Fingolimod

Generisk navn
Fingolimod
Handelsnavn
Fingolimod Accord, Fingolimod Teva, Fingolimod Tillomed, Gilenya
ATC-kode
L04AE01
Doseringer
Nedsatt nyrefunksjon

Administrasjon
Bivirkninger
Kontraindikasjoner
Advarsler og forsiktighetsregler

Interaksjoner
Egenskaper (PK/PD)

Regulatorisk status
Tilgjengelige preparater
Legemidler i samme ATC-gruppe
Referanser
Oppdateringer

Egenskaper

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Fingolimod er en sfingosin-1-fosfat-reseptormodulator. Metaboliseres av sfingosinkinase til aktiv metabolitt fingolimodfosfat som ved lave nanomolare konsentrasjoner bindes til SIP-reseptor 1 som finnes på lymfocytter, og krysser raskt blod-hjerne-barrieren og bindes til SIP-reseptor 1 på nerveceller i sentralnervesystemet. Som funksjonell antagonist på SIP-reseptorer på lymfocytter blokkerer fingolimodfosfat lymfocyttenes evne til å forlate lymfeknuter. Dette gir en redistribusjon i stedet for en deplesjon av lymfocytter.

Farmakokinetiske data spesifikke for barn

Ikke vurdert.

On- og off label status på doseringsanbefalinger i KOBLE

Ikke vurdert.

Tilgjengelige preparater

Preparatene er automatisk importert fra Legemiddelverkets FEST-database, på grunnlag av lik ATC-kode.
Det er ikke tatt hensyn til hvorvidt KOBLE angir dosering for alle legemiddelformer eller om de ulike preparatene er egnet for ulike aldersgrupper (mtp. f.eks. hjelpestoffer).
Fingolimod Accord kaps 0,5 mg
Fingolimod Teva kaps 0,5 mg
Fingolimod Tillomed kaps 0,5 mg
Gilenya kaps 0,25 mg
Gilenya kaps 0,5 mg

Knusing og deling av tabletter, og åpning av kapsler.
Retningslinjen skal leses før bruk av Knuse- og delelisten

Håndtering av parenterale legemidler.
Det anbefales å lese bakgrunnsinformasjonen før bruk av blandekort.

  • Blandekort (ekstern søkeside. Søk på generisk navn)

Annen praktisk informasjon

  • Miksturlisten (ekstern søkeside). Inneholder informasjon om bl.a. smak, innholdsstoffer, oppbevaring og holdbarhet.

Doseringer

Relapserende remitterende multippel sklerose (RRMS)
  • Oralt
    • ≥ 10 år og < 40 kg
      [1]
      • 0,25 mg/døgn fordelt på 1 dose
    • ≥ 10 år og ≥ 40 kg
      [1]
      • 0,5 mg/døgn fordelt på 1 dose

Nedsatt nyrefunksjon hos barn > 3 måneder

For informasjon om korrekt tolkning av denne informasjonen, se her.

Det finnes ingen tilgjengelig informasjon om dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon.

Generelle bivirkninger

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Vanligste bivirkninger er hodepine, influensa, herpesinfeksjon, diaré, ryggsmerter, forhøyde leverenzymer, lymfo- og leukopeni, depresjon, tåkesyn og øyesmerter, bradykardi, hypertensjon, hoste, eksem og andre hudreaksjoner. Noen få tilfeller av hemofagocytisk syndrom (HPS) er registrert. Det er også rapportert tilfeller av basalcellekarsinom, progressiv multifokal levkoencefalopati (PML) og andre infeksjoner med oppertunistiske patogener inkl. infeksjoner i sentralnervesystemet.

Kan forårsake alvorlige hjerterytmeforstyrrelser, deriblant polymorfe ventrikulære artytmier. Tilfeller med dødelig utgang er rapportert.

 

Generelle kontraindikasjoner

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Kjent immunsviktsyndrom. Økt risiko for opportunistiske infeksjoner inklusive pasienter med unormalt immunforsvar. Alvorlige aktive infeksjoner, aktive kroniske infeksjoner (hepatitt, tuberkulose). Kjente aktive maligniteter med unntak av pasienter med kutant basalcellekarsinom. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C). 

Hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, hjerneslag/transitorisk iskemisk anfall (TIA), dekompensert hjertesvikt (krever inneliggende pasientbehandling) eller New York Heart Association (NYHA) klasse III/IV hjertesvikt i de foregående 6 månedene. Alvorlige hjertearytmier som krever antiarytmisk behandling med klasse Ia og klasse III antiarytmiske legemidler. Andregrads Mobitz type II atrioventrikulær (AV)-blokk eller tredjegrads AV-blokk eller syk sinus syndrom, hvis pasientene ikke har pacemaker.  QTc-intervall ≥ 500 msek.

Graviditet. Fertile kvinner som ikke bruker sikker prevensjon. Se "Kjære Helsepersonell"-brev (2019).

 

Generelle advarsler og forsiktighetsregler

Direkte importert fra Norsk Legemiddelhåndbok:
Pga. immunsuppresive egenskaper bør oppstart av behandling med fingolimod utsettes hos pasienter med aktiv viral hepatitt inntil bedring. Additive immunsuppresive effekter må vurderes. Forsiktighet bør særlig utvises når pasienter skifter fra natazilumab til fingolimod. Bekreftet absolutt antall lymfocytter < 0,2·109/liter bør føre til seponering inntil bedring. Spesiell forsiktighet er indisert for pasienter med ukontrollert hypertensjon.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om tilfelle av progressiv multifokal leukoencefalopati (PML).

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om risiko relatert til effekter på immunsystemet.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2017) om risiko for alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2019) om kontraindikasjon ved graviditet.

Kontroll og oppfølging: Graviditet skal utelukkes før oppstart av behandling, og sikker prevensjon skal brukes under behandling og i 2 måneder etter avsluttet behandling.
Før oppstart av behandling bør nylig (innen 6 måneder) hematologisk status (CBC) være tilgjengelig (transaminase og bilirubin). Periodisk vurdering av CBC ved måned 1, 3, 6 og 12 under behandling og deretter periodevis hver 6. måned er anbefalt, og i tilfeller med tegn til infeksjon inntil 2 måneder etter seponering. 

Alle pasienter bør overvåkes for tegn på og symptomer på hjerterytmeforstyrrelser (bradykardi) i en periode på 6 timer ved oppstart av behandling. Blodtrykk bør monitoreres jevnlig. 

Pga. økt risiko for makulaødem anbefales en oftalmologisk vurdering 3–4 måneder etter behandlingsstart. Pasienter med diabetes eller som har hatt uveitt, bør kontrolleres regelmessig i samråd med øyelege. 

Hudundersøkelse anbefales før behandlingsstart og under behandling. Ved mistenkelige lesjoner bør pasienten henvises til hudlege. 

Før oppstart av behandling bør et baseline MR-bilde være tilgjengelig (vanligvis innen 3 måneder) som referanse. Ved rutinemessig MR-undersøkelse, vær oppmerksom på lesjoner som kan tyde på PML. Ved mistanke om PML skal det utføres cerebral MR og behandlingen bør avbrytes til PML er utelukket.

Immunsuppressive midler

Utvalg av legemidler med samme ATC-kode (ned til fjerde nivå). Indikasjoner/ bruksområder er ikke nødvendigvis like, og oversikten kan derfor IKKE anses som en bytteliste.

Selektive immunsuppressive midler
L04AA24
L04AA37
L04AA25

Mykofenolatmofetil

CellCept, Mycophenolatemofetil Accord, Myfenax, Mykofenolat Accord, Mykofenolatmofetil Accord
L04AA06
Tumornekrosefaktor alfa (TNF-alfa)-hemmere

Adalimumab

Amgevita, Humira, Hyrimoz, Imraldi, Yuflyma
L04AB04

Etanercept

Benepali, Enbrel, Erelzi
L04AB01

Infliksimab

Flixabi, Remicade, Remsima, Zessly
L04AB02
Interleukinhemmere
L04AC03
L04AC02
L04AC08
L04AC13
L04AC07
L04AC05
Kalsineurinhemmere

Ciklosporin

Sandimmun, Sandimmun Neoral
L04AD01

Takrolimus oral og parenteral

Adport, Advagraf, Envarsus, Modigraf, Prograf
L04AD02
Andre immunsuppressive midler

Azatioprin

Azatioprin SA, Imurel
L04AX01

Metotreksat

Ebetrexat, Jylamvo, Metex, Methofill, Methotrexate Cipla, Methotrexate Pfizer, Methotrexate SanoSwiss, Methotrexate rosemont, Nordimet
L04AX03
Monoklonale antistoffer
L04AG04
(mTOR) kinasehemmere
L04AH02
Komplementhemmere
L04AJ02
Dihydroorotatdehydrogenase (DHODH) hemmere

Teriflunomid

Aubagio, Teriflunomide Glenmark, Teriflunomide Mylan
L04AK02

Referanser

  1. Novartis Europharm Limited, SmPC Gilenya (EU/1/11/667/001-08) 18-12-2018, www.geneesmiddelinformatiebank.nl

Oppdateringer

Konsentrasjonsmåling


Overdose