Mometason og olopatadin nasal

Generisk navn
Mometason og olopatadin nasal
Handelsnavn
Ryaltris
ATC-kode
R01AD59
Sammenlign med … Foreslå endring

Mometason og olopatadin nasal

Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Fra Norsk Legemiddelhåndbok, gruppeomtale av glukokortikoider: (Sist endret 14.05.2024):

  • Glukokortikoider understøtter livsnødvendige funksjoner og påvirker stress- og skadeutløste responser. Det varierer fra noen få timer til flere døgn før de kliniske effektene manifesteres. Effektene formidles fortrinnsvis via binding til glukokortikoidreseptoren, som fungerer som en transkripsjonsfaktor for spesifikke gener, og effektene vil i praksis ha en viss latenstid. Enkelte virkninger inntrer raskt, sannsynligvis pga. ikke-genomiske effekter (effekter på cellemembraner). Hovedvirkningene er:
    • Stoffskifte og vekst: Metabolisme reguleres i katabol retning. Kortsiktige behov, som adekvat nivå av blodglukose, ivaretas på bekostning av proteiner, celledeling og vevsoppbygging. De hemmende effektene er særlig kraftige på T‑lymfocytter, makrofager/monocytter og eosinofile granulocytter, men kan også være uttalte på fibroblaster, knokler, brusk, bindevev, muskler. På visse levkemiske celler av lymfoid opprinnelse har glukokortikoidene en meget kraftig cytolytisk effekt (apoptose).
    • Betennelse og immunprosesser: Glukokortikoidene er de sterkeste antiinflammatoriske midlene vi kjenner. Glukokortikoidene nedsetter antallet sirkulerende immunceller og hemmer mange av deres funksjoner, bl.a. cytokinfrigjøring. T-lymfocytter og makrofager er spesielt følsomme. Interaksjonen mellom antigen og antistoff påvirkes ikke, og B-lymfocytter og plasmaceller affiseres først ved høyere doser, så mengden av sirkulerende antistoff påvirkes bare lite av glukokortikoider. Glukokortikoidene kan også dempe temperaturstigning og kan ha smertestillende effekt både som følge av den antiinflammatoriske virkningen og ved en direkte mekanisme. De antiinflammatoriske og immunsuppressive effektene lar seg med dagens glukokortikoider ikke separere fra den glukokortikoide virkning.
    • Virkning på spesielle organfunksjoner: Glukokortikoidstimulering er nødvendig for normal funksjon i de fleste organer, og kan være en forutsetning for at andre hormoner skal ha virkning (permissiv effekt). F.eks. induserer glukokortikoidene dannelsen av betaadrenerge reseptorer i lungene og er nødvendig for normal effekt av katekolaminer på kartonus. Mangel på glukokortikoider reduserer nyrenes evne til å utskille fritt vann. Syreproduksjonen i ventrikkelen stimuleres.
    • Hemning av hypofysens ACTH‑produksjon: Alle glukokortikoider gir ved eksogen tilførsel doseavhengig suppresjon av hypofyse/binyrebark.

Fra Norsk Legemiddelhåndbok, gruppeomtale av histamin H1‑antagonister: (Sist endret 22.08.2023):

  • Kompetitive H1‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H2-reseptorer spiller en rolle.
    • Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
    • Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
    • Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H1-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
    • Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Hos voksne etter intranasal administrasjon:

  • Tmaks: 1 time
  • T1/2: Mometason: 18–20 timer; Olopatadin: 6–7 timer
  • Cmaks: Mometasonfuroat: 9,92 ± 3,74 pikogram/ml; Olopatadin: 19,80 ± 7,01 nanogram/ml

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

  • Allergisk rhinitt:
    • Oralt:
      • > 12 år: On-label 

(SPC til Ryaltris 25 mikrogram/dose + 600 mikrogram/dose nesespray, suspensjon, 20-13278, oppdateringsdato: 18.12.2024). 

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Ryaltris nesespray susp 25 mikrog/dose/600 mikrog/dose

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Tilberedning​/​håndtering av nesespray:
    • Før 1. gangs bruk ristes flasken godt, og pumpen trykkes 6 ganger, til jevn spray.
    • Ved opphold på ≥14 dager, trykkes pumpen 2 ganger før bruk.
    • Ristes i ≥10 sekunder før hver bruk.
    • Etter bruk tørkes tuppen av med rent håndkle​/​papir og hetten settes på.
    • Flasken kastes etter at angitt antall sprayer er brukt eller innen 2 måneder etter 1. gangs bruk.

(SPC til Ryaltris 25 mikrogram/dose + 600 mikrogram/dose nesespray, suspensjon, 20-13278, oppdateringsdato: 18.12.2024).

 

Doseringer

Allergisk rhinitt
  • Nasalt
    • ≥ 12 år
      [1]

      • Mometasonfuroat/olopatadin: 50/1200 mikrogram (2 doser av 25/600 mikrogram nesespray) i hvert nesebor 2 ganger daglig (morgen og kveld).
        On-label

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.
  • Dosejustering er ikke nødvendig.
    (SPC til Ryaltris 25 mikrogram/dose + 600 mikrogram/dose nesespray, suspensjon, 20-13278, oppdateringsdato: 18.12.2024).

Bivirkninger spesifikke for barn

  • Veksthemming kan forekomme hos barn og ungdom som bruker nasale kortikosteroider over lengre tid.

Generelle bivirkninger

Fra Norsk Legemiddelhåndbok, gruppeomtale om glukokortikoider for lokal, nasal administrasjon: (Sist endret 09.02.2021):

  • Tendens til nysing og lett irritasjon foran i nesen i startfasen kan forekomme. Det pleier imidlertid å gå over. Tørrhet, skorpedannelse, ev. småblødninger sees hos noen få. Regelmessig skylling av nesen med saltvann og litt fuktighetsbevarende salve foran i nesen vil kunne eliminere disse plagene og gjøre at behandlingen vil kunne fortsette hos de aller fleste. Septumperforasjoner er beskrevet i noen sjeldne tilfeller i forbindelse med lokale glukokortikoider. Systemiske bivirkninger kan forekomme ved svært høy dosering (hyppige tilførsler), men sees ikke når legemidlene brukes i forskrevne doser.

Fra Norsk Legemiddelhåndbok, gruppeomtale om histamin H1‑antagonister: (Sist endret 22.08.2023):

  • Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
  • Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
  • Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon.

Generelle kontraindikasjoner

Generell, ikke-barnespesifikk informasjon vil snarlig importeres fra Norsk legemiddelhåndbok. I mellomtiden henviser vi til legemiddelsøk på lmhb.no.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

  • Veksthemming: Ved behov for langtidsbruk av nasale kortikosteroider hos barn, gi lavest mulige effektive dose. Veksthemming hos barn er rapportert ved bruk av terapautiske doser nasale kortikosteroider. Kontroller derfor høyden regelmessig ved langtidsbruk, spesielt ved samtidig inhalasjonsbehandling mot astma. Dersom veksten hemmes, forsøk å redusere dosen og konsulter med pediater.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Fra Norsk Legemiddelhåndbok, gruppeomtale om glukokortikoider for lokal, nasal administrasjon: (Sist endret 09.02.2021):

  • Forsiktighetsregler: Vurder nøye den totale mengde glukokortikoider som gis ved bruk av høye doser lokale glukokortikoider til barn som både behandles for rhinitt og astma.

  • Kontroll og oppfølging: Pasienter som står på lokale glukokortikoider over lang tid, bør kontrolleres med noen måneders mellomrom med tanke på lokale slimhinneskader, spesielt på neseskilleveggen.

  • Informasjon til pasient: Det er svært viktig å opplyse pasientene om at den maksimale kliniske effekten av preparatene ikke kommer før det har gått noen dager. Forklar hvordan sprayingen utføres og nytten av ev. å bruke slimhinneavsvellende nesedråper på forhånd.

Fra Norsk Legemiddelhåndbok, gruppeomtale om histamin H1‑antagonister: (Sist endret 22.08.2023):

  • Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Rhinologika og andre preparater til lokal bruk i nesen

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Adrenergika, usammensatte
R01AA05

Xylometazolin

Otrivin, Xylometazolinhydroklorid Norfri, Zymelin
R01AA07
Antiallergiske midler, ekskl. kortikosteroider
R01AC02
Kortikosteroider
R01AD01

Budesonid nasal

Budesonid 2care4, Budesonid Sandoz, Livicort
R01AD05

Flutikasonfuroat nasal

Avamys, Avamys 2care4, Avamys orifarm, Fluticasonfuroaat basic pharma
R01AD12

Flutikason og azelastin nasal

Altimista, Azelastine hydrochloride/Fluticasone Sandoz, Dymista
R01AD58

Flutikasonpropionat nasal

Flixonase 2care4, Flixonase medartuum, Flurhin, Flutide Nasal, Flutikason Teva, Otrason
R01AD08

Mometason nasal

Mometason Cipla, Mometasone Sandoz, Nasonex
R01AD09
R01AD11
Andre midler til bruk i nesen
R01AX10

Referanser

  1. Glenmark Pharmaceuticals s.r.o, SmPC Ryaltris (RVG 126186) 5 december 2024, Geneesmiddeleninformatiebank.nl

Oppdateringer

  • 05 februar 2025 13:13: Ny omtale

Konsentrasjonsmåling


Overdose