Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Bredspektrede penicilliner:
Bredspektrede penicilliner er en fellesbetegnelse på penicilliner med økt effekt på gramnegative mikrober. Aminopenicilliner er fellesbetegnelse på ampicillin og amoksicillin. Disse har relativt like antibakterielle spektra og farmakokinetikk. Mecillinam (samt pivmecillinam) og piperacillin er kjemisk noe forskjellige fra aminopenicillinene. Tazobaktam er et betalaktam som har liten eller ingen antibakteriell effekt, men som hemmer mange betalaktamaser og benyttes i kombinasjon med bredspektrede penicilliner. Amoksicillin og pivmecillinam gis peroralt. Ampicillin, mecillinam og piperacillin–tazobaktam gis parenteralt. Hver gruppe har sine særegenheter mht. antibakterielt spektrum og organkonsentrasjonsprofil, og dette er en viktig årsak til deres noe forskjellige bruksområder.
Antibakterielt spektrum:
Aminopenicilliner er aktive overfor en del av de vanligste enterobakteriene og Listeria, men resistensutvikling pga. betalaktamaseproduksjon er blitt et stadig større problem. Rundt 30–40 % av E. coli-isolatene fra Norge er nå resistente mot ampicillin/amoksicillin. Midlene er ikke stabile mot betalaktamase hos gule og hvite stafylokokker, og de har lavere aktivitet overfor stafylokokker enn benzyl‑ og fenoksymetylpenicillin. Streptokokker og Enterococcus faecalis er fortsatt oftest følsomme for aminopenicillinene, men E. faecium vil oftest være resistent. Mecillinam har høy aktivitet overfor Enterobacteriaceae, særlig overfor E. coli. I motsetning til aminopenicillinene har mecillinam ingen effekt på enterokokker. Kliniske studier har også vist effekt av mecillinam mot S. saprophyticus ved ukompliserte nedre UVI hos kvinner, til tross for høye MIC-verdier in vitro.
Følgende farmakokinetiske parametere har blitt funnet hos premature, nyfødte og barn etter intravenøs administrasjon (Charles 1997, Huisman-de Boer 1995, Pullen 2006, Pullen 2007, Schaad 1983):
Alder | PNA (gj.sn.) | n= | t½ (timer) | Cl (L/kg/time) | Vd (ml/kg) |
---|---|---|---|---|---|
26–32 uker GA | 3 dager | 17 | 6,7 ± 1,7 | 0,066 ± 0,024 | 671 ± 117 |
25–42 (gj.sn. 35) uker GA | 0,8 dager | 150 | 5,2 ± 1,9 | 0,096 ± 0,036 | 650 ± 130 |
26-41 (gj.sn. 34) uker GA | 25 dager | 32 | 3,0 ± 1,3 | 0,18 ± 0,10 | 660 ± 270 |
2-14,5 år | - | 12 | 1,2 ± 0,06 | 764 ± 58 |
Følgende farmakokinetiske parametere har blitt observert for barn over 4 måneder og for barn etter oral administrasjon (Ginsburg 1979, Ginsburg 1981, Nelson 1982, Van Niekerk 1985, Schaad 1986):
t½ (timer) | HTmax (timer) | Cl (L/kg/time) | Vd (L/kg) | Cmax (mikrogram/ml) (15–25 mg/kg) |
---|---|---|---|---|
1,1-1,8 | 1-1,5 | 1,16-1,30 | 1,95-2,17 | 3,2-8,9 |
I en samlet popPK-studie av Keij et al. (2023) ble absorpsjon av amoksicillin hos nyfødte anslått å være forsinket. Tmax ble estimert til å være 9 timer. Dette vil føre til en gradvis økning i plasmakonsentrasjon og rettferdiggjøre dosering to ganger daglig. Clearance (L/t/kg) hos nyfødte født etter 30 ukers gestasjonsalder ble funnet å øke med postnatal alder (PNA dag 10: 1,25 ganger, PNA dag 20: 1,43 ganger versus PNA dag 3). Oral biotilgjengelighet ble estimert til å være 87 % [Keij 2023].
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Ikke vurdert.
Amoksicillin injeksjonsvæske: Dette preparatet er ikke markedsført i Norge. Kontakt apoteket for å undersøke om det kan skaffes fra utlandet.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Bakterielle infeksjoner |
---|
Alvorlige bakterielle infeksjoner |
---|
|
Meningitt |
---|
|
Behandling av H. pylori (trippelterapi) |
---|
|
Endokardittprofylakse ved inngrep i munnhule, øvre luftveier, urogenitalsystemet eller fordøyelseskanalen |
---|
|
Tidlig lokalisert og disseminert Lyme sykdom, med unntak av nevroborreliose |
---|
|
Profylakse etter eksponering og behandling av miltbrann |
---|
|
Infeksjon med mikroorganismer følsomme ved økt eksponering ("I") (IKKE ved klinisk mistanke om meningitt) |
---|
|
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon:
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Overfladisk misfarging av tenner er rapportert hos barn som har brukt dispergerbare tabletter og mikstur. God munnhygiene kan bidra til å forebygge misfarging av tenner, siden det vanligvis kan fjernes ved tannpuss (Preparatomtale).
Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Bredspektrede penicilliner:
Som for betalaktamasefølsomme penicilliner, se nedenfor. Se også bivirkninger av antimikrobielle midler generelt (ekstern lenke til Norsk legemiddelhåndbok).
I tillegg til den vanlige urtikarielle hypersensitiviteten som sees ved penicilliner, kan ampicillin og amoksicillin ofte gi et generalisert, erytematøst, makulopapulært utslett. Dette kommer oftest 3–14 dager etter oppstart, begynner på brystet og spres derfra. Utslettet er ofte mest uttalt på trykkområder, albuer og knær. Hos de fleste er det mildt og forsvinner etter 6–14 dager selv om behandlingen fortsetter, men det kan også bli alvorlig. Insidensen er spesielt høy hos pasienter med viral infeksjon, bl.a. mononukleose. Bivirkninger forekommer noe hyppigere ved bruk av kombinasjon med tazobaktam enn ved bruk av bare bredspektrede panicilliner. Karnitinmangel kan gi muskeltretthet.
Generelt for betalaktamasefølsomme penicilliner:
Alvorlige bivirkninger (unntatt anafylaksi) sees vanligvis ved langvarig bruk og høye doser. Man må regne med full kryssallergi innen hele penicillingruppen og 5–7 % kryssallergi mellom penicilliner, cefalosporiner og karbapenemer. Kryssallergi mellom penicilliner og aztreonam forekommer, men er sjelden. Vanlige: Ved peroral bruk, gastrointestinale symptomer som løs avføring og kvalme. Milde allergiske reaksjoner som eksantem og makulopapulære utslett som kan ha følgesymptomer som kløe og feber. Påvirkning av normalfloraen kan gi overvekst av sopp. Ved parenteral bruk, flebitt eller tromboflebitt ved intravenøs infusjon. Risikoen kan reduseres ved å senke infusjonshastigheten og bruke mer fortynnet løsning. Smerter på injeksjonsstedet ved intramuskulær injeksjon, utblanding i lidokain reduserer ubehaget (NB ikke til risikogrupper, se Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi (ekstern lenke til Norsk legemiddelhåndbok)). Potensielt alvorlige, men sjeldne: Hypersensitivitetsreaksjoner med alvorlige hudreaksjoner, akutt bronkial obstruksjon og anafylaktisk sjokk. Hepatocellulær skade eller intrahepatisk kolestase (spesielt isoxazolylpenicilliner), interstitiell nefritt, agranulocytose, levkopeni, trombocytopeni, eosinofili. Immunologisk hemolytisk anemi kan forekomme. Nevrotoksisitet med bl.a. kramper som antas å skyldes hemning av GABAerge reseptorer, spesielt ved høye konsentrasjoner gitt parenteralt. Akutt hemorragisk kolitt. Elektrolyttforstyrrelser (hypernatremi i høye doser, spesielt parenteralt, pga. høyt innhold av natrium). Økt blødningsrisiko, risikofaktorer er underernæring som gir lavt vitamin K-opptak, nyresvikt og alvorlig infeksjon.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Bredspektrede penicilliner:
Kjent straksallergi mot penicillin. Aminopenicilliner er kontraindisert ved infeksiøs mononukleose pga. høy eksantemfrekvens.
Nyre- og leverfunksjon skal kontrolleres regelmessig ved langvarig bruk, bruk til premature nyfødte eller i nyfødtperioden. Regelmessige blodprøver er også nødvendig. Tilfeller av nefrotoksisitet har blitt beskrevet etter bruk av amoksicillin.
Følgende informasjon er hentet fra Norsk legemiddelhåndbok, fra gruppeomtale av Bredspektrede penicilliner:
Pivalinsyren som frigjøres fra pivmecillinam bindes til karnitin i organismen og utskilles i urinen. Hos ellers friske pasienter anses vanlig korttidsbehandling (under 10 dager) å være uten risiko. En viss tilbakeholdenhet til gravide, barn, underernærte og toppidrettsfolk anbefales. Pivalinsyreestere skal ikke gis til pasienter med genetiske metabolismeanomalier av typen organiske acidurier.
Piperacillin–tazobaktam kan gi hypokalemi. Kaliumspeilet bør derfor kontrolleres, særlig hos pasienter med risiko for lave kaliumverdier.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
Penicilliner med utvidet spekter | ||
---|---|---|
Selexid
|
J01CA11 | |
Penomax, Selexid
|
J01CA08 |
Beta-laktamaseømfintlige penicilliner | ||
---|---|---|
Tardocillin 1200, Tardocillin 1200 unimedic
|
J01CE08 | |
Benzylpenicillin Panpharma, Benzylpenicillin VM panpharma SA
|
J01CE01 | |
Apocillin, Fenoxymethylpenicilline centrafarm, Ospen 1500, Pancillin, Penon, Phenoxymethylpenicillin EQL, Weifapenin
|
J01CE02 |
Beta-laktamaseresistente penicilliner | ||
---|---|---|
Flucloxacillin altamedics, Flucloxacilline mylan, Heracillin, Staphycid
|
J01CF05 | |
Cloxacillin Navamedic, Cloxacillin Stragen, Cloxacillin VM navamedic SA, Teva-Cloxacillin
|
J01CF02 |
Kombinasjoner av penicilliner, inkludert beta-laktamasehemmere | ||
---|---|---|
Amoclav, AmoxiClav 1a pharma, Amoxicillina Acido clavulanico teva, Amoxicilline/Clavulaanzuur pch, Amoxicilline/Clavulaanzuur sandoz, Augmentin, Levmentin
|
J01CR02 | |
Pip/Taz VM fresenius SA, Piperacillin/Tazobactam Fresenius Kabi, Piperacillin/Tazobactam Stragen
|
J01CR05 |
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.
To legemidler har ikke blitt valgt enda.
Trykk på ‘legemidler’ og deretter på for å legge til et legemiddel i denne kolonnen.