injeksjons-/infusjonsvæske, oppløsning, 21-14447. Oppdateringsdato: 30.06.2023).

Bivirkninger spesifikke for barn

Bradykardi.

Generelle bivirkninger

Norsk Legemiddelhåndbok per 2.9.2025, L22.5.1 Nevromuskulære blokkere (Revidert: 14.02.2025):

  • Alle nevromuskulære blokkere kan utløse alvorlige anafylaktiske reaksjoner, suksameton hyppigst.
  • Ikke‑depolariserende blokkere gir liten kardiovaskulær påvirkning og utløser sjelden arytmier.
  • Depolariserende blokkere kan utløse bradykardi og hjerterytmeforstyrrelser. Suksameton kan gi stigning i s-kalium, spesielt hos pasienter med utbredte hud-, muskel- og nerveskader, f.eks. brannskader, knusningsskader, hjerneslag. Etter brannskader kan dette opptre allerede innen ett døgn, og det er rapportert om alvorlig hyperkalemi etter suksameton flere måneder etter skaden. Dette kan forårsake livstruende arytmier/asystoli. Suksameton gir økt intraokulært og intragastrisk trykk, mens tonus i nedre øsofagussfinkter synes bevart. Kan utløse malign hypertermi hos disponerte pasienter.

Generelle kontraindikasjoner

Norsk Legemiddelhåndbok per 2.9.2025, L22.5.1 Nevromuskulære blokkere (Revidert: 14.02.2025):
Pasienter med nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet (redusert nedbrytning) skal ikke ha suksameton eller mivakurium. Mutasjoner som medfører nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet sees spesielt hyppig blant inuitter, persiske jøder og vaishya-kasten i India. 

Suksameton er kontraindisert til pasienter med brannskader, store vevsskader og omfattende denervasjoner (f.eks. paraplegi) fra 1–180 dager etter skaden (se bivirkninger) og til pasienter med kjent eller mistenkt disposisjon for malign hypertermi, muskeldystrofi eller nevropatier.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

  • Bradykardi: Bradykardi ses oftere hos barn og ved gjentatt administrasjon av suksametonium (hos både barn og voksne). Forbehandling med intravenøst atropin eller glykopyrronium reduserer signifikant insidensen og alvorlighetsgraden av suksametoniumrelatert bradykardi. Intramuskulært atropin er ikke effektivt.
  • Udiagnostisert nevromuskulær sykdom og ukjent disposisjon for malign hypertermi: Behandlingsresistente tilfeller av hjertestans er beskrevet hos pediatriske pasienter med udiagnostisert nevromuskulær sykdom. Det må utvises ekstra forsiktighet og overvåk ekstra hos spedbarn og barn som får suksametonium på grunn av økt risiko for udiagnostiserte muskelsykdommer eller ukjent disposisjon for malign hypertermi.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Norsk Legemiddelhåndbok per 2.9.2025, L22.5.1 Nevromuskulære blokkere (Revidert: 14.02.2025):
Forsiktighetsregler
Pasienter med myasthenia gravis og muskeldystrofier er ofte meget sensitive for ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere. Ved myasthenia gravis kan det foreligge en viss resistens mot suksameton. Anestesiteknikker uten anvendelse av nevromuskulære blokkere vil ofte være å foretrekke. Alternativt velges forsiktig dosering av nevromuskulære blokkere med monitorering av effekt og høy postoperativ beredskap. 

Særlig aktsomhet må utvises ved samtidig bruk av aminoglykosid- og makrolidantibiotika da disse medikamentene hemmer presynaptisk frigjøring av acetylkolin ved å blokkere kalsiumavhengige prosesser. Aminoglykosider reduserer også følsomheten for acetylkolin postsynaptisk. Resultatet er en forsterket effekt av nevromuskkulære blokkere som øker risiko for langvarig muskelparalyse. Ved overdosering av nevromuskulære blokkere må pasienten ventileres kunstig til legemidlet er eliminert.

Alle nevromuskulære blokkere kan gi alvorlig anafylaktisk reaksjon, men suksameton er overrepresentert i denne sammenheng. Rask injeksjon av cisatrakurium eller mivakurium kan gi direkte histaminfrigjøring. Suksameton bør unngås til immobiliserte og medtatte intensivpasienter.

Perifert virkende muskelrelakserende midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Andre kvartære ammoniumforbindelser

Atrakurium

Atracurium-hameln, Tracrium
M03AC04

Cisatrakurium

Cisatracurium Kalceks, Cisatracurium kalceks, Nimbex
M03AC11
M03AC10

Pankuronium

Pancuronium, Pancuronium inresa
M03AC01

Rokuroniumbromid

Rocuronium bromide Aguettant, Rocuronium bromide Kalceks, Rokuroniumbromid Fresenius Kabi
M03AC09
M03AC03
Andre perifert virkende muskelrelakserende midler

Botulinumtoksin type a

Alluzience, Azzalure, Bocouture, Botox, Dysport, Letybo, Myobloc, Relfydess, Vistabel, Xeomin
M03AX01

Referanser

  1. Ethypharm, SmPC Suxamethoniumchloride Ethypharm - 50 mg/ ml (RVG 123872) - 20-03-2020, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose

  • Ved mistanke om forgiftning vurder å ta kontakt med Giftinformasjonen (22 59 13 00, døgnåpent).
  • Informasjon fra Giftinformasjonen i Norsk Legemiddelhåndbok per 04.06.25 (sist revidert: 12.10.23):
    • Suksametonium:
      • Toksisitet: Høy toksisitet.
      • Klinikk: Muskelparalyse, respirasjonsstans og sirkulasjonskollaps.
      • Behandling: Kunstig ventilasjon. Symptomatisk behandling.