Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist.
For generell info om adrenerge betareseptoragonister, se gruppeomtale hos Norsk legemiddelhåndbok.
Passerer blod-hjerne-barrieren. Metaboliseres via leveren til inaktive metabolitter, hovedsakelig av CYP2D6. Elimineres nesten utelukkende via nyrene, 5 % uendret.
Den farmakokinetiske profilen for metoprolol hos barn i alderen 6 til 17 år med hypertensjon kan sammenlignes med den farmakokinetiske profilen for voksne. Tilsynelatende clearance etter oral administrasjon (Cl/F) øker lineært med kroppsvekten.
T1/2 hos nyfødte er 5–10 timer.
Ikke vurdert.
Ingen informasjon er tilgjengelig.
Hypertensjon |
---|
|
Dilaterende kardiomyopati med hjertesvikt |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.
GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.
Ortostatisk hypotensjon, bradykardi, hjertesvikt, utmattelse, svimmelhet, hodepine, mareritt, munntørrhet, kvalme, magesmerter, oppkast og diaré.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré), samt impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Betareseptorantagonister (spesielt ikke‑selektive) kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Sinusbradykardi, AV-blokk, hypotensjon, astma og hjertesvikt.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
AV‑blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale om Adrenerge betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Kontroll og oppfølging: Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus for å få frem ev. kontraindikasjoner, f.eks. obstruktive lungelidelser/astma. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen, med tanke på mulig forverring av hjertesvikten (dosereduksjon, langsommere opptrapping, ev. seponering).
Seponering: Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner. Perioperativ bruk av betareseptorantagonister ved hjertekirurgi beskytter mot kardiovaskulære hendelser. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
Informasjon til pasient: Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage‑tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Betablokkere, ikke-selektive | ||
---|---|---|
Dociton retard, Hemangiol, Inderal, Propal Retard, Propranolol Accord, Propranolol SA, Propranolol accord, Propranolol dak, Propranolol eql, Propranolol rosemont, Propranolol takeda, Propranolol teva
|
C07AA05 | |
Sotacor, Sotalol Viatris, Sotalol carinopharm
|
C07AA07 |
Betablokkere, selektive | ||
---|---|---|
Atenolol 1a pharma, Atenolol Viatris, Atenolol aliud, Atenolol orifarm, Atenolol sandoz, Atenolol-ratiopharm, Tenormin
|
C07AB03 | |
Brevibloc
|
C07AB09 |
Alfa- og betablokkere | ||
---|---|---|
Carvedilol Aurobindo, Carvedilol Hexal, Kredex
|
C07AG02 | |
Labetalol S.A.L.F., Trandate
|
C07AG01 |