Entekavir

Generisk navn
Entekavir
Handelsnavn
Baraclude, Entecavir Accord, Entecavir Mylan, Entecavir Sandoz
ATC-kode
J05AF10
Regulatorisk status, Preparater, Egenskaper
Doseringer

Administrasjon
Nedsatt nyrefunksjon
Lignende legemidler
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler
Interaksjoner
Referanser
Oppdateringer

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Baraclude mikst 0,05 mg/ml
Baraclude tab 0,5 mg
Baraclude tab 1 mg
Entecavir Accord tab 1 mg
Entecavir Mylan tab 0,5 mg
Entecavir Sandoz tab 0,5 mg
Entecavir Sandoz tab 1 mg

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Entekavir er en guanosinnukleosidanalog som virker på HBV-polymerase og hemmer reverstranskripsjon av HBV DNA. Entekavir har i de anvendte doser ingen effekt på hiv. Lamivudinresistente stammer har nedsatt følsomhet for entekavir og kan derfor lettere utvikle entekavirrestistens.

Farmakokinetiske data

Farmakokinetikken ved steady-state er målt (studie 028) hos 24 nukleosidnaive og 19 lamivudinbehandlede HBeAg-positive pediatriske pasienter i alderen 2 til <18 år med kompensert leversykdom.

Entekavireksponeringen blant nukleosidnaive pediatriske pasienter etter én daglig dose på 0,015 mg/kg, opptil maksimalt 0,5 mg, tilsvarte eksponeringen i voksne etter én daglig dose på 0,5 mg:

  • Cmax: 6,31 ng/ml
  • AUC (0-24): 118,33 ng*time/ml
  • Cmin: 0,28 ng/ml

Entekavireksponeringen blant lamivudinbehandlede pediatriske pasienter etter én daglig dose på 0,03 mg/kg, opptil maksimalt 1,0 mg, tilsvarte eksponeringen i voksne etter én daglig dose på 1,0 mg:

  • Cmax: 14,48 ng/ml
  • AUC (0-24): 38,58 ng*time/ml
  • Cmin: 0,47 ng/ml

 

Doseringer

Kronisk HBV-infeksjon hos nukleosidnaive pasienter
  • Oralt
    • ≥ 2 år og < 32,6 kg
      [1] [3]
      • 0,015 mg/kg/døgn fordelt på 1 dose
    • ≥ 2 år og ≥ 32,6 kg
      [1] [2] [3]
      • 0,5 mg/døgn fordelt på 1 dose

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten.

Håndtering av parenterale legemidler
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

Ingen informasjon er tilgjengelig.

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

Ved nedsatt nyrefunksjon hos voksne:

  • Kreatininclearance 30-50 ml/min: 50 % av anbefalt dose
  • Kreatininclearance 10-30 ml/min: 30% av anbefalt dose
  • Kreatininclearance < 10 ml/min: Produsenten anbefaler 0,05 mg 1 gang daglig eller 0,5 mg 1 gang hver 5.-7. dag for nukleosidnaive pasienter.

Direktevirkende antivirale midler

Nukleosider og nukleotider ekskl. reverstranskriptase-hemmere

Aciklovir, oral og parenteral

Aciclovir Accord, Aciclovir Pfizer, Zovirax
J05AB01
J05AB06

Sidofovir

Cidofovir tillomed macure
J05AB12

Valaciklovir

Valaciclovir Sandoz, Valtrex
J05AB11

Valganciklovir

Valcyte, Valganciclovir Accord, Valganciclovir Medical Valley, Valganciclovir Sandoz
J05AB14
Fosfonsyrederivater
J05AD01
Protease hemmere

Atazanavir

Atazanavir Accord, Atazanavir accord
J05AE08

Darunavir

Darunavir Accord, Darunavir Krka, Prezista
J05AE10
J05AE07

Ritonavir

Norvir, Ritonavir Accord
J05AE03
Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere
J05AF06
J05AF09
J05AF05

Tenofovirdisoproksil

Tenofovir disoproxil Mylan
J05AF07

Zidovudin

Retrovir, Zidovudine
J05AF01
Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere

Efavirenz

Efavirenz Sandoz, Efavirenz sandoz, Stocrin
J05AG03
J05AG04
J05AG01
J05AG05
Neurominidasehemmere
J05AH02
J05AH01
Antivirale for behandling av HCV infeksjon
J05AP57
J05AP51
J05AP01
J05AP08
J05AP55
Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner

Abakavir og lamivudin

Abacavir /Lamivudin Mylan, Kivexa
J05AR02
J05AR13
J05AR18

Emtricitabin og tenofovirdisoproksil

Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Accord, Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan, Truvada
J05AR03
J05AR19
J05AR09
J05AR10
Andre antivirale midler
J05AX09

Bivirkninger spesifikke for barn

Nøytropeni er en svært vanlig bivirkning hos barn.

Bivirkningene observert hos pediatriske pasienter tilsvarte ellers bivirkninger observert hos voksne i kliniske studier.

 

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
De vanligste bivirkninger er hodepine, tretthet, svimmelhet og kvalme. Forbigående økning i ALAT-verdier er vanlig. Alvorlig forverring av hepatitt kan sees, særlig hos pasienter med dekompensert cirrhose. Forverring av hepatitt med økning i ALAT er også vanlig etter seponering av entekavir. Denne forverring er vanligvis forbigående.

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Ingen oppgitt.

Advarsler og forsiktighetsregler spesifikt for bruk hos barn

Det er observert lavere virologisk respons (HBV DNA < 50 IE/ml) hos pediatriske pasienter med baseline HBV DNA ≥ 8,0 log10 IE/ml. Entekavir bør kun brukes hos disse pasientene dersom den potensielle fordelen oppveier potensiell risiko for barnet (for eksempel resistensutvikling). Da enkelte pediatriske pasienter kan ha behov for langvarig eller også livslang behandling av aktiv kronisk hepatitt B, bør entekavirs påvirkning på framtidige behandlingsalternativ vurderes (kilde: preparatomtale for Baraclude tabletter).

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Pasientens leverfunksjon bør overvåkes med regelmessig kontroll under behandling. Man bør være spesielt forsiktig hos pasienter med cirrhose. Da entekavir er en nukleosidanalog, kan risiko for laktacidose ikke utelukkes. Den vil ev. kunne gi ytterligere økning i ALAT. Behandlingen må da avbrytes. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Referanser

  1. BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA EEIG, SmpC Baraclude (EU/1/06/343/001-005) 26-02-2020, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Bristol-Myers Squibb, SmPC Baraclude 0,5mg/1mg Filmtabletten (EU/1/06/343/003), 04/2016
  3. Bristol-Myers Squibb, SmPC Baraclude 0,05mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/06/343/005), 04/2016

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose