Cefotaksim

Generisk navn
Cefotaksim
Handelsnavn
Cefotaxim MIP, Cefotaxim Navamedic, Cefotaxim VM navamedic SA
ATC-kode
J01DD01
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om cefalosporiner:
Cefalosporinene tilhører gruppen betalaktamantibiotika. De er baktericide og lite toksiske. Som andre betalaktamantibiotika virker de ved å hemme celleveggsyntesen. For alle betalaktamantibiotika gjelder at bakteriedrapet er tidsavhengig og at den postantibiotiske effekten er kortvarig. Det er derfor avgjørende at konsentrasjonen av midlene holdes høyere enn minste veksthemmende konsentrasjon (MIC) i lengst mulig tid.

Antibakterielt spektrum cefotaksim: God effekt mot Enterobacteriaceae, meticillinfølsomme stafylokokker, streptokokker (inkludert pneumokokker), meningokokker og Haemophilus influenzae. Anses ikke effektivt mot Pseudomonas, Acinetobacter, Listeria, enterokokker, meticillinresistente stafylokokker eller gramnegative anaerobe.

Antibakterielt spektrum cefalosporiner: Cefalosporinene inndeles i såkalte generasjoner. Generelt har 1. generasjons cefalosporiner hovedsakelig aktivitet mot grampositiver, mens 3. og 4. generasjons cefalosporiner har mer uttalt effekt mot gramnegativer. 2. generasjons cefalosporiner står i en mellomstilling. Ceftarolin (5. generasjon) står i en særstilling da det er aktivt mot meticillinresistente S. aureus (MRSA) i motsetning til alle andre cefalosporiner. Tabellen nedenfor viser fordelingen av cefalosporiner som er registrert i Norge på de ulike generasjonene.

  1. generasjon: cefaleksin, cefalotin, cefazolin
  2. generasjon: cefuroksim
  3. generasjon: cefotaksim, ceftazidim, ceftriakson
  4. generasjon: cefiksim, cefepim
  5. generasjon: ceftarolin, ceftobiprol, ceftolozan

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Clearance for cefotaksim hos nyfødte øker betraktelig i løpet av de første dagene etter fødselen. Det har også blitt vist at halveringstiden for nyfødte er lenger enn for eldre barn og/eller voksne, fordi renal clearance ikke er ferdig utviklet [Kearns 1995]. Dosejustering for nyfødte på ECMO trengs ikke til tross for større distribusjonsvolum [Ahsman 2010]. Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet [Ahsman 2010; Aujard 1989; Kearns 1995]:

  t½ (timer) Cl (mL/min/kg) Vd (L/kg) Cmax (mg/L)
Premature spedbarn (< 7 dager) 3,1-5,7 1,07-1,7 0,34-0,56 159,02
Premature spedbarn (≥7 dager) 2-3,72 1,17-1,87 0,31-0,32 -
Nyfødte, født til termin (< 7 dager) 2,77-4,04 0,81-2,25 0,28-0,45 -
Nyfødte, født til termin (≥ 7 dager) 2,01 2,33 0,36 -
ECMO 3,5 6 mL/min 1,82 L 98
1 måned til 18 år 0,8-1,5 0,23-0,63 0,13-1,37 -

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Cefotaxim MIP pulv til inj/inf væske, oppl 1 g
Cefotaxim MIP pulv til inj/inf væske, oppl 2 g
Cefotaxim Navamedic pulv til inj væske, oppl 0,5 g
Cefotaxim Navamedic pulv til inj/inf væske, oppl 1 g
Cefotaxim Navamedic pulv til inj/inf væske, oppl 2 g
Cefotaxim VM navamedic SA pulv+væske til inf oppl 1 g
Cefotaxim VM navamedic SA pulv+væske til inf oppl 2 g

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Doseringer

Alvorlige bakterielle infeksjoner
  • Intravenøst
    • Postnatal alder < 1 uke
      [1] [10] [11]
      • 100 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Maks: 200 mg/kg/døgn. Maksimal enkeltdose: 50 mg/kg/dose.

      • Ved maksdose: fordel på 4 doser.

    • Postnatal alder 1 uke til 4 uker
      [1] [10] [11]
      • 150 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser. Maks: 200 mg/kg/døgn. Maksimal enkeltdose: 50 mg/kg/dose.

      • Ved maksdose: fordel på 4 doser.

    • 1 måned til 18 år
      [10]
      • 150 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser. Maks: 200mg/kg/døgn, men ikke mer enn 12 g/døgn.
Neonatal gonokokk-konjunktivitt
  • Intramuskulært
    • 0 uker til 4 uker
      [6] [9]
      • 100 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose kun én gang.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:

GFR 50-80 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig
GFR 30-50 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig
GFR 10-30 ml/min/1,73 m2
Dosejustering er ikke nødvendig
GFR < 10 ml/min/1,73 m2
Den første mengden som gis er 100 % av normal enkeltdose. Deretter 50 % av normal enkeltdose og intervallet mellom to doser forblir som vanlig
Ved dialyse

Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Bivirkninger spesifikke for barn

Tromboflebitt, feber, kvalme, oppkast, diaré, abormal blodstatus, forbigående økning av leverenzymer. Lokale reaksjoner etter administrasjon, utslett, magesmerter og hodepine [Jakobs 1992]. Rask administrasjon (på mindre enn 1 minutt) via et sentralt venekateter kan resultere i alvorlig arytmi. Sjelden: pseudomembranøs kolitt.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om cefalosporiner:
Cefalosporinene har til dels de samme bivirkningene som penicillinene (se L1.2.1 Bivirkninger), men er gjennomgående mer nyretoksiske og har større økoskygge (se L1.1 Bivirkninger). Det er derfor betydelig risiko for resistensutvikling, påvirkning av normalfloraen og utvikling av Clostridium difficile-diaré. Ved omfattende bruk av cefalosporiner ser man på avdelings- og sykehusnivå økt forekomst av infeksjoner med enterokokker og cefalosporinresistente gramnegative stavbakterier. Cefalosporiner har ingen effekt mot Listeria monocytogenes, enterokokker eller meticillinresistente stafylokokker (unntatt ceftarolin). Gramnegative stavbakterier med bredspektret betalaktamaseproduksjon (ESBL) eller AmpC-enzymer kan i enkelte tilfeller være følsomme in vitro for cefalosporiner, men det er betydelig risiko for resistensutvikling under pågående behandling, og man bør unngå monoterapi ved alvorlige infeksjoner. Cefalosporiner virker sterkt resistensdrivende og skal derfor kun brukes når mer smalspektret behandling ikke gir adekvat dekning. Etter påvisning av etiologisk agens kan man i de fleste tilfeller seponere cefalosporiner til fordel for mer smalspektrede alternativer.

Cefalosporiner kan adsorberes til overflaten av røde blodceller og reagere med antistoffer rettet mot legemidlet. Dette gir positiv Coombs test og noen ganger en mild hemolytisk anemi.

Ceftriakson kan felles ut i galleveiene og gi pseudolithiasis og symptomer på gallestein. Risiko økt hos spedbarn og små barn som vanligvis får relativt sett høyere dose.

 

 

Kontraindikasjoner spesifikke for barn

Cefotaksim bør ikke blandes med lidokain (til intramuskulær administrasjon) hos barn under 1 år [Preparatomtale Claforan].

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om cefalosporiner:
Kjent allergi overfor cefalosporiner og straksallergi overfor penicilliner eller karbapenemer. Kryssallergi mellom cefalosporiner og penicilliner forekommer hos 5–7 %. Hvis et cefalosporin gis til en penicillin- eller karbapenemallergiker, må det initialt gis en liten prøvedose og pasienten må overvåkes nøye i 10–20 minutter. En anafylaktisk straksreaksjon er livstruende ( se T9.1.4 Behandling).

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Cefalosporiner kan generelt administreres til pasienter som er overfølsomme for penicillin, selv om kryssreaksjoner har blitt rapportert. Særlig forsiktighet er indisert hos pasienter som tidligere har hatt allergiske reaksjoner på penicillin.
Til behandling av sepsis ved forekomst av gram-negative bakterier, kan en kombinasjon med et annet egnet antibiotikum slik som et aminoglykosid vurderes. Ved behandling av infeksjoner i bukhulen, må man være oppmerksom på at cefotaksim ikke sikrer anaerob dekning.
Pseudomembranøs kolitt kan forekomme ved bruk av antibiotika. Hvis pseudomembranøs kolitt oppstår, skal cefotaksim-behandlingen avbrytes og egnet behandling igangsettes.
Ved langvarig bruk (lenger enn 10 dager) bør blodstatus samt lever- og nyrefunksjon kontrolleres.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fra gruppeomtale om cefalosporiner:
Ceftriakson og enkelte andre cefalosporiner kan fortrenge bilirubin fra serum-albumin. Disse bør derfor ikke brukes til nyfødte med gulsott eller pasienter med hypoalbuminemi eller acidose. Spesiell forsiktighet hos premature. Nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for alvorlige, doserelaterte bivirkninger.

Andre beta-laktam antibakterielle midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Første generasjon cefalosporiner
J01DB01

Cefalotin

Cefalotin Navamedic, Cefalotin VM navamedic SA
J01DB03
J01DB04
Andre generasjon cefalosporiner
J01DC03

Cefuroksim

Cefuroxim 1a pharma, Cefuroxim B. Braun, Cefuroxim Fresenius Kabi, Cefuroxim MIP, Cefuroxim Navamedic, Cefuroxim-ratiopharm, Zinacef
J01DC02
Tredje generasjon cefalosporiner

Ceftazidim

Ceftazidim Fresenius Kabi, Ceftazidim MIP
J01DD02
J01DD52

Ceftriakson

Ceftriaxon Fresenius Kabi, Ceftriaxon MIP, Ceftriaxon Navamedic
J01DD04
Fjerde generasjon cefalasporiner
J01DE01
Monobaktamer
J01DF01
Karbapenemer
J01DH51

Meropenem

Meropenem B. Braun, Meropenem Bradex, Meropenem Fresenius Kabi, Meropenem SUN, Meropenem VM sun SA
J01DH02
Andre cefalosporiner og penemer
J01DI02

Referanser

  1. Aujard Y, et al, Pharmacokinetics of cefotaxime and desacetylcefotaxime in the newborn, Diagn Microbiol Infect Dis, 1989, 12, 87-91
  2. Dellagrammaticas HD, et al, Treatment of gram-negative bacterial meningitis in term neonates with third generation cephalosporins plus amikacin., Biol Neonate., 2000, 77, 139-46
  3. Jacobs RF, et al, Safety profile and efficacy of cefotaxime for the treatment of hospitalized children, Clin Infect Dis., 1992, 14, 56-65
  4. Kearns GL, et al, Cefotaxime and desacetylcefotaxime pharmacokinetics in very low birth weight neonates, J Pediatr, 1989, 114, 461-7
  5. Kearns GL, et al, Pharmacokinetics of cefotaxime and desacetylcefotaxime in the young., Diagn Microbiol Infect Dis., 1995, 22, 97-104
  6. Lepage P, et al, Treatment of gonococcal conjunctivitis with a single intramuscular injection of cefotaxime, J Antimicrob Chemother., 1990, 26, 23-7
  7. Tunkel AR, et al, Practice guidelines for the management of bacterial meningitis, Clin Infect Dis, 2004, 39, 1267-84
  8. Ahsman MJ et al. , Pharmacokinetics of cefotaxime and desacetylcefotaxime in infants during extracorporeal membrane oxygenation, Antimicrob Agents Chemother, 2010, May;54(5), 1734-41
  9. LCI., LCI-Richtlijn Gonorroe (1-4-2013), www.lci.nl
  10. Sanofi-aventis Netherlands B.V., SmPC Claforan (RVG 08647/08649) 8-9-2014, www.cbg_meb.nl
  11. MIP, SmPC Cefotaxim MIP 1 g Inj.-Inf.lsg. (1-31395), 10/2017

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose