Lopinavir og ritonavir

Generisk navn
Lopinavir og ritonavir
Handelsnavn
Kaletra
ATC-kode
J05AR10
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Kaletra mikst oppl 80 mg/ml/20 mg/ml
Kaletra tab 100 mg/25 mg
Kaletra tab 200 mg/50 mg
Kaletra tab 200 mg/50 mg - Krever godkjenningsfritak

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Proteasehemmer med effekt mot hiv-1 og hiv-2. Resistensutvikling er ofte knyttet til multiple mutasjoner. Virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre proteasehemmere, kan ha redusert følsomhet. Kaletra er et kombinasjonspreparat med lopinavir og ritonavir. Absorpsjonen av lopinavir bedres og metabolismen forsinkes.

Farmakokinetiske data

Mikstur:
Kaletra tatt i doser på 300/75 mg/m² to ganger daglig og 230/57,5 mg/m² to ganger daglig har blitt studert hos totalt 53 barn, i alder fra 6 måneder til 12 år. AUC, Cmax og Cmin ved steady state for lopinavir var henholdsvis 72,6 ± 31,1 μg•time/ml, 8,2 ± 2,9 μg/ml og 3,4 ± 2,1 μg/ml etter å ha gitt Kaletra i doser på 230/57,5 mg/m² to ganger daglig uten nevirapin (n=12) og henholdsvis 85,8 ± 36,9 μg•time/ml, 10,0 ± 3,3 og 3,6 ± 3,5 μg/ml etter 300/75 mg/m² to ganger daglig med nevirapin (n=12). Behandlingen med 230/57,5 mg/m² to ganger daglig uten nevirapin og behandlingen med 300/75 mg/m² to ganger daglig med nevirapin ga plasmakonsentrasjoner av lopinavir som var de samme som de man oppnådde hos voksne pasienter som fikk et behandlingsregime med 400/100 mg to ganger daglig uten nevirapin.

Tablett
Det er få farmakokinetiske data tilgjengelig for barn under 2 år. Farmakokinetikken for Kaletra i tabletter på 100/25 mg som tas to ganger daglig som en vektbasert dose har blitt studert i totalt 53 pediatriske pasienter, uten nevirapin. Gjennomsnittlig ± standardavvik for lopinavir ved steady state for AUC, Cmax og C12 var henholdsvis 112,5±37,1 μg•t/ml, 12,4±3,5 μg/ml og 5,71±2,99 μg/ml.
Behandlingen med to daglige vektbaserte doser uten nevirapin og behandlingen med 300/75 mg/m² to ganger daglig med nevirapin ga plasmakonsentrasjoner av lopinavir som kunne sammenlignes med de man oppnådde hos voksne pasienter som fikk et behandlingsregime med 400/100 mg to ganger daglig uten nevirapin. Én daglig dose av Kaletra har ikke blitt studert hos barn.

Doseringer

HIV (ART-naive pasienter)
  • Oralt
    • 1 år til 18 år
      [1] [2] [3]
      • Lopinavir/ritonavir: 460/115 mg/m²/døgn i 2 doser.
         

      • Forskrivning av antiretroviral behandling til barn er forbeholdt leger i et HIV-team.

HIV uten nevirapin, efavirenz eller fosamprenavir
  • Oralt
    • 14 dager til 1 år
      [2] [3]
      • Lopinavir/ritonavir: 600/150 mg/m²/døgn i 2 doser.

      • Forskrivning av antiretroviral behandling til barn er forbeholdt leger i et HIV-team

    • 1 år til 18 år
      [2] [3]
      • Lopinavir/ritonavir: 600/150 mg/m²/døgn i 2 doser, maks. 800/200 mg/døgn.

      • Forskrivning av antiretroviral behandling til barn er forbeholdt leger i et HIV-team.

HIV med nevirapin, efavirenz eller fosamprenavir
  • Oralt
    • 1 år til 18 år
      [2] [3]
      • Lopinavir/ritonavir: 600/150 mg/m²/døgn i 2 doser.

      • Forskrivning av antiretroviral behandling til barn er forbeholdt leger i et HIV-team.

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

GFR ≥10 ml/min/1,73 m2: Dosejustering er ikke nødvendig.

GFR <10 ml/min/1,73 m2: Ingen generelle anbefalinger kan gis.

Direktevirkende antivirale midler

Nukleosider og nukleotider ekskl. reverstranskriptase-hemmere

Aciklovir, oral og parenteral

Aciclovir Accord, Aciclovir Pfizer, Zovirax
J05AB01
J05AB06

Sidofovir

Cidofovir tillomed macure
J05AB12

Valaciklovir

Valaciclovir Sandoz, Valtrex
J05AB11

Valganciklovir

Valcyte, Valganciclovir Accord, Valganciclovir Medical Valley, Valganciclovir Sandoz
J05AB14
Fosfonsyrederivater
J05AD01
Protease hemmere

Atazanavir

Atazanavir Accord, Atazanavir accord
J05AE08

Darunavir

Darunavir Accord, Darunavir Krka, Prezista
J05AE10
J05AE07

Ritonavir

Norvir, Ritonavir Accord
J05AE03
Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere
J05AF06
J05AF09

Entekavir

Baraclude, Entecavir Accord, Entecavir Mylan, Entecavir Sandoz
J05AF10
J05AF05

Tenofovirdisoproksil

Tenofovir disoproxil Mylan
J05AF07

Zidovudin

Retrovir, Zidovudine
J05AF01
Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere

Efavirenz

Efavirenz Sandoz, Efavirenz sandoz, Stocrin
J05AG03
J05AG04
J05AG01
J05AG05
Neurominidasehemmere
J05AH02
J05AH01
Antivirale for behandling av HCV infeksjon
J05AP57
J05AP51
J05AP01
J05AP08
J05AP55
Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner

Abakavir og lamivudin

Abacavir /Lamivudin Mylan, Kivexa
J05AR02
J05AR13
J05AR18

Emtricitabin og tenofovirdisoproksil

Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Accord, Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan, Truvada
J05AR03
J05AR19
J05AR09
Andre antivirale midler
J05AX09

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Bivirkninger er relativt hyppig. Vanligst er diaré, kvalme, oppkast, hodepine, abdominalsmerter. Forandringer i ulike laboratorieverdier er vanlig, spesielt utfall i leverprøver og lipidforandringer. Ved stor økning i triglyserider fås økt risiko for pankreatitt.

Generelle kontraindikasjoner

Informasjon fra preparatomtale av Kaletra, MIKSTUR (AbbVie):
Alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Unngå bruk av mikstur til barn under 14 dager, pasienter med nyre- eller leversvikt og gravide pga. innhold av propylenglykol.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Miksturen inneholder 150 mg/ml propylenglykol og 356,3 mg/ml etanol.

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Bør brukes med forsiktighet ved redusert leverfunksjon og hos pasienter som på forhånd har hyperlipidemi. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Referanser

  1. Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children, Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection, www.aidsinfo.nih.gov , 2010, http://aidsinfo.nih.gov/ContentFiles/PediatricGuidelines.pdf.
  2. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life., HIV Med., doi:10.1111
  3. Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children., Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection., Available at http://aidsinfo.nih.gov/contentfiles/lvguidelines/pediatricguidelines.pdf., Geraadpleegd 12 sept 2016, O1-140
  4. AbbVie AS, SmPC (RVG EU/1/01/172/003 EU/1/01/172/009 ) 05-11-2020, legemiddelsok.no/, 2020

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose