Ingen legemidler har blitt vist enda. Trykk på ‘legemidler’ og deretter på et element som for å vise informasjon om et legemiddel. Legemidlene du klikket på sist blir vist på denne listen.
Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok: mTOR-hemmer. Everolimus viser mer stabil absorpsjon enn sirolimus, mindre variasjon i plasmakonsentrasjon og andre farmakokinetiske parametre. Med kortere halveringstid oppnås steady state raskere.
Felles for mTOR-hemmere: Hemmer overføringen av signalet som følger binding av interlevkin-2 til T-lymfocyttens interlevkin-2-reseptor ved å blokkere mTOR, en proteinkinase essensiell for cellesyklusprogresjon. Disse legemidlene har også antifibrotiske effekter og hemmer effekten av vaskulær endotel vekstfaktor (VEGF) med derav hemmet karproliferasjon. Dette siste kan utnyttes i f.eks. behandlingen av Kaposis sarkom hos transplanterte (overgang fra kalsinevrinhemmere til mTOR-hemmere).
Farmakokinetiske data spesifikke for barn
Følgende farmakokinetiske parametere ble funnet for henholdsvis døgn 7 og måned 3 etter administrasjon av 0,8 mg/m² everolimus to ganger daglig: Cmax: henholdsvis 13,5 ng/ml og 10,1 ng/ml Cl/F: henholdsvis 10,2 l/time/m² og 12,3 l/time/m² tmax: 1 time og 1 time Følgende halveringstid ble funnet etter administrasjon av henholdsvis 2, 1, 3, 5 og 6,5 mg/m²: t½: henholdsvis 18, 15,9, 17,7, 15,2 timer.
Begrensede data for pasienter i alderen < 3 år (n=13) indikerer at BSA-normalisert clearance er omtrent to ganger så høy som hos pasienter med en liten kroppsstørrelse (BSA 0,556 m²) som hos voksne.
On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE
Ikke vurdert.
Tilgjengelige preparater
Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Dosen bør titreres for å oppnå bunnkonsentrasjoner på 5-15 ng/ml. Dosen kan økes for å oppnå høyere bunnkonsentrasjon i fullblod (innenfor målområdet) for å sikre optimal effekt, med hensyn til toleranse.
Dosen bør titreres for å oppnå bunnkonsentrasjoner på 5-15 ng/ml. Dosen kan økes for å oppnå høyere bunnkonsentrasjon i fullblod (innenfor målområdet) for å sikre optimal effekt, med hensyn til toleranse.
Refraktære epileptiske anfall forbundet med TSC UTEN CYP3A4/PgP-induserende middel
Ved oppstart:
6
mg/m²/døgn
fordelt på 1
dose Øk deretter startdosen i trinn på 1-4 mg, i henhold til nivåene.
Dosen bør titreres for å oppnå bunnkonsentrasjoner på 5-15 ng/ml. Dosen kan økes for å oppnå høyere bunnkonsentrasjon i fullblod (innenfor målområdet) for å sikre optimal effekt, med hensyn til toleranse.
Ved oppstart:
5
mg/m²/døgn
fordelt på 1
dose Øk deretter startdosen i trinn på 1-4 mg, i henhold til nivåene.
Dosen bør titreres for å oppnå bunnkonsentrasjoner på 5-15 ng/ml. Dosen kan økes for å oppnå høyere bunnkonsentrasjon i fullblod (innenfor målområdet) for å sikre optimal effekt, med hensyn til toleranse.
Refraktære epileptiske anfall forbundet med TSC kombinert med CYP3A4/PgP-induserende middel
Ved oppstart:
9
mg/m²/døgn
fordelt på 1
dose Øk deretter startdosen i trinn på 1-4 mg, i henhold til nivåene.
Dosen bør titreres for å oppnå bunnkonsentrasjoner på 5-15 ng/ml. Dosen kan økes for å oppnå høyere bunnkonsentrasjon i fullblod (innenfor målområdet) for å sikre optimal effekt, med hensyn til toleranse.
Ved oppstart:
8
mg/m²/døgn
fordelt på 1
dose Øk deretter startdosen i trinn på 1-4 mg, i henhold til nivåene.
Dosen bør titreres for å oppnå bunnkonsentrasjoner på 5-15 ng/ml. Dosen kan økes for å oppnå høyere bunnkonsentrasjon i fullblod (innenfor målområdet) for å sikre optimal effekt, med hensyn til toleranse.
Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder
For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.
Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.
Bivirkninger spesifikke for barn
Munnsår [Franz 2016]. Tilfeller av forverring [Wiemer-Kruel, Krueger] og utløsning [Krueger] av epileptiske anfall ved bruk av everolimus er beskrevet. Infeksjoner forekommer oftere hos barn, og har et mer alvorlig forløp.
Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.
Referanser
Ettenger R et al, Multicenter trial of everolimus in pediatric renal transplant recipients: results at three year, Pediatr Transplant, 2008 , Jun;12(4), 456-63
Fouladi M et al, Phase I study of everolimus in pediatric patients with refractory solid tumors, J Clin Oncol, 2007 , Oct 20;25(30), 4806-12
Franz DN et al, Efficacy and safety of everolimus for subependymal giant cell astrocytomas associated with tuberous sclerosis complex (EXIST-1): a multicentre, randomised, placebo-controlled phase 3 trial, Lancet, 2013, Jan 12;381(9861), 125-32
Hoyer PF et al, Everolimus in pediatric de nova renal transplant patients, Transplantation, 2003, Jun 27;75(12), 2082-5
Pape L et al, Pediatric kidney transplantation followed by de novo therapy with everolimus, low-dose cyclosporine A, and steroid elimination: 3-year data, Transplantation, 2011, Sep 27;92(6), 658-62
Grushkin C et al., De novo therapy with everolimus and reduced-exposure cyclosporine following pediatric kidney transplantation: a prospective, multicenter, 12-month study, Pediatr Transplant, 2013, May;17(3), 237-43
Wiemer-Kruel A et al, Everolimus for the treatment of subependymal giant cell astrocytoma probably causing seizure aggravation in a child with tuberous sclerosis complex: a case report. , Neuropediatrics. , 2014, Apr;45(2), 129-31
Krueger DA et al, Everolimus for subependymal giant-cell astrocytomas in tuberous sclerosis, N Engl J Med, 2010, 4;363(19), 1801-11
Franz DN et al., Long-Term Use of Everolimus in Patients with Tuberous Sclerosis Complex: Final Results from the EXIST-1 Study, PLoS One., 2016, Jun 28;11(6), e0158476
French JA et al, Adjunctive everolimus therapy for treatment-resistant focal-onset seizures associated with tuberous sclerosis (EXIST-3): a phase 3, randomised, double-blind, placebo-controlled study., Lancet, 2016, Oct 29;388(10056), 2153-2163
Billing H et al., Longitudinal growth on an everolimus- versus an MMF-based steroid-free immunosuppressive regimen in paediatric renal transplant recipients, Transpl Int. , 2013 , Sep;26(9), 903-9